中文名
地奥司明
外文名
Diosmin [3]
化学式
C28H32O15
分子量
608.545
CAS登
520-27-4
EINE
208-289-7
熔点
277 至 278 ℃
沸点
926.8 ℃
图集
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张征丨主管药师
北京朝阳医院 药事部审核
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北京朝阳医院 药事部审核
- 中文名
- 地奥司明
- 外文名
- Diosmin [3]
- 化学式
- C28H32O15
- 分子量
- 608.545
- CAS登录号
- 520-27-4
- EINECS登录号
- 208-289-7
- 熔 点
- 277 至 278 ℃
- 沸 点
- 926.8 ℃
- 密 度
- 1.68 g/cm³
- 闪 点
- 305.2 ℃
- 安全性描述
- S26；S36/37
- 危险性符号
- Xi
- 危险性描述
- R36/37/38
沸点：926.8℃
闪点：305.2℃
折射率：1.712 [1]
摩尔折射率：141.70
摩尔体积（cm3/mol）：361.8
等张比容（90.2K）：1147.9
表面张力（dyne/cm）：101.2
极化率（10-24cm3）：56.17 [1]
疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.8
氢键供体数量：8
氢键受体数量：15
可旋转化学键数量：7
互变异构体数量：15
拓扑分子极性表面积：234
重原子数量：43
表面电荷：0
复杂度：995
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：10
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1 [1]
治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状（如静脉性水肿、软组织肿胀、四肢沉重、麻木、疼痛、晨起酸胀不适感、血栓性静脉炎及深静脉血栓形成综合征等），治疗急性痔发作的各种症状（如痔静脉曲张引起的肛门潮湿、瘙痒、便血、疼痛等内外痔的急性发作症状）。
口服：治疗静脉疾病及慢性痔疮，一日2片，分午餐和晚餐时二次服用；治疗急性痔疮发作期，服药第1～4天，一天6片，之后3天，一天4片。
有少数患者出现轻微的胃肠道不适和自主神经功能紊乱异常，但不需要停止治疗。
本品避免暴露于阳光、高热，避免站立时间过长，避免超重；行走，部分病人可穿特殊袜子以改善循环状态。用本品治疗不能替代处理其他肛门疾病所需的特殊治疗。本治疗方法必须是短期的。如果症状不能迅速消除，应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。
对本品任何成分过敏者禁用。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
本品为7-[[6-O-(6-脱氧-α-L-吡喃葡萄糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基]氧基]-5-羟基-2-(3-经基-4-甲氧基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮，按干燥品计算，含地奥司明（C28H32O15）不得少于90.0%。
本品为灰黄色至黄色粉末或结晶性粉末，无臭。
本品在二甲基亚砜中溶解，在水、甲醇或乙醇中不溶，在0.1mol/L氢氧化钠溶液中极微溶解，在0.1mol/L盐酸溶液中几乎不溶。
1、取本品2mg，加二甲基亚砜2mL使溶解，加甲醇2mL和镁粉少许，滴加浓盐酸数滴，溶液渐变为红色。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、取本品适量，加0.1mol/L氢氧化钠溶液适量，超声使溶解并稀释制成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在267nm与370nm的波长处有最大吸收，在247nm与324nm的波长处有最小吸收。
4、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
硫酸盐
取本品2.0g，加水80mL，振摇，滤过，取续滤液40mL，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
橙皮苷
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
对照品溶液：取橙皮苷对照品25mg，精密称定，置50mL量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，精密抵取5mL，置50mL量瓶中，用二甲基亚砜稀释至刻度，摇匀。
供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法：见有关物质项下。
限度：按外标法以峰面积计算，含橙皮苷不得过5.0%。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品25mg，精密称定，置25mL量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取地奥司明对照品约10mg，精密称定，置10mL量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取3mL，置100mL量瓶中，用二甲基亚砜稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取地奥司明约10mg，置10mL量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为溶液（1）。另取橙皮节约10mg，置10mL量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，量取1mL与溶液（1）3mL置同一100mL量瓶中，用二甲基亚砜稀释至刻度，摇匀。
灵敏度溶液：取对照品溶液适量，用二甲基亚砜稀释20倍。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Phenomenex C18，4.6mm×100mm，3µm或效能相当色谱柱），以水-甲醇冰醋酸乙酯（66:28:6:2）为流动相，检测波长为275nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，橙皮甘峰与地奥司明峰的分离度应大于4.6。灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的5倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除橙皮苷外，按外标法以峰面积计算，单个杂质含量不得大于3.0%，含量在1.0%~3.0%的单个杂质不得多于3个，杂质总量不得过8.0%，小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1mL中含40mg的溶液。
对照品溶液：取甲醇、吡啶与N,N-二甲基甲酰胺适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1mL中各含120µg、8µg与35.2µg的混合溶液。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为70°C，维持5分钟，进样口温度为250°C，检测器温度为250°C，以每分钟25°C的速率升温至230°C，维持5分钟，进样体积1µL。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、吡啶与N,N-二甲基甲酰胺的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.5%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品约20mg，精密称定，置100mL量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取地奥司明对照品适量，精密称定，加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下 。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
毛细血管保护药。
密封，在干燥处保存。
地奥司明片。 [2]
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
