Toluen hoàng đinh niệu, là một loại hợp chất hữu cơ, công thức hoá học vì C12H18N2O3S, vì màu trắng kết tinh tính bột phấn, khó hòa tan thủy, dễ hòa tan aceton, etanol, Clo phỏng cùng kiềm dung dịch, chủ yếu dùng làm hàng đường máu dược, áp dụng với ổn định hình nhẹ, trung độ thành niên bệnh tiểu đường người bệnh.
- Tiếng Trung danh
- Toluen hoàng đinh niệu
- Ngoại văn danh
- Tolbutamide[4]
- Công thức hoá học
- C12H18N2O3S
- Phân tử lượng
- 270.348
- CAS đăng nhập hào
- 64-77-7
- EINECS đăng nhập hào
- 200-594-3
- Nóng chảy điểm
- 128 đến 130 ℃
- Thủy dung tính
- Khó dung
- Mật độ
- 1.184 g/cm³
- Ngoại xem
- Màu trắng kết tinh tính bột phấn
- An toàn tính miêu tả
- S26; S36/37/39
- Tính nguy hiểm miêu tả
- R20/21/22
- MDL hào
- MFCD00027169
- RTECS hào
- YS4550000
- BRN hào
- 1984428
- PubChem hào
- 24277742
Mục lục
- 1Hoá chất tóm tắt
- ▪Lý hoá tính chất
- ▪Phần tử kết cấu số liệu
- ▪Tính toán hóa học số liệu
- 2Sách thuốc tin tức
- ▪Cơ bản tin tức
- ▪Tính trạng
- ▪Phân biệt
- ▪Kiểm tra
- ▪Hàm lượng trắc định
- ▪Phân loại
- ▪Cất giữ
- ▪Thuốc bào chế
- 3Dược phẩm tóm tắt
- ▪Dược lý tác dụng
- ▪Dược đại động lực học
- ▪Hợp thuốc
Mật độ: 1.184g/cm3
Điểm nóng chảy: 128~130°C
Vẻ ngoài: Màu trắng kết tinh tính bột phấn
Hòa tan tính: Khó hòa tan thủy, dễ hòa tan aceton, etanol, Clo phỏng cùng kiềm dung dịch[3]
Moore chiết xạ suất: 70.76
Moore thể tích ( cm3/mol ): 228.2
Chờ trương so dung ( 90.2K ): 583.5
Sức căng bề mặt ( dyne/cm ): 42.7
Sự phân cực suất ( 10-24cm3): 28.05[3]
Sơ thủy tham số tính toán tham khảo giá trị ( XlogP ): Vô
Hydro kiện cung thể số lượng: 2
Hydro kiện chịu thể số lượng: 3
Nhưng xoay tròn liên kết hoá học số lượng: 5
Lẫn nhau biến dị cấu thể số lượng: 3
Topology phần tử tính có cực diện tích bề mặt: 83.6
Trọng nguyên tử số lượng: 18
Mặt ngoài điện tích: 0
Phức tạp độ: 354
Chất đồng vị nguyên tử số lượng: 0
Xác định nguyên tử lập cấu trung tâm số lượng: 0
Không xác định nguyên tử lập cấu trung tâm số lượng: 0
Xác định liên kết hoá học lập cấu trung tâm số lượng: 0
Không xác định liên kết hoá học lập cấu trung tâm số lượng: 0
Cộng giới kiện đơn nguyên số lượng: 1[3]
Bổn phẩm vì 1- đinh cơ -3-( đối Toluen cơ hoàng tiên cơ ) niệu tố, ấn khô ráo phẩm tính toán, hàm C12H18N2O3S không được thiếu với 99.0%.
Bổn phẩm vì màu trắng kết tinh hoặc kết tinh tính bột phấn, vô xú, vô vị.
Bổn phẩm ở aceton hoặc tam Clo metan trung dễ dung, ở etanol trung hòa tan, ở trong nước cơ hồ không dung, ở sodium hydroxide thí dịch trung dễ dung.
Điểm nóng chảy
Bổn phẩm điểm nóng chảy ( quy tắc chung 0612 ) vì 126～130℃.
Hấp thu hệ số
Lấy bổn phẩm, tinh vi xưng định, thêm metanol hòa tan cũng định lượng pha loãng chế thành mỗi 1mL trung ước hàm 10μg dung dịch, chiếu tử ngoại - có thể thấy được phân trống trơn độ pháp ( quy tắc chung 0401 ), ở 229nm bước sóng chỗ trắc định hút cường độ ánh sáng, hấp thu hệ số (E1%1cm) vì 475～500.
1, lấy bổn phẩm ước 0.3g, thêm axít dung dịch ( 1→3 ) 12mL, đun nóng chảy trở về 30 phút, phóng lãnh, tức phân ra màu trắng lắng đọng lại, lự quá, lắng đọng lại dùng chút ít thủy trọng kết tinh sau, theo nếp trắc định ( quy tắc chung 0612 ), điểm nóng chảy ước vì 138℃.
2, lấy kể trên chất lỏng đã lọc, thêm 20% sodium hydroxide dung dịch sử thành kiềm tính sau, đun nóng, tức phát sinh chính đinh án đặc xú.
3, bổn phẩm hồng ngoại quang hấp thu đồ phổ ứng cùng đối chiếu đồ phổ ( quang phổ tập 102 đồ ) nhất trí.
Toan độ
Lấy bổn phẩm 1.0g, thêm thủy 50mL, đun nóng đến phí, trí băng tắm trung làm lạnh đến 5℃ dưới, lự quá, chất lỏng đã lọc thêm Phenolphthalein chỉ thị dịch số tích cùng sodium hydroxide chuẩn độ dịch ( 0.1mol/L ) 0.20mL, ứng hiện màu đỏ.
Có quan hệ vật chất
Chiếu hiệu suất cao dịch tương sắc phổ pháp ( quy tắc chung 0512 ) trắc định.
Axit phosphoric nhị hydro ấn dung dịch: Lấy axit phosphoric nhị hydro Amoni 1.725g, thêm thủy 300mL sử hòa tan, dùng axit phosphoric điều tiết pH giá trị đến 3.5±0.05.
Cung thí phẩm dung dịch: Lấy bổn phẩm ước 37.5mg, tinh vi xưng định, trí 25mL lượng trong bình, thêm metanol 15mL, chấn diêu sử hòa tan, dùng axit phosphoric nhị hydro Amoni dung dịch pha loãng đến khắc độ, diêu đều.
Đối chiếu dung dịch: Tinh vi lượng lấy cung thí phẩm dung dịch 1mL, trí 100mL lượng trong bình, dùng lưu động tương pha loãng đến khắc độ, diêu đều.
Sắc phổ điều kiện: Dùng mười tám hoàn cơ khuê hoàn kiện hợp keo silicon vì bỏ thêm vào tề, lấy axit phosphoric nhị hydro Amoni dung dịch - metanol ( 375:625 ) vì lưu động tướng, kiểm tra đo lường bước sóng vì 254nm, tiến dạng thể tích 20µL.
Hệ thống áp dụng tính yêu cầu: Lý luận bản số ấn Toluen hoàng đinh niệu phong tính toán không thua kém 4000.
Trắc định pháp: Tinh vi lượng lấy cung thí phẩm dung dịch cùng đối chiếu dung dịch, phân biệt rót vào dịch tương sắc phổ nghi, ký lục sắc phổ đồ đến chủ thành phần phong giữ lại thời gian 3 lần.
Hạn độ: Cung thí phẩm dung dịch sắc phổ đồ trung như có tạp chất phong, đơn cái tạp chất phong diện tích không được lớn hơn đối chiếu dung dịch chủ phong diện tích 0.5 lần ( 0.5% ), các tạp chất phong diện tích cùng không được lớn hơn đối chiếu dung dịch chủ phong diện tích ( 1.0% ).
Kiềm trung không dung vật
Lấy bổn phẩm 1.0g, thêm sodium hydroxide thí dịch 5.0mL, ứng hoàn toàn hòa tan.
Khô ráo không trọng
Lấy bổn phẩm, ở 105℃ khô ráo 3 giờ, giảm không trọng lượng không được quá 0.5% ( quy tắc chung 0831 ).
Lửa rừng rực cặn
Không được quá 0.1% ( quy tắc chung 0841 ).
Kim loại nặng
Lấy bổn phẩm 1.0g, theo nếp kiểm tra ( quy tắc chung 0821 đệ tam pháp ), hàm kim loại nặng không được hơn trăm vạn phần chi mười.
Lấy bổn phẩm 0.5g, tinh vi xưng định, thêm trung tính etanol ( đối Phenolphthalein chỉ thị dịch hiện trung tính ) 20mL hòa tan sau, thêm Phenolphthalein chỉ thị dịch 3 tích, dùng sodium hydroxide chuẩn độ dịch ( 0.1mol/L ) chuẩn độ. Mỗi 1mL sodium hydroxide chuẩn độ dịch ( 0.1mol/L ) tương đương với 27.04mg C12H18N2O3S.
Hàng đường máu dược.
Che quang, phong kín bảo tồn.
Toluen hoàng đinh niệu phiến.[2]
Toluen hoàng đinh niệu vì đời thứ nhất hoàng tiên niệu loại khẩu phục hàng đường máu dược.
1, lựa chọn tính tác dụng với di đảoβTế bào, kích thích insulin phân bố, hạ thấp đường máu.
2, tăng cường ngoại sinh tính insulin hàng đường máu tác dụng, đại liều thuốc khi có thể giảm bớt insulin cùng huyết tương lòng trắng trứng kết hợp, ức chế insulin thay thế.
3, có thể tác dụng ở bia khí quan thượng, đề cao bia tế bào đối insulin mẫn cảm tính. Cũng có thể gia tăng bia màng tế bào thượng insulin chịu thể số lượng, tăng mạnh insulin chịu thể sau tác dụng, phát huy hàng đường tác dụng.
4, còn có thể ức chế di cao đường tố phân bố, tăng cường insulin tác dụng.
Khẩu phục hấp thu mau, giống nhau khẩu phục 30 phút nội xuất hiện ở huyết trung, khẩu phục sau 3～4 giờ huyết dược độ dày đạt phong giá trị, phân bố với tế bào ngoại dịch, lòng trắng trứng kết hợp suất vì 90%, tác dụng liên tục 6～12 giờ. Thời kỳ bán phân rã vì 4.5～6.5 giờ. Ở gan nội thay thế oxy hoá mà thất sống, thay thế vật ước 85% từ thận bài xuất, ước 8% từ mật bài xuất.
Áp dụng với 2 hình bệnh tiểu đường trị liệu. Ở kinh ẩm thực khống chế, vận động trị liệu sau đường máu vẫn cao giả nhưng tuyển dụng Toluen hoàng đinh niệu. Nhân Toluen hoàng đinh niệu tác dụng hòa hoãn, càng áp dụng với nhẹ, trung độ lão niên bệnh tiểu đường người bệnh. Nhưng đối 2 hình bệnh tiểu đường trung di đảo công năng kém giả nhiều không có hiệu quả. Không thích hợp với bệnh tiểu đường Ketone chứng toan trúng độc, cao thấm tính hôn mê chờ trọng chứng cứu giúp. Ngoài ra, Toluen hoàng đinh niệu nhưng dùng cho di đảo u chẩn bệnh.
Dưới đây tình huống ứng cấm dùng:
1, Ⅰ hình bệnh tiểu đường người;
2, Ⅱ hình bệnh tiểu đường người bạn có Ketone chứng toan trúng độc, hôn mê, nghiêm trọng bỏng, cảm nhiễm, ngoại thương cùng trọng đại giải phẫu chờ ứng kích tình huống;
3, gan, thận công năng không được đầy đủ giả;
4, đối sulfanilamide dược dị ứng giả;
5, bạch cầu giảm bớt người bệnh.
1, khẩu phục: Thường dùng lượng một lần 0.5g, một ngày 1～2g. Bắt đầu ở bữa sáng trước hoặc bữa sáng cập cơm trưa trước các phục 0.5g, cũng có thể 0.25g, một ngày ba lần, với cơm trước nửa giờ phục, căn cứ bệnh tình yêu cầu dần dần thêm lượng, giống nhau dùng lượng vì mỗi ngày 1.5g, lớn nhất dùng lượng mỗi ngày 3g.
2, tiêm tĩnh mạch: 1g Toluen hoàng đinh niệu Natri muối ( hòa tan 20ml nước muối sinh lí trung ), 2min nội tức thấy đường máu giảm xuống, duy trì 3h tả hữu. Này phản ứng đặc dị, nhưng dùng làm chẩn bệnh, nhưng ứng phòng ngừa tuột huyết áp phát sinh.[1]
1, Toluen hoàng đinh niệu tác dụng hòa hoãn, rất ít khiến cho tuột huyết áp phản ứng. Nhưng nhân Toluen hoàng đinh niệu kinh gan thận thay thế, gan thận công năng bất lương giả dùng sau có khả năng phát sinh tuột huyết áp phản ứng, như xuất hiện đói khát cảm, tim đập nhanh, ra mồ hôi, tay run, mệt mỏi chờ. Ứng lập tức đình dùng này dược, ăn cơm hoặc khẩu phục nước đường, trọng giả cần tĩnh mạch ứng dụng đường glucose.
2, dạ dày tràng đạo phản ứng: So thường xuất hiện có muốn ăn khuyết thiếu, thượng bụng bị bỏng cảm, ghê tởm, đi tả chờ. Nhưng sửa vì sau khi ăn xong uống thuốc, từ nhỏ liều thuốc bắt đầu thêm phục kháng toan dược có thể làm cho bệnh trạng giảm bớt.
3, dị ứng phản ứng: Ngẫu nhiên thấy chứng phát ban, nóng lên chờ.
4, huyết tế bào giảm bớt: Ngẫu nhiên nhưng xuất hiện bạch cầu giảm bớt, viên tế bào khuyết thiếu, tiểu cầu giảm bớt chờ, ứng đình dược đúng bệnh xử lý.[1]
1, dưới đây tình huống ứng thận dùng: Thể chất suy yếu, sốt cao, ghê tởm cùng nôn mửa, tuyến giáp trạng công năng tăng cường, người già.
2, dùng dược trong lúc ứng định kỳ trắc đường máu, nước tiểu đường, nước tiểu đồng thể, nước tiểu lòng trắng trứng cùng gan, thận công năng, cũng tiến hành mắt khoa kiểm tra chờ.[1]
1, động vật thí nghiệm cùng lâm sàng quan sát chứng minh hoàng tiên niệu loại hàng đường máu dược vật nhưng tạo thành tử thai cùng thai nhi dị dạng, thai phụ cấm dùng.
2, bổn loại dược vật nhưng từ sữa tươi bài xuất, nhũ mẫu không nên dùng, để tránh trẻ con phát sinh tuột huyết áp.
Lão niên người bệnh cập có thận công năng không được đầy đủ giả đối bổn loại dược thay thế cùng bài tiết năng lực giảm xuống, dùng dược lượng ứng giảm bớt, không nên dùng trường hiệu thuốc bào chế.
1, cùng kháng ngưng huyết dược như song hương đậu tố cùng cấp phục, người sau nhưng ức chế dược vật thay thế môi, sử Toluen hoàng đinh niệu thay thế giảm bớt, hàng đường máu tác dụng tăng cường. Ngoài ra, Toluen hoàng đinh niệu cùng huyết tương lòng trắng trứng kết hợp suất so cao, nhưng đổi thành đã cùng huyết tương lòng trắng trứng kết hợp song hương đậu tố, do đó sử kháng ngưng huyết tác dụng tăng cường. Cố hai dược ứng tránh cho dùng chung.
2, cùng Clo mốc tố dùng chung, người sau nhưng chống lại gan lốm đốm trong cơ thể dược môi hoạt tính, sử Toluen hoàng đinh niệu thay thế giảm bớt, thời kỳ bán phân rã kéo dài, hàng đường máu tác dụng kéo dài.
3, cùng lợi phúc bình dùng chung, người sau vì cường gan lốm đốm thể môi hướng dẫn tề, này môi gia tốc Toluen hoàng đinh niệu thay thế, làm này huyết độ dày hạ thấp, hàng đường máu tác dụng yếu bớt.
4, cùng bảo thái tùng, axit salicylic Natri, dẫn đoá mỹ tân, sulfanilamide dược, Bính hoàng thư chờ dùng chung, người sau có thể cạnh tranh tính mà cùng huyết tương lòng trắng trứng kết hợp, sử Toluen hoàng đinh niệu tự do dược vật độ dày bay lên, hàng đường máu tác dụng tăng cường.
5, cùng tắc tần loại lợi tiểu tề, đường bằng da kích thích tố, chất kích thích sinh trưởng, di cao đường tố, khẩu phục thuốc tránh thai, benzen thỏa anh Natri, Lithium carbonate, barbitone loại chờ dược dùng chung, người sau có thể sử đường máu lên cao, hạ thấp Toluen hoàng đinh niệu hàng đường máu tác dụng.
6, cùng Chlorpromazine dùng chung, người sau có thể ức chế insulin phóng thích, sử adrenalin phân bố gia tăng, sử đường máu lên cao.
7, cùngβChịu thể trở đoạn tề dùng chung, người sau có thể ức chế Toluen hoàng đinh niệu thúc đẩy insulin phóng thích tác dụng, sử hàng đường dưới tác dụng hàng.
8, phân Flo kéo minh có thể gia tăng cốt cách cơ đối đường glucose hấp thu, sử đường máu hạ thấp. Cùng hàng đường dược dùng chung có tương thêm tác dụng.
9, đơn án oxy hoá hóa môi ức chế tề ( MAOI ) có thể thúc đẩy tuyến tuỵ phóng thích insulin, cùng Toluen hoàng đinh niệu dùng chung khi, Toluen hoàng đinh niệu có thể tăng mạnh MAOI tác dụng.
10, mễ khang tọa, ký ninh hoặc khuê ni đinh có hàng đường máu tác dụng, cùng Toluen hoàng đinh niệu dùng chung khi ứng thích hợp giảm bớt Toluen hoàng đinh niệu dùng lượng.
11, Toluen hoàng đinh niệu có thể tăng cường etanol độc tính, trị liệu trong lúc ứng kiêng rượu.[1]
Dạ dày tràng đạo hấp thu, 30min khởi hiệu. Áp dụng với insulin tổn hại không nghiêm trọng nhẹ, trung độ bệnh tiểu đường người bệnh. Thường dùng lượng mỗi lần 0.5～1.0g, 1～2g/d. Đối sulfanilamide dị ứng giả không nên dùng bổn dược.
1, thường quy dùng dược khi, nhưng phát sinh bụng trướng, đau bụng, chán ăn, ghê tởm, nôn mửa chờ dạ dày tràng đạo phản ứng cập gan tổn hại.
2, quá liều dùng nhưng khiến cho tuột huyết áp phản ứng.
3, dị ứng phản ứng: Làn da ngứa, xuất hiện đốm đỏ, bệnh mề đay, lột thoát tính da viêm, bạch cầu giảm bớt, viên tế bào khuyết thiếu, tiểu cầu giảm bớt chờ.
Toluen hoàng đinh niệu trúng độc chẩn bệnh yếu điểm vì:
Có Toluen hoàng đinh niệu ứng dụng sử, xuất hiện kể trên biểu hiện.
Toluen hoàng đinh niệu trúng độc trị liệu yếu điểm vì:
1, xuất hiện tuột huyết áp phản ứng khi lập tức dùng ăn đường loại.
2, vì giảm bớt dạ dày tràng đạo phản ứng nhưng sửa vì sau khi ăn xong uống thuốc; từ nhỏ liều thuốc bắt đầu, thêm dùng kháng toan tề nhưng giảm bớt hoặc phòng ngừa bệnh trạng.
3, phát sinh dị ứng phản ứng lập tức đình dược, cũng dư kháng dị ứng trị liệu.
4, xuất hiện gan độc tính, lập tức đình dược, nhưng nhanh chóng khôi phục; nhưng đồng thời cho bảo gan trị liệu.
S26: In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
Đôi mắt tiếp xúc sau, lập tức dùng đại lượng nước trôi tẩy cũng trưng cầu bác sĩ ý kiến.
S36/37/39: Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
Mặc thích hợp phòng hộ phục, bao tay cùng đôi mắt / mặt bảo hộ.
R20/21/22: Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
Hút vào, cùng làn da tiếp xúc cùng cắn nuốt là có làm hại.
