Dược vật thay thế môi
Bá báoThượng truyền video
Dược vật thay thế môi
Dược vật thay thế quá trình từ một loạt môi xúc phản ứng tới hoàn thành, tham dự môi có hai đại loại: Lốm đốm thể môi cùng phi lốm đốm thể môi. Lốm đốm thể môi chủ yếu tồn tại với gan, phổi, thận, ruột non, nhau thai, làn da chờ bộ vị cũng có một tồn tại, lấy gan lốm đốm thể môi hoạt tính tối cao, chủ yếu là thôi hóa dược vật ngoại hạng nguyên tính vật chất thay thế, cho nên lại xưng dược vật thay thế môi, tên gọi tắt dược môi. Lốm đốm thể môi đặc dị tính thấp, có thể đối chi dung tính cao hoá chất phát huy tác dụng, tham dự bất đồng dược vật oxy hoá, hoàn nguyên, thuỷ phân cùng kết hợp phản ứng. Lốm đốm thể dược vật thay thế môi là chính yếu hỗn hợp công năng oxy hoá môi, trong đó tế bào sắc tố P450 quan trọng nhất, nên môi cùng carbon monoxit kết hợp sau ở bước sóng 450nm chỗ có lớn nhất hấp thu phong mà được gọi là, nên môi hàm lượng nhiều ít, hoạt tính cao thấp nhưng phản ánh hỗn hợp công năng oxy hoá môi thay thế chuyển hóa năng lực cao thấp. Phi lốm đốm thể môi tồn tại với huyết tương, bào dịch cập tuyến viên thể, này đó môi đặc dị tính cao, đối đặc dị kết cấu dược vật mới có tác dụng, như máu tương trung gan kiềm phân môi, tuyến viên trong cơ thể đơn án oxy hoá môi chờ, chịu này đó môi sinh vật chuyển hóa dược vật tuy rằng ít, nhưng đối dược vật tác dụng ảnh hưởng đồng dạng là quan trọng.
- Tiếng Trung danh
- Dược vật thay thế môi
- Ngoại văn danh
- Drug MetabolismEnzymes
Mục lục
- 1Dược vật thay thế môi định nghĩa
- 2Dược vật thay thế môi phân loại
- ▪( 1 ) lốm đốm thể dược vật thay thế môi hệ thống:
- ▪( 2 ) phi lốm đốm thể môi hệ thống:
- 3Trọng yếu phi thường dược vật thay thế môi —— tế bào sắc tố P450
- ▪( 1 ) CYP450 môi bản tóm tắt
- ▪( 2 ) dược vật đối CYP450 môi ảnh hưởng
[1]
Dược vật thay thế môi ở dược vật thay thế trung khởi quan trọng sự thôi hóa. Dược vật tiến vào nhân thể sau, một phương diện ảnh hưởng khung máy móc mà sinh ra dược lý tác dụng, đồng thời cũng bị khung máy móc tiến hành thay thế xử trí, đại đa số dược vật chủ yếu thông qua thay thế chuyển hóa mà đánh mất này dược lý hoạt tính, cũng trở thành thủy dung tính cao vật chất bài xuất bên ngoài cơ thể.
Tham dự dược vật thay thế phản ứng môi hệ thông thường chia làm hai loại: Lốm đốm thể môi hệ cùng phi lốm đốm thể môi hệ.
Lốm đốm thể môi hệ chủ yếu tồn tại với gan tế bào hoặc mặt khác tế bào nội chất võng thân chi tính màng thượng. Gan lốm đốm thể trung quan trọng nhất nhất tộc oxy hoá môi là gan lốm đốm thể hỗn hợp công năng oxy hoá môi hệ thống hoặc xưng đơn thêm oxy môi, là dược vật ở trong cơ thể thay thế chủ yếu con đường, nên loại môi hệ oxy hoá phản ứng loại hình cực kỳ rộng khắp, đại đa số dược vật là thông qua loại này môi hệ tiến hành sinh vật chuyển hóa. Ở thôi hóa dược vật oxy hoá phản ứng trong quá trình, yêu cầu tế bào sắc tố P450, coenzyme II, phần tử oxy cập Mg2+, hoàng tố lòng trắng trứng, phi huyết hồng tố thiết lòng trắng trứng chờ tham dự mới có thể hoàn thành.
Phi lốm đốm thể môi hệ lại xưng II hình môi, chủ yếu thôi hóa đường glucose andehit toan hóa, axít hóa hoặc Ất tiên hóa phản ứng.
Tế bào tương hòa tan được bộ phận môi hệ: Thuần thoát hydro môi, andehit thoát hydro môi, hoàng piu-rin oxy hoá môi, lưu oxy hoá vật cùng nitro oxy hoá vật hoàn nguyên môi chờ.
Tuyến viên thể trung môi hệ: Đơn án oxy hoá môi, chi hoàn tộc hương thơm hóa môi chờ, đơn án oxy hoá môi cùng dùng dược chặt chẽ tương quan.
Huyết tương trung môi hệ: Tiên án môi, axit phosphoric môi cùng cholinesterase chờ.
[2]
Lâm sàng thượng 90% trở lên dược vật hỗ trợ lẫn nhau đều là từ tế bào sắc tố P450 ( CYP450 môi ) hoạt tính thay đổi khiến cho.
CYP450, cũng xưng hỗn hợp công năng oxy hoá môi cùng đơn thêm oxy môi, bên ngoài nguyên tính vật chất cùng nội nguyên tính vật chất thay thế trung khởi cực kỳ quan trọng tác dụng. CYP450 chủ yếu tồn tại với gan lốm đốm thể trung, đồng thời cũng ít lượng phân bố với ruột non, phổi, thận, trong đầu. Bởi vì nó ở hoàn nguyên trạng thái hạ nhưng cùng CO kết hợp, thả kết hợp sau ở bước sóng vì 450 nm chỗ có một lớn nhất hấp thu phong, tên cổ chi.
CYP450 môi là lâm sàng trước dược vật thay thế nghiên cứu quan trọng đối tượng, đề cập dược vật thay thế CYP450 chủ yếu vì CYP1, CYP2, CYP3 trong gia tộc 7 loại quan trọng á hình, trong đó, ở CYP1 trong gia tộc tồn tại CYP1A1, CYP1A2, CYP1B1 3 loại á hình. CYP2 gia tộc là CYP450 môi hệ trung lớn nhất gia tộc, bao gồm CYP2A, CYP2B, CYP2C, CYP2D, CYP2E á gia tộc, trong đó CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 là trong đó chủ yếu á hình, mà đối với CYP2A, CYP2B nghiên cứu ít. CYP3 bao gồm CYP3A3, CYP3A4, CYP3A5 cập CYP3A7 cộng 4 loại gien á hình, ước chiếm gan nội CYP450 tổng sản lượng 28.8%, là tham dự khẩu phục dược vật đầu quá hiệu ứng quan trọng môi hệ, trước mắt nghiên cứu chủ yếu tập trung ở CYP3A1, CYP3A4 á hình.
7 loại quan trọng CYP450 á hình thường dùng đại biểu dược vật
CYP450 á hình | Đại biểu dược vật |
CYP1A2 | Cà phê nhân, Clo nitro bình, Propranolol, chất tê-in, R- hoa pháp lâm |
CYP2A6 | Hắn mạc tích phân, lợi thác kia Vi |
CYP2C9 | Song Clo phân toan, nại phổ sinh, nhóm methyl hoàng đinh tuyến, S- hoa pháp lâm, Amiodarone, Clo sa thản, ách bối sa thản, Flo phạt hắn đinh, thụy thư phạt hắn đinh, tây Lạc hắn tọa |
CYP2C19 | Omeprazole, ai tác mỹ kéo tọa, lan tác kéo tọa, phán thác kéo tọa, thụy thư phạt hắn đinh, phục lập khang tọa, hoa pháp lâm, Clo ti cách lôi |
CYP2D6 | Chlorpromazine, Flo phái định thuần, Fluvoxamine, mỹ thác Lor, tạp duy mà Lạc, hữu mỹ sa phân, ngẩng đan tư quỳnh, Loratadine |
CYP2E1 | Acetaminophen, etanol, tam Flo xú Clo Ất hoàn |
CYP3A4 | Erythromycin, y khúc khang tọa, Flo khang tọa, Fentanyl, nhưng đãi nhân, Flo phái định thuần, tạp mã Tây Bình, tân phạt hắn đinh, Lạc phạt hắn đinh, a thác phạt hắn đinh, phi nặc bối đặc, cát phi bối tề, phi Lạc mà bình, Amonia Clo mà bình, tiêu ben-zen mà bình, duy kéo khăn mễ, mà ngươi lưu, Prednisone long, hoàn bào tố, hắn khắc mạc tư, cách liệt bổn niệu, |
Dược vật chủ yếu là làm CYP450 đế vật, ức chế tề hoặc hướng dẫn tề. ① môi hướng dẫn tề có thể làm cho dược môi hoạt tính tăng cường, làm này bản thân hoặc mặt khác dược vật thay thế nhanh hơn, dẫn tới dược vật hiệu quả trị liệu hạ thấp, không đạt được trị liệu hiệu quả, chiếm thay thế tính hỗ trợ lẫn nhau 23%. ② môi ức chế tề có thể sử dược môi hoạt tính yếu bớt, làm này bản thân hoặc mặt khác dược vật thay thế giảm bớt, huyết dược độ dày lên cao, chiếm thay thế tính hỗ trợ lẫn nhau 70%. Dược vật đối CYP450 ức chế tác dụng chia làm 3 loại: Cạnh tranh tính ức chế, phi cạnh tranh tính ức chế cùng tự sát tính ức chế. Ở đã có nghiên cứu trung, CYP1, CYP2 cùng CYP3 gia tộc tham dự 95% ngoại sinh vật thay thế hoạt động. Môi ức chế tề có thể sử dược môi hoạt tính yếu bớt, làm này bản thân hoặc mặt khác dược vật thay thế giảm bớt, chiếm thay thế tính hỗ trợ lẫn nhau 70%. Bởi vậy, lâm sàng nhất chú ý môi ức chế tề khiến cho hỗ trợ lẫn nhau.
Kinh CYP1A2 thay thế thường dùng dược vật và hướng dẫn tề cùng ức chế tề
Tế bào sắc tố P450 môi | Đế vật | Hướng dẫn tề | Ức chế tề |
CYP1A2 | Cà phê nhân, chất tê-in, Propranolol, lidocaine, phổ la khăn Ketone, duy kéo khăn mễ, R- hoa pháp lâm, a mễ thế lâm, Acetaminophen, hắn mạc tích phân, Bính mễ tần, Chlorpromazine | Omeprazole, lợi phúc bình, ben-zen thỏa anh, ben-zen barbitone, tạp mã Tây Bình | Fluvoxamine, y nặc sa tinh, hoàn Bính sa tinh, la Erythromycin, tây mễ thế đinh |
CYP2C9 | Toluen hoàng đinh niệu, cách liệt bổn niệu, kia cách liệt nại | Etanol, lợi phúc bình, ben-zen barbitone, tạp mã Tây Bình | Dị yên tỉnh, Amiodarone, Clo mốc tố, bảo thái tùng, Flo khang tọa, |
CYP2D6 | Mỹ thác Lor, hữu mỹ sa phân, phổ Thái Lor, lidocaine, Bính mễ tần, phấn nãi tĩnh, nhưng đãi nhân, khúc mã nhiều, mỹ sa Ketone, Loratadine, hắn mạc tích phân, tím sam thuần | Khuê ni đinh, Amiodarone, phổ la khăn Ketone, Fluoxetine, đi giáp Fluoxetine, Paroxetine, Fluvoxamine, Sertraline, Citalopram, ben-zen hải kéo minh, đặc so nại phân, tây mễ thế đinh, lợi thác kia Vi, Propoxyphen, Celecoxib | |
CYP3A4 | Erythromycin, y khúc khang tọa, Ketone khang tọa, Clo nitro bình, tề phu nhiều định, hoàn bào tố, trường xuân tân kiềm, hữu mỹ sa phân, tiêu ben-zen mà bình, Fentanyl, mễ đạt tọa luân, mà tây phán, lidocaine, khuê ni đinh, tân phạt hắn đinh, Loratadine, mà tắc mễ tùng, nhiều Phan lập Ketone, phác nhiệt tức đau | Ben-zen barbitone, Ất hổ án, lợi phúc bình, lợi phúc phun đinh, tạp mã Tây Bình | Cara mốc tố, Ketone khang tọa, Erythromycin, y khúc khang tọa, Fluoxetine, mà ngươi lưu trác, hoàn bào tố, giáp tiêu tọa, tây mễ thế đinh |
CYP1A2 môi hoạt tính thân thể sai biệt rất lớn, chịu phi di truyền nhân tố ảnh hưởng, hơn nữa có thực rõ ràng chủng tộc cùng giới tính sai biệt. Kinh CYP1A2 thay thế chất tê-in, hoa pháp lâm, cà phê nhân chờ dược vật nhân trị liệu cửa sổ so hẹp, an toàn tính so thấp, dược môi ức chế tề có thể làm cho này đó dược vật thay thế giảm bớt, làm này huyết dược độ dày lên cao, bất lương phản ứng gia tăng. Trở lên dược vật ở dùng chung khi dự thi lự đến khả năng hỗ trợ lẫn nhau, xét giảm lượng hoặc đổi dùng trong đó một loại dược vật.
CYP2C9 tồn tại gien nhiều thái tính, thả có lộ rõ chủng tộc cùng địa vực sai biệt. Đột biến gien sẽ dẫn tới môi hoạt tính giảm xuống, thay thế năng lực cũng tùy theo hạ thấp. Ở người Trung Quốc đàn trung nhất thường thấy đột biến tính gien vì CYP2C9*3, cũng là môi hoạt tính giảm xuống nguyên nhân chủ yếu. CYP2C9 đế vật bao gồm một ít phi tai thể kháng viêm dược, thủy dung tính hắn đinh loại dược vật Flo phạt hắn đinh, thụy thư phạt hắn đinh cập giảm áp dược Clo sa thản, ách bối sa thản, kháng nhịp tim thất thường dược Amiodarone chờ. S- hoa pháp lâm chủ yếu kinh CYP2C9 thay thế, bởi vậy đương hoa pháp lâm cùng CYP2C9 ức chế tề như Amiodarone, Flo khang tọa liên hợp ứng dụng khi, ứng chú ý điều chỉnh liều thuốc. Etanol là CYP2C9 hướng dẫn tề, đối với dùng CYP2C9 thay thế dược vật khi ứng giáo dục người bệnh kiêng rượu.
Kinh CYP2D6 thay thế dược vật trừ thường thấy với CYP450 thay thế kháng bệnh tâm thần dược, chống trầm cảm dược ngoại, còn có một ít trấn đau dược, như nhưng đãi nhân, khúc mã nhiều, β- chịu thể cản trở tề như mỹ thác Lor, tạp duy mà Lạc chờ. CYP2D6 môi đặc điểm là này hoạt tính sẽ không bị hóa học vật chất hướng dẫn, nhưng nhưng bị ức chế, khuê ni đinh là này mạnh nhất ức chế tề.
CYP3A4 bị cho rằng là tham dự khẩu phục dược vật đầu quá hiệu ứng chủ yếu môi hệ, cũng là khiến cho dược vật hỗ trợ lẫn nhau quan trọng nguyên nhân. Theo thống kê, ước 150 loại dược vật là này đế vật, ước chiếm CYP450 thay thế toàn bộ dược vật 50%. CYP3A4 đế vật trung, a thác phạt hắn đinh, tân phạt hắn đinh chờ dược vật thay thế bị ức chế khi khả năng gia tăng này gan độc tính, ứng tận lực tránh cho cùng CYP3A4 ức chế tề hoặc này đế vật liên dùng. Hoàn bào tố, hắn khắc mạc tư chờ dược vật thay thế ức chế khi khả năng tăng cường đối miễn dịch ức chế tác dụng, gia tăng bất lương phản ứng. Kinh CYP3A4 thay thế dược vật còn có đại hoàn nội chỉ loại, Canxi ly tử kiết kháng tề, kháng virus dược chờ.
Đồ ăn ảnh hưởng CYP450 môi quan trọng cơ chế là đồ ăn nhưng ức chế hoặc hướng dẫn tế bào sắc tố P450 môi hoạt tính cập biểu đạt, cuối cùng phản ánh ở này thay thế đế vật dược động học cùng dược hiệu học thay đổi thượng, loại này thay đổi nhưng dẫn tới dược vật tác dụng hoặc độc tính thay đổi. Ở hằng ngày ẩm thực trung, đối dược vật thay thế ảnh hưởng so nhiều đồ ăn như sau.
Kinh CYP450 môi thay thế chủ yếu đồ ăn
CYP450 | Ức chế tề | Hướng dẫn tề |
CYP1A2 | Bưởi chùm, đậu nành, cải bắp, thạch lựu, ớt cay | Hút thuốc, chocolate, than nướng đồ ăn, cà phê nhân, lá trà |
CYP2C | Thạch lựu, tỏi, ớt cay, cải bắp | Thiên nhiên vitamin E |
CYP2D6 | Ớt cay, quả bưởi nước, cải bắp | Than nướng đồ ăn, hút thuốc |
CYP3A4 | Bưởi chùm, đậu nành, quả khế, tỏi, rượu vang đỏ, nhân sâm, cải bắp | Mật ong, trà Ô Long, vitamin |
Bưởi chùm là một loại nhiệt đới trái cây, cũng là CYP3A4 trung hiệu ức chế tề. Nghiên cứu cho thấy, bưởi chùm nước nhưng ảnh hưởng nhị hydro Pyridin loại Canxi kiết kháng tề như phi Lạc mà bình, miễn dịch ức chế tề như hoàn bào tố A, HMG-CoA hoàn nguyên môi ức chế tề như tân phạt hắn đinh, a thác phạt hắn đinh chờ thay thế, nhân bưởi chùm nước trung nhiều loại hoạt tính thành phần thời kỳ bán phân rã so trường, ở sử dụng kinh CYP3A4 thay thế dược vật phía trước liền ứng đình chỉ dùng bưởi chùm nước, thả không thể ở đình dược sau lập tức dùng để uống bưởi chùm nước, dự thi lự mỗi loại dược vật mấy cái thời kỳ bán phân rã về sau mới nhưng dùng để uống. Theo xã hội không ngừng phát triển, năm gần đây thực phẩm trung chất phụ gia chủng loại cũng ngày càng tăng nhiều, như kháng oxy tề, chất bảo quản, hương liệu chờ, này đối CYP450 môi thay thế ảnh hưởng chưa có cũng đủ nghiên cứu, bởi vậy, thâm nhập nghiên cứu đồ ăn đối CYP450 môi thay thế ảnh hưởng, cùng với bởi vậy sinh ra dược vật thay thế thân thể sai biệt, đối với người bệnh bởi vì ẩm thực mà sinh ra dược nguyên tính gan tổn hại có quan trọng lâm sàng ý nghĩa.
Dược vật thay thế môi cùng dược vật tác dụng bia điểm gien kiểm tra đo lường tường thuật tóm lược
Bá báoBiên tập
[3]
2015 năm 7 nguyệt 29 ngày quốc gia vệ sinh kế sinh ủy y chính y quản cục vì tiến thêm một bước đề cao lâm sàng phòng thí nghiệm khai triển dược vật thay thế môi cùng dược vật bia điểm gien kiểm tra đo lường kỹ thuật, cùng với u thân thể hóa dùng dược gien kiểm tra đo lường kỹ thuật quy phạm hoá trình độ, quốc gia vệ sinh kế sinh ủy thân thể hóa y học kiểm tra đo lường kỹ thuật chuyên gia ủy ban, ở rộng khắp trưng cầu ý kiến cơ sở thượng, định ra 《 dược vật thay thế môi cùng dược vật tác dụng bia điểm gien kiểm tra đo lường kỹ thuật chỉ nam ( làm thử ) 》.
Dược vật thay thế môi cùng dược vật tác dụng bia điểm gien đặc tính biến hóa nhưng thông qua ảnh hưởng dược vật trong cơ thể độ dày cùng bia tổ chức đối dược vật mẫn cảm tính, dẫn tới dược vật phản ứng tính ( bao gồm dược vật hiệu quả trị liệu cùng bất lương phản ứng phát sinh ) thân thể sai biệt. Dược vật gien tổ sinh vật tiêu chí vật kiểm tra đo lường là lâm sàng thực thi thân thể hóa dược vật trị liệu tiền đề. Từ dược vật thay thế môi cùng dược vật tác dụng bia điểm gien xuất phát, đối thân thể hóa dùng dược gien kiểm tra đo lường thích ứng đám người, tiêu bản thu thập, vận chuyển, tiếp thu, xử lý, hàng mẫu kiểm tra đo lường, kết quả báo cáo cùng giải thích, trong nhà thất gian chất khống cần tuần hoàn cơ bản nguyên tắc, cùng với khả năng xuất hiện vấn đề cùng ứng đối thi thố chờ phương diện nội dung tiến hành giới thiệu, nhưng làm cơ sở với dược vật thay thế môi cùng dược vật tác dụng bia điểm gien kiểm tra đo lường cung cấp chuẩn hoá chỉ đạo.
Dược vật thay thế môi cùng đổi vận thể gien tương quan dược vật[3]
Gien hoặc biến dị tên | Thân thể hóa ứng dụng dược vật |
Dược vật thay thế môi cùng đổi vận thể gien | |
ALDH2 | Nitroglycerin |
CYP2C9 | Hoa pháp lâm, Celecoxib, Lạc Sa thản |
CYP2C19 | Clo ti cách lôi, S- mỹ phân thỏa anh, Omeprazole, a mễ thế lâm, phục lập khang tọa, yên ổn, đi giáp yên ổn |
CYP2D6 | Hắn mạc tích phân, a mễ thế lâm, ngẩng đan tư quỳnh, mỹ thác Lor, Clo Bính mễ tần, đi giáp thế lâm, mà tích khăn minh, nhiều lự bình, Bính mễ tần, mã phổ thế lâm, áo thất phái thuần, tam giáp Bính mễ tần, khúc mã nhiều |
CYP3A5 | Hắn khắc mạc tư |
CYP4F2 | Hoa pháp lâm |
DPYD | Flo nước tiểu pirimidin, tạp bồi hắn tân, thế thêm Flo |
NAT1, NAT2 | Dị yên tỉnh, procaine án, ti tần tiên án, lợi phúc bình, gốc amin axit salicylic, đối gốc amin a-xít ben-zô-ic |
SLCO1B1 | Tân phạt hắn đinh, tây lập phạt hắn đinh, thất phạt hắn đinh, a thác phạt hắn đinh |
TPMT | 6- khưu cơ piu-rin, 6- lưu điểu piu-rin, lưu tọa piu-rin, thuận bạc |
UGT1A1 | Y lập thế khang |
