- 中文名
- 石杉碱甲
- 外文名
- Huperzine A [3]
- 化学式
- C15H18N2O
- 分子量
- 242.316
- CAS登录号
- 102518-79-6
- 熔 点
- 211 至 216 ℃
- 沸 点
- 505 ℃
- 密 度
- 1.2 g/cm³
- 外 观
- 白色结晶性粉末
- 闪 点
- 259.2 ℃
- 安全性描述
- S26；S36/37/39；S45
- 危险性符号
- T+
- 危险性描述
- R26/27/28；R36/37/38
化学式：C15H18N2O
分子量：242.316
CAS号：102518-79-6
密度：1.2g/cm3
熔点：211-216℃
沸点：505ºC
闪点：259.2ºC
折射率：1.626
外观：白色结晶性粉末 [1]
摩尔折射率：71.47
摩尔体积（cm3/mol）：201.8
等张比容（90.2K）：535.2
表面张力（dyne/cm）：49.4
极化率（10-24cm3）：28.33 [1]
疏水参数计算参考值（XlogP）：0
氢键供体数量：2
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：0
拓扑分子极性表面积（TPSA）：55.1
重原子数量：18
表面电荷：0
复杂度：551
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：2
确定化学键立构中心数量：1
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1 [1]
本品为一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用。生物活性高，有较高的脂溶性，分子小，易透过血脑屏障，进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区，在低剂量下对乙酰胆碱酯酶（AChE）有强大的抑制作用，使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱（ACh）含量明显升高，从而增强神经元兴奋传导，强化学习与记忆脑区的兴奋作用，起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。动物实验表明，本品口服吸收迅速而完全，生物利用度为96%，10-30分钟可达血药峰浓度，分布亦快，易通过血脑屏障。消除半衰期为4小时。主要通过尿液以原形及代谢产物形式排出体外，24小时排出给药量的73.6%。
主要用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍，也可尚可用于治疗重症肌无力。
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
对本药过敏者、严重心动过缓、低血压、心绞痛、 癫痫、哮喘、肠梗阻、肾功能不全、尿路梗阻者禁用。
1、药物用量存在个体差异，一般应从小剂量开始给药。
2、如果出现不良反应，减少剂量后症状可缓解或消失，严重者需先停药，再用阿托品对抗其症状。
参见多奈哌齐。本品慎与碱性药物配伍。
本品为(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亚乙基-5,8,9,10-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2(1H)-酮，按干燥品计算，含C15H18N2O应为97.0%~102.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，有引湿性。
本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶，在0.01mol/L盐酸溶液中微溶。
1、取本品约0.2mg，加乙醇5滴使溶解，加碘化铋钾试液2滴，即生成橙黄色沉淀。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集936图）一致。
酸性溶液的澄清度
取本品5.0mg，加0.1mol/L盐酸溶液5mL溶解后，溶液应澄清。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1mL中含2.5µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2.72g，加水1000mL溶解，用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（86:14）为流动相，检测波长为310nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：理论板数按石杉碱甲峰计算不低于2000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.5%）。
干燥失重
取本品约0.3g，在80°C减压干燥至恒重，减失重量不得过4.0%（通则0831）。
照高效液相色谱法（通则0512）测定 。
供试品溶液
取本品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。
对照品溶液
取石杉碱甲对照品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液 。
色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下 。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
胆碱酯酶抑制剂。
遮光，密封保存。
1、石杉碱甲片。
2、石杉碱甲注射液。
3、石杉碱甲胶囊。 [2]
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
R26/27/28：Very toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食有极高毒性。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
