格列喹酮
播报上传视频
药品
- 中文名
- 格列喹酮
- 外文名
- Gliquidone
- 化学式
- C27H33N3O6S
- 分子量
- 527.632
- CAS登录号
- 33342-05-1
- EINECS登录号
- 251-463-2
- 熔 点
- 179 ℃
- 密 度
- 1.34 g/cm³
- 外 观
- 白色粉末
化学式：C27H33N3O6S
分子量：527.63200
CAS号：33342-05-1
EINECS号：251-463-2
密度：1.34 g/cm3
熔点：179ºC
折射率：1.624
外观：白色粉末 [1]
本品是一种新的第二代磺脲类口服降血糖药。
本品为1-环己基-3-[[对-[2-(3,4-二氢-7-甲氧基-4,4-二甲基-1,3-二氧代-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]磺酰基]脲，按干燥品计算，含C27H33N3O6S为98.0%～102.0%。
本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或甲醇中微溶，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为178～182℃。
1、取本品约10mg，加苯肼5滴，加热至溶液变清，放冷，加氨试液0.5mL、10%硫酸镍溶液0.5mL与三氯甲烷1mL，剧烈振摇，静置，下层溶液应变成紫红色。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1097图）一致。
氯化物
取本品2.0g，加水100mL，煮沸，至剩余约50mL时，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50mL，量取25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.007%）。
硫酸盐
取氯化物检查项下剩余的滤液25mL，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液2.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相超声使溶解并定量稀释制成每1mL中约含2mg的溶液，滤过，取续滤液。 .
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取异喹啉物对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。
系统适用性溶液：取格列喹酮对照品与异喹啉物对照品各适量，加流动相超声使溶解并稀释制成每1mL中各约含50µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300mL溶解后，用磷酸调节pH值至3.5±0.1）-乙腈（3:5）为流动相，检测波长为310nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按格列喹酮峰计算不低于2000，格列喹酮峰与异喹啉物峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有与异喹啉物保留时间一致的杂质峰，按外标法以峰面积计算，含异喹啉物不得过0.75%，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相超声使溶解，放冷，用流动相定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
对照品溶液
取格列喹酮对照品适量，精密称定，加流动相超声使溶解，放冷，用流动相定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
降血糖药。
密闭保存。
格列喹酮片。 [2]
1、促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；
2、通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；
3、也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用）。
在胃肠道吸收迅速，服药后1h降糖作用开始，可持续2～3h，每次口服30mg，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，血浆药物浓度峰值为500～700ng/ml。广泛与血浆蛋白结合。在肝脏很快通过羟基化和去甲基化代谢消除，既使在肝脏功能受损时亦如此，血浆半衰期为1.5h，全部从血液中消除约为16～24h。大部分代谢产物（95%）通过胆汁在粪便中排出，不论给药途径和给药量如何，仅有给药量的5%通过肾脏排出。多次重复给药后肾脏排泄仍然极少。格列喹酮最适于肾功能不全，肝功能障碍的糖尿病患者。
Ⅱ型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病），即单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
本品作用温和，可根据患者的病情调整剂量，较少发生低血糖反应，适用于单用饮食疗法不能满意地控制成年发病型糖尿病，特别是用于肾功能不全的糖尿病患者。
1、Ⅱ型糖尿病伴肾功不良者。
2、60岁以上的老年糖尿病患者。
3、用其他口服糖尿病药反复发生低血糖者。
4、仅需用小量药物控制餐后的高血糖者。
5、其他磺脲类降糖药疗效不佳者，仍可试换用本品。
胶囊
餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15～180mg。日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15～30mg开始，根据血糖情况逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺酰脲类药改用本品时，可按相同量开始，按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg。
片剂
口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为15～180mg，据个体情况而定。通常日剂量为30mg以内者与早晨一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。
极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。
1、1型糖尿病。
2、糖尿病昏迷或昏迷前期。
3、糖尿病合并酸中毒或酮症。
4、对磺胺类药物过敏者。
5、妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。
1、糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。
2、治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。
3、改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。
4、若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。
5、胃肠反应一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。
孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
1、与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。
2、氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用，本品可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。
