Bỉ tác lạc nhĩ
Bá báoThượng truyện thị tần
Dược phẩm
Bỉ tác lạc nhĩ ( bisoprolol ), phân tử thức vi C18H31NO4,Trình hoàng sắc du trạng dịch thể, thị nhất chủng β thụ thể trở trệ tề. Tha khả dĩ hữu tuyển trạch tính đích thông quá trở đoạn thận thượng tuyến tố dữ β1 thụ thể đích liên tiếp lai phát huy tác dụng, nhi bất đối β2 thụ thể sản sinh ảnh hưởng, thị nhất cá đối tâm tạng β1- thụ thể cụ hữu cao độ thân hòa lực hòa tuyển trạch tính đích β1- trở trệ tề, tha đích β1- tuyển trạch tính cao vu a thế lạc nhĩ, mỹ thác lạc nhĩ đẳng tâm tạng tuyển trạch tính β- trở trệ tề. Tại trị liệu tề lượng phạm vi nội vô tế bào mô ổn định tác dụng. Lâm sàng thượng dụng vu trị liệu cao huyết áp, khả đan độc sử dụng hoặc dữ kỳ tha kháng cao huyết áp dược hợp dụng, sung huyết tính tâm lực suy kiệt.
- Dược phẩm danh xưng
- Bỉ tác lạc nhĩ
- Ngoại văn danh
- Bisoprolol
- Biệt danh
- 1-[4-[[2-(1- giáp cơ ất dưỡng cơ ) ất dưỡng cơ ] giáp cơ ] bổn dưỡng cơ ]-3-[(1- giáp cơ ất cơ ) an cơ ]-2- bính thuần
- Chủ yếu thích dụng chứng
- Cao huyết áp, quan tâm bệnh (Tâm giảo thống)
- Chủ yếu dụng dược cấm kỵ
- Đối thử dược quá mẫn, tâm nguyên tính hưu khắc đẳng
- Tề hình
- Phiến tề:5mg, 10mg.
- Dược phẩm loại hình
- Hóa học dược phẩm
- Bất lương phản ứng
- Bì quyện, đầu vựng, đầu thống đẳng
- Hóa học thức
- C18H31NO4
- Phân tử lượng
- 325.443
- CAS đăng lục hào
- 66722-44-9
- EINECS đăng lục hào
- 613-980-5
- Ngoại quan
- Hoàng sắc du trạng dịch thể
- Mật độ
- 1.03 g/cm³
- Dung điểm
- 100 ℃
- Phí điểm
- 455 ℃
- Thiểm điểm
- 222.9 ℃
- An toàn tính miêu thuật
- S26; S36
- Nguy hiểm tính phù hào
- R36/37/38
- Nguy hiểm tính miêu thuật
- Xi
Mục lục
- 1Hóa hợp vật giản giới
- ▪Cơ bổn tín tức
- ▪Vật hóa tính chất
- ▪Phân tử kết cấu sổ cư
- ▪Kế toán hóa học sổ cư
- ▪An toàn tín tức
- ▪Sinh sản phương pháp
- 2Dược phẩm giản giới
- ▪Phân loại
- ▪Dược lý tác dụng
- ▪Dược đại động lực học
- ▪Thích ứng chứng
Hóa học thức: C18H31NO4
Phân tử lượng: 325.44300
CAS hào: 66722-44-9
EINECS hào: 613-980-5
Mật độ: 1.03g/cm3
Dung điểm: 100℃
Phí điểm: 455℃
Thiểm điểm: 222.9℃
Ngoại quan: Hoàng sắc du trạng dịch thể
Dung giải tính: Dung vu ất thuần[1]
Ma nhĩ chiết xạ suất: 92.67
Ma nhĩ thể tích ( cm3/mol ): 314.9
Đẳng trương bỉ dung ( 90.2K ): 774.7
Biểu diện trương lực ( dyne/cm ): 36.6
Cực hóa suất ( 10-24cm3): 36.73[1]
Sơ thủy tham sổ kế toán tham khảo trị ( XlogP ): Vô
Khinh kiện cung thể sổ lượng: 2
Khinh kiện thụ thể sổ lượng: 5
Khả toàn chuyển hóa học kiện sổ lượng: 12
Hỗ biến dị cấu thể sổ lượng: 0
Thác phác phân tử cực tính biểu diện tích: 60
Trọng nguyên tử sổ lượng: 23
Biểu diện điện hà: 0
Phục tạp độ: 278
Đồng vị tố nguyên tử sổ lượng: 0
Xác định nguyên tử lập cấu trung tâm sổ lượng: 0
Bất xác định nguyên tử lập cấu trung tâm sổ lượng: 1
Xác định hóa học kiện lập cấu trung tâm sổ lượng: 0
Bất xác định hóa học kiện lập cấu trung tâm sổ lượng: 0
Cộng giới kiện đan nguyên sổ lượng: 1[1]
Hải quan biên mã: 2922509090
Nguy hiểm loại biệt mã: R36/37/38
An toàn thuyết minh: S26; S36
Nguy hiểm phẩm tiêu chí: Xi
4-[(2- dị bính dưỡng cơ ất dưỡng cơ ) giáp cơ ] bổn phân hòa hoàn dưỡng lục bính hoàn phản ứng, sinh thành đích hoàn dưỡng hóa vật tái hòa dị bính án phản ứng, tức đắc bỉ tác lạc nhĩ.
Tuần hoàn hệ thống dược vật > kháng tâm luật thất thường dược vật > β thụ thể trở trệ tề
Bỉ tác lạc nhĩ vi tuyển trạch tính β1 thận thượng tuyến tố thụ thể trở đoạn tề, tại trị liệu tề lượng phạm vi nội, một hữu minh hiển đích mô ổn định tác dụng hoặc nội tại nghĩ giao cảm tác dụng. Đãn thị tha đích tâm tạng tuyển trạch tính bất thị tuyệt đối đích, tại cao tề lượng thời ( ≥20mg ) dã ức chế β2 thận thượng tuyến tố thụ thể, chủ yếu vị vu chi khí quản hòa huyết quản bình hoạt cơ; yếu bảo trì tuyển trạch tính, sử dụng tối đê đích hữu hiệu tề lượng vưu vi tất yếu. Đối β1 thụ thể đích tuyển trạch tính thị a thế lạc nhĩ đích 4 bội. Bỉ tác lạc nhĩ đích β1 thụ thể trở đoạn tác dụng thị kỳ hàng đê huyết áp đích chủ yếu tác dụng.
Khẩu phục bỉ tác lạc nhĩ 10mg hậu đích tuyệt đối sinh vật lợi dụng độ đại ước thị 80%, kỳ hấp thu bất thụ thực vật đích ảnh hưởng. Tha đích thủ quan đại tạ ( thủ quá đại tạ ) đại ước thị 20%. Huyết thanh đản bạch kết hợp suất cận tự 30%. 5～20mg tề lượng đích huyết tương đạt phong nùng độ phát sinh thời gian tại 2～4h. Tiêu trừ bán suy kỳ thị 9～12h. Mỗi thiên 1 thứ, 5 thiên đạt đáo ổn thái. Thông quá thận hòa phi thận đồ kính tiêu trừ tương đẳng, đại ước 50% đích tề lượng tại niệu trung dĩ nguyên hình bài xuất, kỳ dư đích dĩ vô hoạt tính đích đại tạ vật bài tiết.
Cao huyết áp, khả đan độc sử dụng hoặc dữ kỳ tha kháng cao huyết áp dược hợp dụng, sung huyết tính tâm lực suy kiệt.
Bỉ tác lạc nhĩ quá mẫn giả, tâm nguyên tính hưu khắc, đê huyết áp, minh hiển đích tâm công năng suy kiệt, Ⅱ hoặc Ⅲ độ phòng thất truyện đạo trở trệ, bệnh thái đậu phòng kết tổng hợp tổng hợp chinh, minh hiển đích đậu tính tâm động quá hoãn hòa chi khí quản hao suyễn giả cấm dụng.
1, thận dụng: ( 1 ) mạn tính trở tắc tính khí đạo tật bệnh; ( 2 ) sung huyết tính tâm lực suy kiệt; ( 3 ) tâm động quá hoãn; ( 4 ) can công năng bất toàn; ( 5 ) thận công năng bất toàn; ( 6 ) chu vi tuần hoàn chướng ngại, như hữu gian hiết tính bả hành hoặc lôi nặc hiện tượng giả; ( 7 ) đường niệu bệnh, đặc biệt thị huyết đường ba động giác đại hòa hữu toan trung độc giả; ( 8 ) giáp trạng tuyến công năng kháng tiến; ( 9 ) ma túy hoặc thủ thuật thời.
2, định kỳ giam trắc tâm công năng ( tâm suất, huyết áp, tâm điện đồ, hung phiến ), can thận công năng, đường niệu bệnh hoạn giả ứng định kỳ tra huyết đường.
3, tại cao huyết áp đích trị liệu trung, dụng lượng tất tu cá thể hóa, tề lượng ứng trục tiệm tăng gia trực chí đạt đáo tối giai đích hàng áp hiệu quả. Đãn đạt đáo tối giai hàng áp hiệu quả nhu 1～2 chu thời gian bất đẳng, cố ứng quan sát nhất đoạn thời gian tài năng phán đoạn liệu hiệu.
4, đình dược thời tề lượng ứng đệ giảm. Đột nhiên triệt dược khả dẫn khởi tâm giảo thống gia trọng thậm chí tâm cơ ngạnh tử, dã khả dẫn khởi cao huyết áp phản khiêu. Tại đình dược thời, tề lượng ứng trục tiệm giảm thiếu, đồng thời ứng tẫn khả năng hạn chế thể lực hoạt động.
5, dược vật quá lượng phát sinh tâm động quá hoãn hoặc truyện đạo trở trệ thời khả dụng a thác phẩm,Dị bính thận thượng tuyến tố,Dã khả thải thủ tâm tạng khởi bác trị liệu; phát sinh tâm lực suy kiệt hoặc đê huyết áp thời cấp dư cường tâm dược, thăng áp dược dĩ cập bổ dịch trị liệu, phát sinh chi khí quản kinh luyên thời cấp β2 thụ thể kích động dược.
Bỉ tác lạc nhĩ khả năng tổn hại dựng phụ hòa / hoặc thai nhi / tân sinh nhi. Nhất bàn tình huống hạ,β- thận thượng tuyến tố thụ thể kiết kháng tề năng cú hàng đê thai bàn quán chú, nhi thai bàn quán chú dữ phát dục trì hoãn, tử cung nội tử vong, hấp thu hòa tảo sản hữu quan, hòa thai nhi hòa tân sinh nhi, khả năng phát sinh đê huyết đường hòa tâm động quá hoãn đẳng bất lương phản ứng ． như quả tất tu sử dụng β- thận thượng tuyến tố thụ thể trở trệ tề, tuyển trạch tính đích β1- thận thượng tuyến tố thụ thể trở trệ tề giác vi lý tưởng.
Trừ phi minh xác liễu tất tu sử dụng, phủ tắc dựng phụ bất năng ứng dụng bỉ tác lạc nhĩ ． như quả tất tu ứng dụng bỉ tác lạc nhĩ tiến hành trị liệu, ứng cai giam trắc tử cung thai bàn huyết lưu lượng hòa thai nhi sinh trường tình huống. Nhất đán phát hiện đối dựng phụ hòa thai nhi sản sinh hữu hại đích tác dụng, ứng cai tuyển trạch kỳ tha đích trị liệu phương pháp. Tất tu đối tân sinh nhi tiến hành nghiêm mật giam trắc, xuất sinh hậu tiền 3 thiên tối dịch phát sinh đê huyết đường hòa tâm động quá hoãn đẳng chứng trạng.
Bổn phẩm thị phủ kinh nhân nhũ bài tiết thượng bất tiêu sở, nhân thử, bất kiến nghị bộ nhũ kỳ phụ nữ ứng dụng bỉ tác lạc nhĩ tiến hành trị liệu.
Thượng vô nhi khoa hoạn giả ứng dụng bỉ tác lạc nhĩ đích kinh nghiệm, nhân thử bổn phẩm bất năng dụng vu nhi đồng.
Bất nhu yếu điều chỉnh tề lượng.
1, loại tự kỳ tha β1 thụ thể trở đoạn tề đích bất lương phản ứng, bất lương phản ứng dữ bỉ tác lạc nhĩ tề lượng tương quan.
2, khả hữu: Bì quyện, đầu vựng, đầu thống, xuất hãn, thụy miên khiếm giai. Ngẫu kiến vị tràng đạo phản ứng, tâm động quá hoãn, huyết áp hạ hàng minh hiển, truyện đạo trở trệ, bì chẩn, hồng ban, cơ thống, hạ chi thũng
Thông thường sơ thủy tề lượng thị mỗi thứ 5mg, mỗi thiên 1 thứ, đối hữu chi khí quản kinh luyên đích hoạn giả sơ thủy tề lượng khả vi 2.5mg. Tề lượng khả tăng gia chí 10mg, như tất yếu khả gia đáo 20mg. Hữu can, thận công năng bất toàn đích hoạn giả ( cơ can thanh trừ suất tiểu vu mỗi phân chung 40mL ), sử dụng sơ thủy tề lượng mỗi thiên 2.5mg, tại tề lượng đệ tăng thời yếu cẩn thận, nhân vi bỉ tác lạc nhĩ bất khả dĩ thấu tích trí hoán.
1, khả gia trọng α1 thụ thể trở trệ dược đích thủ tề phản ứng. Trừ phái tọa tần ngoại kỳ tha α1 thụ thể trở trệ dược tuy nhiên giác thiếu xuất hiện, đãn dữ bỉ tác lạc nhĩ đồng dụng thời nhưng nhu chú ý.
2, dữ án điển đồng hợp dụng khả xuất hiện minh hiển đích tâm động quá hoãn hòa đậu tính đình bác.
3, dữ nhị khinh ti định loại cái thông đạo trở trệ dược hợp dụng trị liệu tâm giảo thống hoặc cao huyết áp hữu hiệu, đãn dã khả dẫn khởi nghiêm trọng đích đê huyết áp hoặc tâm lực trữ bị hàng đê. Hợp dụng thời ứng tử tế giam trắc tâm công năng, vưu kỳ thị đối vu tả thất công năng thụ tổn, tâm luật thất thường hoặc chủ động mạch hiệp trách đích hoạn giả.
4, địa nhĩ lưu trác khả tăng cường β thụ thể trở trệ dược đích dược lý tác dụng, đối tâm công năng chính thường đích hoạn giả hữu lợi. Đãn hợp dụng hậu dã hữu dẫn khởi đê huyết áp, tả thất suy kiệt hòa phòng thất truyện đạo trở trệ đích báo đạo. Như hợp dụng ứng mật thiết giam trắc hoạn giả đích tâm công năng, vưu kỳ thị lão niên, tả thất suy kiệt, chủ động mạch hiệp trách cập lưỡng chủng dược vật đích dụng lượng đô giác đại thời.
5, duy lạp mạt mễ dữ bỉ tác lạc nhĩ quân hữu trực tiếp đích phụ tính cơ lực hòa phụ tính truyện đạo tác dụng, khả năng dẫn khởi đê huyết áp, tâm động quá hoãn, sung huyết tính tâm lực suy kiệt hòa truyện đạo chướng ngại. Tại tả thất công năng bất toàn, chủ động mạch hiệp trách hoặc lưỡng dược dụng lượng quân đại thời nguy hiểm tính tăng gia. Lưỡng dược hợp dụng thời, ứng mật thiết giam trắc tâm tạng công năng.
6, dữ mễ bối địa nhĩ hợp dụng khả dẫn khởi đê huyết áp, tâm động quá hoãn hoặc tâm lực trữ bị hàng đê. Tại khai thủy β trở trệ dược trị liệu tiền ứng đình dụng mễ bối địa nhĩ 7～14 thiên. Như tất tu hợp dụng thời, ứng giam trắc tâm công năng, đặc biệt thị lão niên, tả thất công năng hạ hàng, tâm tạng truyện đạo công năng hạ hàng hoặc chủ động mạch hiệp trách đích hoạn giả.
7, dữ áo lạc phúc lâm hợp dụng, khả dẫn khởi đê huyết áp hoặc cao huyết áp bạn tâm động quá hoãn. Như hợp dụng, ứng giam trắc hoạn giả đích huyết áp hòa tâm suất.
8, phân thái ni ma túy thời, sử dụng bỉ tác lạc nhĩ khả dẫn khởi nghiêm trọng đích đê huyết áp.
9, thuật tiền trường kỳ sử dụng β thụ thể trở trệ dược đích hoạn giả tại cấp dư a phân thái ni thời dung dịch xuất hiện tâm động quá hoãn.
10, đương quy đề thủ vật khả năng ức chế bỉ tác lạc nhĩ kinh can tạng tế bào sắc tố P450 môi đích đại tạ, như quả hợp dụng, ứng chú ý giam trắc huyết áp.
11, mục tiền tuy nhiên hoàn một hữu biện phổ địa nhĩ, phất quế lợi tần, lợi đa phất tần, qua lạc mạt mễ, phái khắc tích lâm dữ bỉ tác lạc nhĩ phát sinh tương hỗ tác dụng đích báo đạo, đãn giá ta dược quân năng giảm nhược tâm cơ thu súc, giảm mạn phòng thất kết truyện đạo, tòng nhi dẫn khởi huyết áp hàng đê, tâm động quá hoãn hoặc tâm lực trữ bị hạ hàng. Như tất tu hợp dụng, ứng giam trắc tâm công năng, đặc biệt thị tả thất công năng hạ hàng, tâm tạng truyện đạo công năng hạ hàng hoặc chủ động mạch hiệp trách đích hoạn giả.
12, tề lưu thông khả dẫn khởi phổ nại lạc nhĩ nùng độ minh hiển thăng cao. Mục tiền tuy nhiên hoàn một hữu dữ bỉ tác lạc nhĩ phát sinh tương hỗ tác dụng đích báo đạo, đãn hợp dụng thời nhưng ứng cẩn thận.
13, dữ địa cao tân hợp dụng khả đạo trí phòng thất truyện đạo thời gian diên trường, tịnh khả sử địa cao tân đích huyết dược nùng độ thăng cao, hợp dụng thời ứng tử tế giam trắc tâm điện đồ hòa địa cao tân huyết huyết tương nùng độ, tịnh tương ứng điều chỉnh tề lượng.
14, bỉ tác lạc nhĩ dữ khả nhạc định liên hợp trị liệu thời, đột nhiên triệt khứ khả nhạc định khả năng sử cao huyết áp gia trọng. Nhân thử yếu triệt khả nhạc định thời, ứng tiên triệt bỉ tác lạc nhĩ, mật thiết giam trắc huyết áp, sổ nhật hậu tái trục bộ giảm đình khả nhạc định. Dữ mạc tác ni định hợp dụng thời, như đột nhiên triệt khứ mạc tác ni định dã khả dẫn khởi cao huyết áp phản khiêu, ứng dư chú ý.
15, dữ thố giáp đảm dảm hợp dụng thời, β thụ thể trở trệ dược khả gia trọng hoặc diên trường chi khí quản thu súc, nhân thử sử dụng bỉ tác lạc nhĩ trị liệu đích hoạn giả ứng tị miễn hấp nhập thố giáp đảm dảm.
16, dữ giáp cơ đa ba hợp dụng thời, cực thiếu sổ hoạn giả đối nội nguyên tính hoặc ngoại nguyên tính nhi trà phân án khả xuất hiện dị thường đích phản ứng, như cao huyết áp, tâm động quá tốc hoặc tâm luật thất thường.
17, dữ phi tai thể kháng viêm dược hợp dụng, khả dẫn khởi huyết áp thăng cao. Như hợp dụng, ứng giam trắc huyết áp, tương ứng điều chỉnh tề lượng.
18, a bố tha minh hữu β thụ thể kích động tác dụng, như bỉ tác lạc nhĩ dữ kỳ hợp dụng tắc cai tác dụng giảm nhược. Cố tại sử dụng a bố tha minh tiền bỉ tác lạc nhĩ ứng đình dụng chí thiếu 48h.
19, β thụ thể trở trệ dược khả kiết kháng lợi thác quân đích tác dụng, nhân thử ứng tị miễn bỉ tác lạc nhĩ dữ lợi thác quân hợp dụng.
20, ma hoàng hàm hữu ma hoàng dảm hòa ngụy ma hoàng dảm, khả hàng đê kháng cao huyết áp dược đích liệu hiệu. Sử dụng bỉ tác lạc nhĩ trị liệu đích cao huyết áp hoạn giả ứng tị miễn sử dụng hàm ma hoàng chế tề.
21, tâm tạng tuyển trạch tính β thụ thể trở trệ dược giác thiếu dẫn khởi 2 hình đường niệu bệnh hoạn giả đích bồ đào đường nại lượng hàng đê, đãn đường niệu bệnh hoạn giả tại liên dụng bỉ tác lạc nhĩ dữ hàng đường dược thời nhưng ứng chú ý.
22, tây mễ thế đinh, lợi phúc bình dữ bỉ tác lạc nhĩ đích tương hỗ tác dụng vô minh hiển lâm sàng ý nghĩa.
βThận thượng tuyến tố năng thụ thể trở trệ tề giản xưngβTrở trệ tề. Thị đương tiền lâm sàng quảng phiếm ứng dụng đích nhất chủng tâm huyết quản dược vật, kỳ đối đa chủng tâm huyết quản bệnh như cao huyết áp, tâm cơ khuyết huyết, tâm cơ ngạnh tử, tâm cơ bệnh hòa tâm luật thất thường đô hữu hiển trứ liệu hiệu, tân cận đích lâm sàng nghiên cứu hiển kỳ, β trở trệ tề khả hàng đê CHF hoạn giả đích tổng bệnh tử suất hòa thốt tử suất, dĩ thành vi tâm suy tiêu chuẩn tam liên trị liệu ( ACEⅠ lợi niệu tề địa cao tân ) chi ngoại bất khả khuyết thiếu đích trị liệu thố thi. A thế lạc nhĩ vi cục bộ dụng dược hậu, 1h khởi hiệu, 2～3h đạt tối cao phong, trì tục 7h, khẩu phục thời 2～5h tác dụng tối đại.
