Cephalosporin ti ốc ( cefepime ), hóa học tên là 1-(6R,7R)-7-[2-(2- gốc amin -4- thiazole cơ )( giáp oxy cơ á gốc amin ) Ất tiên án ]-2- cacboxyl -8- oxy -5- lưu -1- nitro tạp nhị hoàn [4.2.0] tân -2- hi -3- nhóm methyl -1- nhóm methyl Pyrrole nội muối, công thức phân tử vì C19H24N6O5S2,Thuộc về đời thứ tư Cephalosporin khuẩn tố, đối nhiều loại cách lan dương tính cùng âm tính khuẩn, bao che sướng khuẩn que thuộc, lục mủ khuẩn que cùng cái khác phi lên men tính khuẩn que, thị huyết khuẩn que thuộc, tụ cầu khuẩn chờ đều có so cường kháng khuẩn hoạt tính.
- Tiếng Trung danh
- Cephalosporin ti ốc
- Ngoại văn danh
- Cefepime
- Công thức hoá học
- C19H24N6O5S2
- Phân tử lượng
- 480.56
- CAS đăng nhập hào
- 88040-23-7
- EINECS đăng nhập hào
- 643-019-5
- Nóng chảy điểm
- 150 ℃
- Ngoại xem
- Màu trắng hoặc gần như với màu trắng kết tinh bột phấn
- Ứng dùng
- Trị liệu đường hô hấp cảm nhiễm chờ
- An toàn tính miêu tả
- S7; S16; S53; S45; S36/37
- Tính nguy hiểm ký hiệu
- R36/37/38
- Tính nguy hiểm miêu tả
- Xi
- UN nguy hiểm hàng hóa đánh số
- 2924
- p H
- 4.0-6.0
Mục lục
- 1Hoá chất tóm tắt
- ▪Cơ bản tin tức
- ▪Vật hoá tính chất
- ▪Tính toán hóa học số liệu
- ▪Sử dụng
- 2Sinh sản phương pháp
- ▪Phương pháp 1:
- ▪Phương pháp 2:
- 3Dược lý tác dụng
- 4Độc lý nghiên cứu
- 5Dược đại động lực học
- 6Thích ứng chứng
- 7Cách dùng dùng lượng
Tiếng Trung tên: Cephalosporin ti ốc
Tiếng Trung biệt danh: Cephalosporin thất mỹ;1-(6R,7R)-7-[2-(2- gốc amin -4- thiazole cơ )( giáp oxy cơ á gốc amin ) Ất tiên án ]-2- cacboxyl -8- oxy -5- lưu -1- nitro tạp nhị hoàn [4.2.0] tân -2- hi -3- nhóm methyl -1- nhóm methyl Pyrrole nội muối;[6R-[(6Α,7Β(Z)]]-7-[[(2- gốc amin -4- thiazole cơ )( giáp oxy á gốc amin ) Ất tiên cơ ] gốc amin ].2- cacboxyl -8- oxy -5- lưu tạp -1- nitro tạp nhị hoàn [4.2.0] tân -2- hi -3- cơ ] nhóm methyl ]-1- nhóm methyl Pyrrole lâm Amoni nội muối;
Tiếng Anh tên: cefepime
Tiếng Anh biệt danh: CFPM;7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-(1-methylpyrrolidino)methyl-3-cephem-4-carboxylate;(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(Z)-(methoxyimino)acetamido]-3-[(1-methyl-1-pyrrolidinium)methyl]-3-cephem-4-carboxylate;Tsefepim;Cefepime;
CAS hào: 88040-23-7
Công thức phân tử: C19H24N6O5S2
Phân tử lượng: 480.56100
Chính xác chất lượng: 480.12500
PSA: 203.58000[1]
Vẻ ngoài cùng tính trạng: Màu trắng hoặc gần như với màu trắng kết tinh bột phấn
Điểm nóng chảy: 150ºC[1]
1. Sơ thủy tham số tính toán tham khảo giá trị ( XlogP ): Vô
2. Hydro kiện cung thể số lượng:2
3. Hydro kiện chịu thể số lượng:10
4. Nhưng xoay tròn liên kết hoá học số lượng:6
5. Lẫn nhau biến dị cấu thể số lượng:14
6. Topology phần tử tính có cực diện tích bề mặt 204
7. Trọng nguyên tử số lượng:32
8. Mặt ngoài điện tích:0
9. Phức tạp độ:869
10. Chất đồng vị nguyên tử số lượng:0
11. Xác định nguyên tử lập cấu trung tâm số lượng:2
12. Không xác định nguyên tử lập cấu trung tâm số lượng:0
13. Xác định liên kết hoá học lập cấu trung tâm số lượng:1
14. Không xác định liên kết hoá học lập cấu trung tâm số lượng:0
15. Cộng giới kiện đơn nguyên số lượng:1[2]
Đời thứ tư Cephalosporin khuẩn tố. Này kháng khuẩn phổ có tiến thêm một bước mở rộng, đối nhiều loại cách lan dương tính cùng âm tính khuẩn, bao gồm tràng khuẩn que thuộc, lục mủ khuẩn que cùng cái khác phi lên men tính khuẩn que, thị huyết khuẩn que thuộc, tụ cầu khuẩn chờ đều có so cường kháng khuẩn hoạt tính. Dùng cho mẫn cảm khuẩn sở khiến cho các loại cảm nhiễm, chủ yếu dùng cho duy trị gợi cảm nhiễm như kim bồ khuẩn, tràng khuẩn que thuộc cập lục mủ khuẩn que khiến cho đường hô hấp cảm nhiễm.[2]
Tổng thu suất có thể đạt tới 25%.
7- gốc amin -3- Clo nhóm methyl -3- Cephalosporin -4- Acid carboxylic nhị ben-zen nhóm methyl chỉ axit clohidric muối (I, 50g, 0.11mo1) huyền phù với 400ml Ất toan Ất chỉ cùng 150ml thủy hỗn hợp dịch trung, ở băng tắm làm lạnh hạ, gia nhập 200ml lmol/L sodium hydroxide dung dịch. Thêm tất, tiếp tục quấy 30min, được đến làm sáng tỏ nhị tương dung dịch. Phân ra Ất toan Ất chỉ tầng. Dùng 300ml thủy tẩy, 100g vô thủy axít Natri khô ráo. Nên Ất toan Ất chỉ dung dịch ( không dời đi axít Natri ) cùng ben-zen formaldehyde (14.2g, 0.13mo1) cùng nhau ở nhiệt độ phòng hạ quấy 2h. Lọc trừ bỏ không dung vật ( tức axít Natri ), chất lỏng đã lọc giảm sức ép áp súc đến ước 200ml, gia nhập 400rnl chính mậu hoàn lấy phân ra lắng đọng lại. Lọc thu thập, đến 47.6g hoá chất (II), thu suất 86%. Chất lỏng đã lọc áp súc đến ước 100ml, gia nhập 300ml chính mậu hoàn, lọc thu thập lắng đọng lại, lại đến 4.6g hoá chất (Ⅱ), thu suất 8%. Tổng cộng vì 52.2g, thu suất 94%, màu vàng nhạt lăng trạng kết tinh, điểm nóng chảy 110～111℃.
Hoá chất (Ⅱ)(52g, 0.10rml) hòa tan 1L bốn Clo hóa than, ở quấy hạ, tích thêm iốt hóa Natri (18.6g, 0.12mo1) hòa tan 200ml aceton dung dịch. Thêm tất, ở nhiệt độ phòng hạ tiếp tục quấy 40min. Dùng Dicalite lọc, chất lỏng đã lọc theo thứ tự dùng 750ml bão hòa lưu đại axít Natri thủy dung dịch cùng natri clorua thủy dung dịch (2 X 700m1) tẩy, 100g vô thủy axít Natri khô ráo, lọc. Một bộ phận nhỏ chất lỏng đã lọc áp súc đến làm, được đến hoá chất (Ⅲ). Nên hoá chất ở nhiệt độ phòng hạ không ổn định, chỉ có thể đặt mấy ngày, độ tinh khiết vì 65%(HPLC trắc định ). Bộ phận chất lỏng đã lọc trực tiếp dùng cho hạ bước phản ứng, mà không cần đem hoá chất (Ⅲ) tách ra tới. Đem nên chất lỏng đã lọc lãnh đến 0℃, ở quấy hạ, với 30min trung, tích thêm N- nhóm methyl Pyrrole hoàn (11.8g, 0.11mol) hòa tan 50ml bốn Clo hóa than dung dịch. Ở 0～5℃ hạ tiếp tục quấy 1h sau, lọc thu thập phân ra lắng đọng lại, dùng 300ml bốn Clo hóa than tẩy, năm oxy hoá nhị lân tồn tại hạ chân không khô ráo. Đến 70g hoá chất (Ⅳ), điểm nóng chảy 120℃( phân giải ).
Hoá chất (Ⅳ)(68g, độ tinh khiết 60%), 68ml 98% axit formic cùng 42ml nùng axit clohidric, cùng nhau ở nhiệt độ phòng hạ quấy 1h. Ở kịch liệt quấy hạ, đem phản ứng dịch khuynh nhập 2.5L aceton. Lọc thu thập hình thành lắng đọng lại, khô ráo đến 30g hút ướt tính thể rắn. Đem nên thể rắn hòa tan 300ml thủy, gia nhập 1.5L aceton, kết tinh đến 13.7g vô sắc lăng trạng kết tinh hoá chất (V), điểm nóng chảy 165℃( phân giải ), thu suất lấy hoá chất (Ⅱ) kế vì 37%.
Hoá chất (V)(13.7g, 37mmo1) hòa tan 140ml thủy cùng 280ml nhị nhóm methyl giáp tiên án, ở băng tắm làm lạnh cùng quấy hạ, với 5min nội từng nhóm gia nhập natri bicarbonat (6.2g, 74mmo1), được đến làm sáng tỏ dung dịch. Lại gia nhập hoạt tính chỉ hoá chất (Ⅵ)(17.7g, 55.5mmo1), ở nhiệt độ phòng hạ quấy 1h sau, dùng 5ml2mol/L. Axít toan hóa đến Ph=3. Lọc ra không dung vật, dùng 10ml thủy tẩy. Chất lỏng đã lọc cùng tẩy dịch xác nhập, ở kịch liệt quấy hạ khuynh nhập 3L aceton, sinh ra lắng đọng lại. Lọc thu thập lắng đọng lại, khô ráo đến 20.6g axít Cephalosporin thất mỹ thô phẩm, độ tinh khiết 85%(HPLC). Đem nên thô phẩm hòa tan 120ml thủy, gia nhập 40ml 2mol/L axít, để vào vài miếng axít Cephalosporin thất mỹ tinh thể, ở tủ lạnh trung đặt 2h. Lọc thu thập hình thành kết tinh tính bột phấn, theo thứ tự dùng 40ml 0.5mol/L． axít cùng 200ml aceton tẩy, khô ráo. Đến 15.0g axít Cephalosporin ti ốc, thu suất 70%, điểm nóng chảy 210℃( phân giải ).[1]
Trước tiếp thượng 7 vị sườn liên sau, lại ở 3 vị tiến hành phản ứng.
Hoá chất (I)(2.29g, 5.07mmo1) hòa tan 57ml Ất kinh, cùng N, O- song ( tam nhóm methyl silicon ) Ất tiên án (4.09g, 16.6mmo1) ở nhiệt độ phòng hạ phản ứng 50min, được đến làm sáng tỏ dung dịch. Gia nhập một tiên Clo dung dịch. Nên tiên Clo dung dịch từ (Z)-2- giáp oxy á gốc amin -2-(2- tam ben-zen nhóm methyl gốc amin thiazole -4- cơ ) Ất toan (Ⅶ, 2. 04g, 4. 60mmo1) cùng năm Clo hóa lân (1.15g, 5.52mmo1) ở 20ml nhị Clo metan trung chế đến. Tiên Clo dung dịch thêm tất sau, ở nhiệt độ phòng hạ quấy 30min. Khuynh nhập 200ml nước lạnh, dùng Ất toan Ất chỉ lấy ra (3×100m1). Lấy ra dịch xác nhập, dùng natri clorua thủy dung dịch tẩy, khô ráo, bốc hơi. Còn thừa vật (4g) dùng keo silicon trụ tầng tích, theo thứ tự dùng 10: 1 cùng 3: 1 Toluen cùng Ất toan Ất chỉ tẩy thoát. Đến 2.61g vô định hình bột phấn trạng hoá chất (Ⅷ), thu suất 74%, điểm nóng chảy 130℃.
Hoá chất (Ⅷ)(1.50g, 1.79mmo1) cùng iốt hóa Natri (1.34g, 8.93mmo1) ở 30ml nhóm methyl Ất cơ Ketone trung, ở nhiệt độ phòng hạ quấy 1h. Chưng đi dung môi, còn thừa vật hòa tan 100ml Ất toan Ất chỉ, theo thứ tự dùng thủy, lưu đại axít Natri thủy dung dịch cùng natri clorua thủy dung dịch tẩy, khô ráo, bốc hơi. Đến 1.47g vô định hình bột phấn trạng hoá chất (Ⅸ), thu suất 89%, điểm nóng chảy 120℃( phân giải ).
Từ hoá chất (Ⅸ) xuất phát, nhưng có bao nhiêu loại phương pháp được đến Cephalosporin thất mỹ. Nhưng này đó phương pháp đều cần phức tạp HPLC chia lìa quá trình. Một trong số đó giới thiệu như sau:
Hoá chất (Ⅸ)(5.0g, 5.3.7mmo1) hòa tan 500ml ether, gia nhập N- nhóm methyl Pyrrole hoàn (915mg, 11.5mmo1), ở nhiệt độ phòng hạ quấy 1h. Lọc thu thập sinh ra lắng đọng lại, dùng ether tẩy (2×100ml), chân không khô ráo, đến 3.38g hoá chất (X). Chất lỏng đã lọc ở nhiệt độ phòng hạ phóng trí 1h sau, lại có thể đến 610mg hoá chất (X). Tổng cộng thu suất 73%.
3.99g hoá chất (X) cùng 20ml 90% tam Flo Ất toan, ở nhiệt độ phòng hạ phản ứng 1h. Chân không bốc hơi, còn thừa vật dùng 200ml ether ngâm, đến 3.03g thể rắn. Nên thể rắn cớ bào thất mỹ cùng này dị cấu thể (2.6: 1) tạo thành. Thông qua phức tạp }HPLC chia lìa, nhưng đến 7.573mg vô sắc bột phấn Cephalosporin ti ốc, thu suất 22%[ lấy hoá chất (Ⅸ) kế ].[1]
1. Axit clohidric Cephalosporin ti ốc vì đời thứ tư Cephalosporin khuẩn tố, này kháng khuẩn tác dụng cơ chế vì thông qua cùng vi khuẩn tế bào một cái hoặc nhiều Penicillin kết hợp lòng trắng trứng ( PBPs ) kết hợp, ảnh hưởng vi khuẩn thành tế bào hợp thành cùng thay thế, do đó khởi kháng khuẩn tác dụng. Cephalosporin ti ốc tác dụng đặc điểm là: Kháng khuẩn hoạt tính cao, đối β- nội tiên án môi đặc biệt là nhiễm sắc thể giới đạo Richmond-sykesⅠ hình β- nội tiên án môi ổn định, đối sản Ⅰ hình β- nội tiên án môi cách lan âm tính khuẩn que có rất mạnh kháng khuẩn hoạt tính. Cephalosporin ti ốc đối sản Ⅰ hình β- nội tiên án môi tràng khuẩn que thuộc, axit citric khuẩn thuộc, sa lôi khuẩn thuộc kháng khuẩn hoạt tính vượt qua Cephalosporin hắn định chờ đệ tam đại Cephalosporin khuẩn tố; đối màu xanh đồng giả đơn bào khuẩn kháng khuẩn tác dụng cùng Cephalosporin hắn định tương tự hoặc lược kém; đối kim hoàng sắc tụ cầu khuẩn chờ cách lan dương tính khuẩn kháng khuẩn hoạt tính cũng so đời thứ ba Cephalosporin khuẩn tố có điều tăng cường. Cephalosporin ti ốc đối đa số cách lan dương tính khuẩn cập cách lan âm tính khuẩn có kháng khuẩn hoạt tính. Này kháng khuẩn phổ bao gồm:1. Cách lan dương tính cần oxy khuẩn: Kim hoàng sắc tụ cầu khuẩn ( bao gồm sản β- nội tiên án môi khuẩn cây ), da tụ cầu khuẩn ( bao gồm sản β- nội tiên án môi khuẩn cây ), sinh mủ tính tạ xích khuẩn, vô nhũ tạ xích khuẩn, viêm phổi tạ xích khuẩn cùng mặt khác dung tâm huyết tạ xích khuẩn, ngưu tạ xích khuẩn, xanh lá mạ sắc tạ xích khuẩn.
2. Cách lan âm tính cần oxy khuẩn: Giả đơn bào khuẩn ( bao gồm màu xanh đồng giả đơn bào khuẩn, tanh tưởi giả đơn bào khuẩn ), ai hi đại tràng khuẩn que, khắc lôi bạch khuẩn que thuộc, tràng khuẩn que thuộc ( bao gồm cống ngầm tràng khuẩn que, sản khí tràng khuẩn que ), biến dị khuẩn que ( bao gồm kỳ dị biến hình khuẩn que, bình thường biến hình khuẩn que ), axit citric khuẩn, đoạn ruột rỗng uốn lượn khuẩn, Đỗ thị thị huyết khuẩn que, lưu cảm thị huyết khuẩn que, vi-rút gây bệnh khó thở thị huyết khuẩn que, tạp hắn mạc kéo khuẩn, lâm bệnh nại sắt khuẩn tròn, viêm màng não nại sắt khuẩn tròn, sa môn khuẩn thuộc, sa lôi khuẩn thuộc, chí hạ khuẩn thuộc, ruột non kết tràng viêm gia ngươi sâm khuẩn.
3. Kỵ khí khuẩn: Nghĩ khuẩn que, sản khí giáp màng thoi trạng khuẩn que, thoi hình khuẩn, tiêu hóa tạ xích khuẩn, Vi vinh khuẩn tròn. Axit clohidric Cephalosporin ti ốc đối đa số tràng khuẩn tròn ( như phân tràng khuẩn tròn, nại giáp oxy phân khối lâm tụ cầu khuẩn ), thích mạch nha giả đơn bào khuẩn, yếu ớt loại khuẩn que, gian nan thoi trạng khuẩn que vô kháng khuẩn hoạt tính.[3]
Di truyền độc tính: Trong cơ thể, ngoại nghiên cứu kết quả đều chưa phát hiện nên phẩm có di truyền độc tính.
Sinh sản độc tính: Tiểu chuột, đại chuột cùng thỏ phân biệt cho nên phẩm liều thuốc vì 1200, 1000, 100mg/kg ( lấy bên ngoài cơ thể diện tích bề mặt kế, phân biệt tương đương với lâm sàng đề cử người dùng lớn nhất liều thuốc 1-4 lần ), đều không thấy nên phẩm đối động vật sinh dục lực cùng sinh sản có rõ ràng ảnh hưởng. Nhưng là thượng vô đầy đủ cùng nghiêm khắc thai phụ nghiên cứu tư liệu, động vật cùng người tương quan tính thượng không rõ ràng lắm.[3]
Cephalosporin ti Cephalosporin ti ốc tĩnh mạch hoặc cơ nội cấp dược sau hấp thu nhanh chóng, tuyệt đối sinh vật lợi dụng độ vì 100%. Tiêm tĩnh mạch 2.0g dược vật, huyết dược độ dày phong giá trị ước vì 193μg/ml. Dược vật hấp thu sau phân bố rộng khắp, ở nước tiểu, mật, màng bụng dịch, khí quản niêm mạc, đàm dịch, tuyến tiền liệt dịch, ruột thừa, túi mật trung đều có thể đạt hữu hiệu kháng khuẩn độ dày. Cephalosporin ti ốc trạng thái ổn định phân bố dung tích ước vì 20L/kg, thả cùng liều thuốc không tương quan. Cephalosporin ti ốc huyết huyết tương lòng trắng trứng kết hợp suất ước vì 20%. Đơn tề tiêm bắp hoặc tĩnh chú 250～2000mg sau, này bình quân huyết tương thanh trừ suất thời kỳ bán phân rã vì 2.0h, thận công năng không được đầy đủ giả thanh trừ thời kỳ bán phân rã kéo dài, gan công năng không được đầy đủ giả dược động học vô thay đổi, cần tiếp thu thẩm tách người bệnh bình quân thời kỳ bán phân rã vì 13h, liên tục màng bụng thẩm tách giả thời kỳ bán phân rã vì 19h. Cephalosporin ti ốc tổng thể thanh trừ suất vì mỗi phút 120～130ml, trong đó ước 85% dược vật lấy nguyên hình kinh thận tùy nước tiểu bài xuất. Khỏe mạnh chịu thí giả mỗi 8 giờ tiêm tĩnh mạch 2g, liên tục 9 thiên không thấy dược vật súc tích hiện tượng.[3]
Cephalosporin ti Cephalosporin ti ốc áp dụng với trị liệu mẫn cảm khuẩn gây ra dưới đây cảm nhiễm:
1. Hạ đường hô hấp cảm nhiễm, như viêm phổi, phế quản viêm chờ.
2. Tiết niệu hệ thống cảm nhiễm, như bể thận viêm thận chờ.
3. Làn da cập mềm tổ chức cảm nhiễm.
4. Khoang bụng cảm nhiễm ( bao gồm màng bụng viêm cập gan nói cảm nhiễm chờ ).
5. Khoa phụ sản cảm nhiễm.
6. Ung thư máu.
7. Cephalosporin ti ốc nhưng dùng cho trung tính viên tế bào giảm bớt tính nóng lên người bệnh kinh nghiệm tính trị liệu.[3]
1. Cơ nội tiêm vào: Mỗi lần 1g, mỗi ngày 2 thứ, thâm bộ cơ nội tiêm vào, đợt trị liệu vì 7～10 thiên. Nghiêm trọng cảm nhiễm mỗi lần 2g, mỗi ngày 2～3 thứ.
2. Tĩnh mạch cấp dược: Mỗi lần 1g, mỗi ngày 2 thứ, đợt trị liệu vì 7～10 thiên. Nghiêm trọng cảm nhiễm mỗi lần 2g, mỗi ngày 2～3 thứ, hòa tan 100ml nước muối sinh lí trung tĩnh mạch nhỏ.[3]
Bất lương phản ứng thiếu mà nhẹ, ở 2834 lệ trung xuất hiện bất lương phản ứng giả 8%～l4%. Chủ yếu vì đi tả ( 2.1% ), đau đầu ( 1.7% ), chứng phát ban (1.6% ), ghê tởm ( l.4% ), nôn mửa ( 0.9% ) cập ngứa, táo bón, choáng váng chờ, nhân phản ứng mà cần đình dược giả 2%. Ngẫu nhiên có nóng lên, khoang miệng cập âm đạo niệm thù khuẩn cảm nhiễm, giả màng tính viêm ruột, bộ phận đau hoặc tĩnh mạch viêm.[3]
1. Đối đầu bào ti ốc hoặc mặt khác Cephalosporin khuẩn tố loại dược dị ứng giả cấm dùng.
2. Đối L- tinh Amonia toan, Penicillin dược hoặc mặt khác β- nội tiên án loại chất kháng sinh có cao mẫn phản ứng giả cấm dùng.[3]
1. Giao nhau dị ứng: Đối một loại Cephalosporin khuẩn tố dị ứng giả đối mặt khác Cephalosporin khuẩn tố cũng có thể dị ứng; đối Penicillin loại, Penicillin hợp chất diễn sinh hoặc thanh mốc án dị ứng giả cũng có thể đối đầu bào khuẩn tố loại dược dị ứng.
2. Thận dùng: ( 1 ) thai phụ cập bú sữa kỳ phụ nữ; ( 2 ) thận công năng không được đầy đủ giả; ( 3 ) có dạ dày tràng đạo bệnh tật bệnh sử giả, đặc biệt là loét tính kết tràng viêm, cực hạn tính viêm ruột hoặc giả màng tính viêm ruột người bệnh; ( 4 ) 13 tuổi dưới nhi đồng.
3. Dược vật đối kiểm nghiệm giá trị hoặc chẩn bệnh ảnh hưởng: ( 1 ) sử dụng Cephalosporin ti ốc trong lúc, trực tiếp kháng người cầu lòng trắng trứng ( Coombs ) thí nghiệm trình dương tính phản ứng; ( 2 ) dùng hàm axít đồng thuốc thử tiến hành nước tiểu đường trắc định, nhưng trình giả dương tính.[3]
Tuy rằng động vật sinh sản độc tính thí nghiệm cùng trí cơ thí nghiệm cho thấy Cephalosporin ti ốc vô trí cơ cùng phôi thai độc tính, nhưng thượng vô nên phẩm dùng cho thai phụ cùng sinh nở khi phụ nữ cũng đủ cùng có tốt đẹp đối chiếu lâm sàng tư liệu. Bởi vậy, nên phẩm dùng cho thai phụ ứng cẩn thận.
Cephalosporin ti ốc ở người sữa tươi trung có cực nhỏ lượng bài xuất ( độ dày ước 0.5µg/ml ). Cephalosporin ti ốc dùng cho bú sữa kỳ phụ nữ ứng cẩn thận.
Thận công năng bình thường lão niên người bệnh sử dụng giống nhau đề cử liều thuốc, này hiệu quả trị liệu cùng an toàn tính cùng mặt khác thành niên người bệnh tương tự; thận công năng không được đầy đủ lão niên người bệnh sử dụng nên phẩm, ứng căn cứ thận công năng điều chỉnh cấp dược kế hoạch.[3]
1. Cephalosporin ti ốc cùng gốc amin glu-cô-xít loại dược ( như khánh đại mốc mốc tố hoặc a mễ tạp tinh ) có hợp tác kháng khuẩn tác dụng; nhưng hai người dùng chung khi nhưng gia tăng thận độc tính.
2. Cephalosporin ti ốc cùng cường hiệu lợi tiểu tề cùng dùng khi nhưng gia tăng thận độc tính.
3. Cephalosporin ti ốc cùng bệnh thương hàn sống vắc-xin phòng bệnh cùng dùng sẽ hạ thấp bệnh thương hàn sống vắc-xin phòng bệnh miễn dịch hiệu ứng, khả năng cơ chế là Cephalosporin ti ốc đối bệnh thương hàn sa môn khuẩn có kháng khuẩn hoạt tính.[3]
Dùng dược quá liều người bệnh, ứng cẩn thận quan sát cũng sử dụng duy trì liệu pháp, cùng sử dụng máu thẩm tách trị liệu xúc tiến dược vật bài trừ, mà không nên chọn dùng màng bụng thẩm tách. Ở huyết thấu bắt đầu 3 tiếng đồng hồ nội, trong cơ thể 68% Cephalosporin ti ốc nhưng bài xuất.[3]
Cephalosporin ti ốc vì một loại kiểu mới đời thứ tư Cephalosporin khuẩn tố, đối rất nhiều cách lan dương tính cùng cách lan âm tính vi khuẩn bao gồm tràng khuẩn que thuộc, màu xanh đồng giả đơn bào khuẩn cùng mặt khác phi lên men tính cách lan âm tính khuẩn que, thị huyết khuẩn que, nại sắt khuẩn tròn thuộc, tụ cầu khuẩn, tạ xích khuẩn chờ đều có so cường kháng khuẩn hoạt tính. Ứng dụng Cephalosporin ti ốc trị liệu mẫn cảm vi khuẩn gây ra hệ hô hấp, tiết niệu hệ thống, làn da cùng mềm tổ chức, cốt cùng khớp xương, khoa phụ sản cảm nhiễm hiệu quả trị liệu cùng Cephalosporin hắn định tương tự, trị liệu hạ đường hô hấp cảm nhiễm có hiệu suất vì 62%～90%, vi trùng học thanh trừ suất vì 69%～97%, đối phức tạp tính tiết niệu hệ thống cảm nhiễm có hiệu suất vì 72%～89%, đối khoang bụng nội cảm nhiễm hiệu quả trị liệu cùng phái kéo tây lâm hoặc mỹ Lạc tây lâm xấp xỉ. Nước ngoài đưa tin, đối 112 lệ bình quân tuổi tác vì 62 tuổi lão niên tính hệ hô hấp cảm nhiễm người bệnh ứng dụng Cephalosporin ti ốc sau, 93% khiến cho viêm phổi cùng 90% khiến cho phế quản viêm vi khuẩn gây bệnh bị thanh trừ, ở 112 cây lâm sàng chia lìa khuẩn sử, nhất thường thấy vì viêm phổi khuẩn tròn, lưu cảm thị huyết khuẩn que, màu xanh đồng giả đơn bào khuẩn hoặc kim hoàng sắc tụ cầu khuẩn. Khác theo đưa tin đối 31 lệ lão niên trong viện đạt được tính hệ hô hấp người lây nhiễm tĩnh mạch nhỏ mỗi lần 2g, mỗi ngày 2 thứ, liên tục 7～14 thiên, kết quả khỏi hẳn suất, có hiệu suất, vi trùng học thanh trừ suất vì 51.6%, 77.4% cùng 69.2%, bất lương phản ứng thiếu mà rất nhỏ, phát sinh suất vì 6.5%. Một khác nghiên cứu ứng dụng, Cephalosporin ti ốc mỗi lần 2g, mỗi ngày 2 thứ trị liệu nghiêm trọng vi khuẩn cảm nhiễm 173 lệ ( trong đó niệu đạo cảm nhiễm 55 lệ, ung thư máu 81 lệ, mặt khác cảm nhiễm 15 lệ ), có hiệu suất vì 80%, vi khuẩn gây bệnh thanh trừ suất vì 85%. Ở dùng cho trong viện đạt được tính hạ đường hô hấp cảm nhiễm 51 lệ người bệnh trị liệu trung, mỗi lần 1g, mỗi ngày 2 thứ, có hiệu suất vì 96%, đối với sở tách ra 73 loại trí bệnh khuẩn thanh trừ suất vì 98%. Cephalosporin ti ốc kháng khuẩn phổ quảng, kháng khuẩn hoạt tính cường, lâm sàng hiệu quả trị liệu xác thực, an toàn tính cùng nại chịu tính hảo, nhưng dùng cho lão niên trong viện viêm phổi lý tưởng chỉ một dùng dược kinh nghiệm tính trị liệu.[3]
Quốc gia cơ bản chữa bệnh bảo hiểm cùng tai nạn lao động bảo hiểm dược phẩm mục lụcCephalosporin ti ốc Cephalosporin ti ốc làTrăm khi mỹ thi quý bảoCông ty khai phá đời thứ tư Cephalosporin khuẩn tố, 1993 năm ởThuỵ ĐiểnĐầu tiên dùng cho lâm sàng, theo sau ở Âu, mỹ, Nhật Bản chờ nhiều quốc đưa ra thị trường. 1996 nămĐỗ kéo(Dura),Ellen(Elan) hai nhà chế dược công ty Cephalosporin ti ốc cũng đạt được nước Mỹ FDA phê chuẩn. Theo sau, trăm khi mỹ thi quý bảo với 1998 năm dẫn đầu đem tiêm vào dùng Cephalosporin ti ốc ( thương phẩm tên là "Mã tư bình", Maxipime) dẫn vào Trung Quốc, cũng với 1999 năm 8 nguyệt ở Trung Quốc đạt đượcDược phẩm hành chính bảo hộ.Mã tư bình ở quốc nội đưa ra thị trường sau, lấy cao cấp thị trường là chủ công phương hướng, thực mau khởi động bệnh viện đầu cuối. Bởi vì nên dược đối β- nội tiên án môi ổn định, so trước mắt lâm sàng ứng dụng chất kháng sinh dược vật có càng rộng khắp kháng khuẩn phổ. Ở trị liệu mẫn cảm khuẩn gây raHạ đường hô hấp,Làn da cùng cốt tổ chức, tiết niệu hệ thống, phụ khoa cùng khoang bụng cảm nhiễm lâm sàng trung phát huy tốt đẹp tác dụng.
Mã tư bình 2001 năm ở điển hình thành thị hàng mẫu bệnh viện sáng lập tiêu thụ 26.42 vạn chi giai tích, dùng dược kim ngạch vì 3371 vạn nguyên, 2002 năm trung đẹp hơn hải thi quý bảo công ty hùn vốn sản phẩm tiến vào quốc nội thị trường sau, mã tư bình ở hàng mẫu bệnh viện tiêu thụ lượng tăng trưởng 22.18%, nhập khẩu cùng hùn vốn sản phẩm số định mức đạt tới 4007 vạn nguyên, 2003 năm ở quốc nội trọng điểm thành thị hàng mẫu bệnh viện mua dược kim ngạch đạt tới 4781 vạn nguyên, bài tự đệ 78 vị. 2004 năm, mã tư bình ở trọng điểm thành thị hàng mẫu bệnh viện dùng lượng đã đạt tới 48 vạn chi, ở quốc gia đối kháng sinh tố dược phẩm giám thị lực độ không ngừng cường hóa, giá cả liên tục điều chỉnh tình thế hạ, làm quốc nội y dược thị trường động thái "Đồng hồ đo thời tiết" điển hình thành thị hàng mẫu bệnh viện dùng dược cũng ở phát sinh biến hóa, chủ yếu biểu hiện ở chất kháng sinh dùng dược lượng tăng trưởng tốc độ chậm lại, mà dùng dược kim ngạch giảm xuống tiến thêm một bước gia tốc. Nhưng là, từ thống kê số liệu tới xem, 2005 năm mã tư bình dùng lượng đã so thượng một năm hơn một chút, này ở hàng mẫu trong bệnh viện tiêu thụ kim ngạch đạt 7293.81 vạn nguyên, dùng lượng vượt qua 64 vạn chi. Hơn nữa sản phẩm trong nước Cephalosporin ti ốc thị trường khai phá cũng như "Măng mọc sau mưa" khỏe mạnh trưởng thành.
Theo mã tư sản lượng ngang bằng phẩm độc quyền US4910301 kỳ mãn, 2000 năm 9 nguyệt 27 ngày, nên sản phẩm ở Trung Quốc hành chính bảo hộ cũng tùy theo chung kết. Trung đẹp hơn hải thi quý bảo đầu tiên đối đầu bào ti ốc tiến hành rồi khai phá, 2002 năm 8 nguyệt đạt đượcQuốc gia thực phẩm dược phẩm giám sát quản lý cục(SFDA) ban phát tân dược giấy chứng nhận cùng sinh sản phê kiện, cũng làm bốn loại tân dược ở Trung Quốc đưa ra thị trường.
Quốc gia cơ bản chữa bệnh bảo hiểmCùng tai nạn lao động bảo hiểm dược phẩm mục lục theo Cephalosporin khuẩn tố thượng du sản phẩm 7-ACA sản phẩm trong nước hóa nện bước nhanh hơn, cùng với quốc nội sinh sản xí nghiệp GMP chứng thực công tác hoàn thành, thuốc bào chế sản năng quá thừa đã lộ ra băng sơn một góc, do đó sử rất nhiều nhà máy hiệu buôn cập nghiên cứu phát minh cơ cấu nhắm ngay phỏng chế báo xin phê chuẩn thị trường. Tự 2003 năm khởi, quốc nội nhấc lên đời thứ tư Cephalosporin khuẩn tố nghiên cứu phát minh cao trào, chủ yếu chủng loại có Cephalosporin ti ốc, Cephalosporin tắc lợi, Cephalosporin thất la, Cephalosporin tọa lan chờ nguyên liệu dược cập thuốc bào chế chủng loại. Đến 2006 năm 7 nguyệt, SFDA đã ban bố trước 3 cái chủng loại 200 nhiều sinh sản phê kiện. Trước mắt, Cephalosporin ti ốc thuốc tiêm đã làm Ất loại dược phẩm tái nhập 2004 năm 9 nguyệt bản 《 quốc gia cơ bản chữa bệnh bảo hiểm cùng tai nạn lao động bảo hiểm dược phẩm mục lục 》.
Được biết, trước mắt SFDA cộng thụ lí gần trăm cái Cephalosporin ti ốc trình báo văn hào, 2004 năm 11 nguyệt, Thâm Quyến tin lập thái dược nghiệp Cephalosporin ti ốc nguyên liệu dược cập phấn thuốc chích lấy thương phẩm danh "Tin lực uy" được phép đưa ra thị trường, kéo ra này nhất phẩm loại cạnh tranh màn che. Cho tới nay mới thôi, SFDA đã ban phát Cephalosporin ti ốc nguyên liệu dược 14 phân phê văn, 2006 năm 5 nguyệt phê chuẩn Thâm Quyến tin lập thái dược nghiệp axit clohidric Cephalosporin ti ốc /L- tinh Amonia toan sinh sản phê văn. Trung đẹp hơn hải thi quý bảo, Hoa Bắc chế dược tập đoàn Carrey đặc dược nghiệp, Quảng ChâuMây trắng sơnThiên tâmChế dược công ty chờ 18 gia xí nghiệp trước mắt đã kiềm giữ 33 cái phấn thuốc chích sinh sản phê văn.
Ở tăng mạnh chất kháng sinh đơn thuốc quản lý, phòng ngừa chất kháng sinh lạm dụng cùng chất kháng sinh giá cả hạ điều chờ rất nhiều chính sách trực tiếp ảnh hưởng hạ, đời thứ tư chất kháng sinh đã có tiến vào đê mê dấu hiệu, từ 2005 năm cao cấp thị trường động thái phát triển xu thế đã hiện sơn lộ thủy. Nhưng là, quốc nội điển hình thành thị hàng mẫu bệnh viện Cephalosporin ti ốc dùng dược kim ngạch vẫn đạt 7293.81 vạn nguyên, từ cả năm sản phẩm đi hướng xem, đệ tam quý vẫn là chất kháng sinh thung lũng kỳ, đệ tứ quý chịu mùa nhân tố ảnh hưởng đi cao đã thành tất nhiên, cả năm dùng dược kim ngạch gần 1 trăm triệu nguyên, chiếm cứ Cephalosporin khuẩn tố dùng dược 3.4%.
2005 năm tiến vào hàng mẫu bệnh viện Cephalosporin ti ốc chủ yếu có mã tư bình, Carlo hân, duyệt khang khải hân,Khang lợiỐc phổ, tin lực uy, nếu có thể, đạt lực có thể, bác soái tám đại nhãn hiệu. Tiền tam quý dùng dược số định mức cho thấy, nguyên nghiên dược mã tư bình chiếm cứ 80%, mặt khác 7 cái nhãn hiệu chiếm cứ 20%, phân biệt là Bắc Kinh duyệt khang dược nghiệp, Hoa Bắc chế dược tập đoàn Carrey đặc dược nghiệp,Quảng Châu mây trắng sơn thiên tâm chế dược cổ phần công ty hữu hạn,Thâm Quyến tin lập thái dược nghiệp công ty hữu hạn, ha dược tập đoàn tổng xưởng, Thâm Quyến xưởng chế dược, Hải Nam tư đạt chế dược công ty hữu hạn sản phẩm.
Trước mắt, Cephalosporin ti ốc từ lâm sàng hiệu quả trị liệu đến giá cả phương diện đều có nhất định ưu thế, do đó trở thành thị trường thượng cạnh tranh kịch liệt chủng loại, nhưng là nguyên nghiên dược ở dược phòng thống kê giá cả vẫn thuộc tối cao, 1000mg quy cách phấn thuốc chích cùng sản phẩm trong nước dược so sánh với nhiều nhất kém 192%, mà 500mg quy cách ( Elan) phấn thuốc chích cùng sản phẩm trong nước dược so sánh với nhiều nhất kém 151%, mà sản phẩm trong nước dược giới vị tắc tương đối tương đối thấp.
Ha dược tập đoàn ở quốc nội Cephalosporin khuẩn tố sinh sản nhà máy hiệu buôn trung, 2005 năm xếp hạng trước 10 vị xí nghiệp phân biệt là: Ha dược tập đoàn tổng xưởng, quảng dược tập đoàn kỳ hạ Quảng Châu thiên tâm dược nghiệp cùng mây trắng sơn chế dược tổng xưởng, Thượng Hải La thị, Pfizer chế dược, lệ châu tập đoàn, Thượng Hải thi quý bảo, Thâm Quyến xưởng chế dược, Thượng Hải tiên phong dược nghiệp, Hải Nam hải linh chế dược, tiền mười gia đã chiếm cả nước hàng mẫu bệnh viện Cephalosporin khuẩn tố dùng dược 42.35%.
Quốc nội xí nghiệp vì tránh đi chất kháng sinh nguyên liệu dược giá cả đua tranh, có nhất định thực lực xí nghiệp đã dời đi mục tiêu đến đặc sắc nguyên liệu dược, ý đồ thông qua sai biệt hóa sản phẩm sách lược chiếm lĩnh thị trường, bởi vì này doanh số quy mô tuy rằng hữu hạn, nhưng lợi nhuận so cao. Trước mắt, quốc nội đưa ra thị trường β- nội tiên án loại đặc sắc nguyên liệu dược đã gần đến 20 cái chủng loại.
Quốc nội tuy đã có 15 cái Cephalosporin ti ốc nguyên liệu dược sinh sản phê kiện, nhưng là Trung Quốc Cephalosporin ti ốc vô khuẩn phấn năng lực sản xuất thượng không đủ thành thục, ở tương đương một đoạn thời kỳ nội sinh sản năng lực nhu cầu cấp bách đề cao, hơn nữa sinh sản công nghệ cũng còn còn chờ tiến thêm một bước ưu hoá. Một ít xí nghiệp chưa toàn bộ hoàn thành sản phẩm thành quả chuyển hóa công tác, thị trường thượng Cephalosporin ti ốc nguyên liệu dược chủ yếu từ hoa dược tập đoàn áo kỳ đức dược nghiệp cùng Thâm Quyến tin lập thái dược nghiệp cung cấp.
Theo hiểu biết, sinh sản Cephalosporin ti ốc nguyên liệu dược áo kỳ đức dược nghiệp là Hoa Bắc chế dược cùng Ấn Độ hoa lan hùn vốn tổ kiến chất kháng sinh vô loài nấm nguyên liệu dược xí nghiệp, nên xí nghiệp tiến cử Ấn Độ hoa lan công ty sinh sản Cephalosporin khuẩn tố nguyên liệu thành thục công nghệ cùng nước ngoài thiết bị, 2005 năm đẩy ra Cephalosporin ti ốc tân chủng loại sau, do đó kéo Cephalosporin ti ốc thị trường cướp cò trạng thái.
Từ 2005 năm thượng nửa năm thị trường tin tức phản hồi xem, sản phẩm trong nước Cephalosporin ti ốc + tinh Amonia toan giá cả biến hóa biên độ không lớn, 6~8 nguyệt thượng tuần sản phẩm giá cả bảo trì tương đối ổn định, giá cả duy trì ở 6800 nguyên / kg, chỉ năm gần đây sơ tăng trưởng 4% tả hữu, mà so lúc ban đầu đưa ra thị trường thời báo giới đã ngã 43%.
Theo Trung Quốc khỏe mạnh võng đưa tin, 2005 năm thượng nửa năm, Trung Quốc từ Italy bố mại thi quý bảo công ty nhập khẩu axit clohidric Cephalosporin ti ốc /L- tinh Amonia toan chỉ vì 1270 kg, mà cả năm nhu cầu lượng ước ở 3 tấn nhiều. Bởi vì nên phẩm ở quốc nội so tân, thuốc bào chế sản phẩm lợi nhuận cũng tương đối cao, bởi vậy xí nghiệp đang tìm kiếm tân lợi nhuận tăng trưởng điểm khi càng vì chú ý này đó cạnh tranh so bình thản một loại sản phẩm, trước mắt nhập khẩu Cephalosporin ti ốc nguyên liệu dược chủ yếu nguyên với Ấn Độ Alembiclimited cùng OrchidChemicals hai nhà dược nghiệp, nhập khẩu Cephalosporin ti ốc nguyên liệu dược chủ yếu là cung hùn vốn xí nghiệp sinh sản thuốc bào chế sử dụng. 2006 đầu năm Cephalosporin ti ốc nguyên liệu dược giá cả tuy có giảm xuống manh mối, nhưng là từ Chiết Giang 1~4 nguyệt Cephalosporin ti ốc ( CP/BP/USP) thị trường giá thị trường xem, bình thường phi vô khuẩn nguyên liệu dược vì 5000 nguyên / kg, mà vô khuẩn nguyên liệu dược vì 6000 nguyên / kg tả hữu.
Tóm lại, năm gần đây, đưa ra thị trường tác dụng rộng Cephalosporin khuẩn tố so nhiều, nhưng kháng khuẩn phổ không cân bằng, mỗi một thế hệ chủng loại đều có từng người độc đáo cơ chế, Cephalosporin ti ốc là Trung Quốc đưa ra thị trường cái thứ nhất đời thứ tư Cephalosporin khuẩn tố loại dược vật, này ứng dụng phạm vi quảng, tốt đẹp kháng khuẩn hoạt tính, tác dụng phụ tiểu, cũng lấy độ cao cân bằng kháng khuẩn phổ tác dụng cơ chế trở thành dẫn dắt thị trường phát triển sản phẩm.
