Từ đồng nghĩaTrở đoạn tề( trở đoạn tề ) giống nhau chỉ kiết kháng tề
Kiết kháng tề ( antagonist ) cùng chịu thể kết hợp sau bản thân không làm cho sinh vật học hiệu ứng, nhưng chặn nên chịu thểKích động tềGiới đạo tác dụng. Căn cứ hay khôngĐảo ngược tínhMà cùng kết hợp đến chịu thể kích động tề phát sinh cạnh tranh, kiết kháng tề có thể chia làm hai loại.
- Tiếng Trung danh
- Kiết kháng tề
- Ngoại văn danh
- antagonist
- Định nghĩa
- Không cụ bị nội tại hoạt tính một loại vật chất
- Làm dùng
- Có thể cùngChịu thểKết hợp
Từ khác nhauCạnh tranh tính kiết khángCùngPhi cạnh tranh tínhKiết kháng góc độ xem,Cạnh tranh tính kiết kháng tềHiệu ứng có thể bị gia tăngKích động tềĐộ dày sở đối kháng, màPhi cạnh tranh tính kiết kháng tềHiệu ứng không thể bị gia tăng kích động tề đối kháng; cạnh tranh tính kiết kháng tề có thể đề cao ED50Giá trị, mà phi cạnh tranh tính kiết kháng tề không thể.
Dược vật cùng chịu thể có lực tương tác nhưng không sinh ra chịu thể kích động hiệu ứng, có thể ngăn cản kích động tề cùng nên chịu thể kết hợp. Ở kích động tề độ dày cố định khi, đề cao đảo ngược tínhCạnh tranh tínhKiết kháng tề độ dày có thể dần dần ức chế kích động tề sinh ra phản ứng. Ở đạt tới một cái cao độ dày khi, kiết kháng tề có thể hoàn toàn ngăn cản phản ứng phát sinh. Ngược lại, cũng đủ cao độ dày kích động tề có thể dời đi nhất định độ dày kiết kháng tề tác dụng, vẫn cứ có thể đạt tớiLớn nhất hiệu ứngEmax.Bởi vì kiết kháng tác dụng là cạnh tranh tính, kiết kháng tề tồn tại khiến cho kích động tề muốn đạt tới một cái riêng phản ứng độ cao khi, yêu cầu đề cao độ dày, này liền sử kích động tề độ dày - hiệu ứng đường cong song song hữu di. Còn có một ít kiết kháng tề trừ bỏ có ngăn cản kích động tề cùng chịu thể kết hợp bên ngoài, còn có thể đủ ức chế chịu thể cố hữu hoạt tính. Từ trị liệu học góc độ xem, loại này cạnh tranh tính kiết kháng có ý nghĩa vì: ① cạnh tranh tính kiết kháng tề ức chế trình độ ỷ lại với kiết kháng tề độ dày. Căn cứ tiến vào trong cơ thể dược vật độ dày điều tiết dùng dược lượng,Đối sinh raYêu cầu trị liệu hiệu ứng là có ý nghĩa. ② đối một loại kiết kháng tề lâm sàng phản ứng quyết định bởi với cùng chịu thể kết hợp kích động tề độ dày.
Kết hợp đến chịu thể lòng trắng trứng thượng cùng kích động tềKết hợp vị điểmBất đồng bộ vị, ngăn cản kích động tề khiến cho chịu thể kích động dược vật. ỞLượng hiệu quan hệĐường cong đồThượng, phi cạnh tranh tính kiết kháng thông thường hạ thấpPhản ứng đường congĐộ dốc cùng độ cao, cũng khiến cho trình độ nhất định phản ứng đường cong hữu di. Có thể kết hợp đến chịu thể lòng trắng trứng có khác với kích động tềKết hợp bộ vịDược vật, thông thường được xưng là biến cấu điều tiết tề. Biến cấu điều tiết tề có thể thay đổi chịu thể công năng, nhưng không kích động chịu thể,BenzodiazepineLoại dược vật là một cái điển hình ví dụ[1].
Nên dược là một loạiBenladonLoạiKiềm sinh vật,CùngAtropineSo sánh với, này đốiTrung khu thần kinh hệ thốngTác dụng càng cường, liên tục thời gian càng lâu. Trị liệu liều thuốc khi có thể trí trung tâmHệ thần kinhỨc chế, có rõ ràng trấn tĩnh tác dụng, biểu hiện vì buồn ngủ, quên đi, mệt mỏi,Nhanh chóng động mắt giấc ngủTương ngắn lại, nhưng ở đại liều thuốc khi rồi lại sinh ra hưng phấn tác dụng. Ngoài ra thượng có hân mau tác dụng, bởi vậy dễ tạo thànhDược vật lạm dụng.Này dược chủ yếu dùng choGây têTrướcCấp dược,Chẳng những có thể ức chế tuyến thể phân bố, hơn nữa có thể ức chế CNS, bởi vậy trội hơn Atropine. Mặt khác, bổn tinh nhưng chặnNgắn hạn ký ức,Nên quên đi hiệu ứng cũng thường bị dùng cho gây tê trong quá trình. Nên dược cũng nhưng dùng cho trị liệuVựng động bệnh,Này cơ chế khả năng cùng với ức chếTiền đình thần kinhTai trong công năng hoặcVỏ đại nãoCông năng cập dạ dày tràng đạo mấp máy có quan hệ, nhưng cùngBen-zen hải kéo minhDùng chung lấy gia tăng hiệu quả trị liệu. Dùng cho vựng động bệnh khi, dự phòng tính cấp dược muốn so bệnh tình phát tác sau ứng dụng càng có hiệu. Thường dùng với say tàuSay xe,Cũng dùng cho có thai hoặcBệnh phóng xạGây ra nôn mửa. Này dược còn có trung tâm khángGan kiềmTác dụng, đốiParkinson bệnhCũng có nhất định hiệu quả trị liệu, nhưng cải thiện này chấn động,Chảy nước miếngCùng cơ bắp tê cứng chờ bệnh trạng. Đối ngoại chu tác dụng cùng Atropine tương tự, chỉ ở tác dụng cường độ thượng có điều sai biệt, trong đó ức chế tuyến thểPhân bố tác dụngSo Atropine cường, khoách đồng cùngĐiều tiết tê mỏiTác dụng so Atropine hơi yếu, đốiTâm huyết quản hệ thốngTác dụng yếu kém.Bất lương phản ứngCùng cấm kỵ chứng cùng Atropine tương tự.
TừHổ phách toanCùng hai phân tử gan kiềm tạo thành, ởKiềm tính dung dịchTrung dễ dàng phá hư, như cùngThiopental sodiumHỗn hợp, hoạt tính thực mau giảm xuống.
【Dược động học】 này dược tiến vào máu sau, nhanh chóng bị máu cùng gan trung giả tính gan kiềm chỉMôi thuỷ phân,Sinh ra hổ phách đơn gan kiềm cùng gan kiềm, người trước lại bị cùng môi thuỷ phân thành gan kiềm cùng hổ phách toan, cơ tùng tác dụng biến mất. Hổ phách đơn gan kiềm cũng có cơ tùng hoạt tính, nhưng chỉ vìHổ phách gan kiềm1/50. Bởi vì thay thế nhanh chóng cùng trong cơ thể phân bố đều đều, chỉ ước 10%-15% cấp dược lượng tới thần kinh cơ bắp chắp đầu chỗ. Ước 2% lấy nguyên hình kinhThận bài tiết,Còn lại đều lấyThoái biến sản vậtHình thức tùy nước tiểu bài xuất. Này có thể ức chế giả tínhCholinesterase,Cố có thể tăng mạnh cùng kéo dài hổ phách gan kiềm cơ tùng tác dụng.
【Dược lý tác dụng】Cốt cách cơLỏng tác dụng mau mà ngắn ngủi, dễ dàng khống chế. Một lầnTiêm tĩnh mạch10-30mg sau, 20 giây có thể thấyKhông phối hợpCơ thúc rung động.1 phút sau tức chuyển vì lỏng, 2 phút đạt cao phong, 5 phút tác dụng biến mất. Cơ tùng tác dụng từ phần cổ cơ bắp bắt đầu, dần dần lan đến vai, tứ chi cùng bụng, lấy phần cổ cùng tứ chi cơ bắp nhất rõ ràng, mặt, lưỡi, yết hầu cùngNhấm nuốt cơThứ chi, đốiHô hấp cơTác dụng yếu nhất, nhưng đốiCổ họngHòa khí quảnCơ bàng quangTác dụng so cường.
【 lâm sàng ứng dụng 】 bổn phẩm cốt cách cơ lỏng tác dụng mau mà ngắn ngủi, tiêm tĩnh mạch cấp dược áp dụng với khí quản nội cắm quản,Khí quản kính,Thực quản kính kiểm traChờ đoản khi thao tác. Cũng có thể tĩnh mạch cấp dược dùng làmToàn maPhụ trợ dược, giảm bớt toànThuốc têDùng lượng, ở kém cỏi gây tê hạ cốt cách cơ hoàn toàn lỏng, nhưng thuận lợi tiến hành so thời gian dài giải phẫu. Nên dược nhưng khiến cho mãnh liệt hít thở không thông cảm, cố đối thanh tỉnh người bệnh cấm dùng, nhưng trước dùng thiopental sodium tiến hành tĩnh mạch gây tê về sau, lại cho hổ phách gan kiềm. Mặt khác nên dược cũng có thể dùng choĐiện cơn sốc trị liệuTrung. Bởi vì nên dượcThân thể sai biệtĐại, cố cần ấn hiệu ứng điều tiết cấp dược tốc độ, lấy đạt được vừa lòng hiệu quả.
【 bất lương phản ứng 】
( 1 ) hít thở không thông hoặcHô hấp tạm dừng:Bổn phẩm quá liều dễ khiến cho hô hấp cơ tê mỏi,Di truyền tínhCholinesterase khuyết thiếu hoặc môi dị thường có thể dẫn tớiCách cơ tê mỏiMà xuất hiện hô hấp tạm dừng, cố cần thiết bị cóHô hấp nhân tạo cơ.
( 2 ) cơ thúc rung động: Bổn phẩm sinh ra cơ tùng tác dụng trước nhưng trí ngắn ngủi cơ thúc rung động, người sau tổn thươngCơ thoi,Nhưng tríCơ bắp đau nhức,Giống nhau 3-5 ngày nhưng tự lành.
( 3 ) huyết Kali lên cao: Bổn phẩm sửCốt cách cơ tế bàoKéo dài trừ sự phân cực khi, từ tế bào nội phóng xuất ra đại lượng K, đến nỗi huyết Kali lên cao.
( 4 )Nóng lên:ĐươngFlo hoànLàm một loạiGây tê dượcSử dụng khi, đồng thời ứng dụng hổ phách gan kiềm, ở thườngNhiễm sắc thể dị thườngDi truyềnDễ cảm động đànNgẫu nhiên nhưng tríÁc tính sốt cao.Thường vì gây tê chủ yếu nguyên nhân chết chi nhất. Một khi phát sinh, cần áp dụng khẩn cấp thi thố, cấp người bệnhNhanh chóng hạ nhiệt độ,Cấp oxy, sửa đúngToan trúng độc,Kháng tổ án dược vậtTrị liệu chờ, cũng đồng thời choĐan khúc lâm,Cản trởCơ bắp tế bàoBắp thịt võng Canxi ly tử phóng thích, do đó giảm bớt nhiệt lượng sinh thành cũng sửCơ bắp lỏng.
( 5 )Nhãn ápLên cao: Nên dược có thể sử mắt xương vỏ ngoài cơ ngắn ngủi co rút lại, khiến cho nhãn áp lên cao, cố cấm dùng choBệnh tăng nhãn áp,Bệnh đục tinh thểThuỷ tinh thểBỏ đi thuật.
( 6 ) mặt khác: Này dược thượng có gia tăng tuyến thể phân bố, xúc tiếnTổ ánPhóng thích chờ tác dụng.
【 cấm kỵ chứng 】Bổn dượcNhưng khiến cho mãnh liệt hít thở không thông cảm, bởi vậy đối thanh tỉnh người bệnh cấm dùng. Nhưng trước dùng thiopental sodium gây tê sau, lại cấp nên dược. Nhân dễ trí cao Kali, cố đối huyết Kali so cao giả nhưBỏng,Rộng khắpMềm tổ chức tổn thương,Liệt nửa người,Xuất huyết não ngoài ý muốn,U ác tínhCùngThận công năng không được đầy đủNgười bệnh thận dùng. Bổn phẩm có thể sửMắt ngoại cơCo rút lạiMàng mạchMạch máu thư giãn,Dẫn tới nhãn áp lên cao, bệnh tăng nhãn áp cùng bệnh đục tinh thể tinh thể bỏ đi người bệnh cấm dùng. Có di truyền tính cholinesterase khuyết tật, nghiêm trọngGan công năng không được đầy đủ,Dinh dưỡng bất lươngCùngChất điện phân hỗn loạnNgười bệnh đều thận dùng.
【Dược vật hỗ trợ lẫn nhau】 bổn phẩm ở kiềm tính dung dịch trung nhưng phân giải, cố không nên cùng thiopental sodium hỗn hợp sử dụng. Phàm nhưng hạ thấp giả tính gan kiềm chỉ hoạt tính dược vật đều có thể làm cho này tác dụng tăng cường, nhưCholinesterase ức chế tề,Hoàn lân tiên án,Nitro giớiChờKháng u dược,ProcaineChờ cục thuốc tê. CóGốc amin glu-cô-xít loại chất kháng sinhNhưTạp kia mốc tốCậpNhiều niêm khuẩn tố BCũng có cơ bắp lỏng tác dụng, cùng bổn phẩm dùng chung khi, dễ tríHô hấp tê mỏi,Ứng chú ý.
Làm người công hợp thành phẩm, lựa chọn tính kiết kháng α1Chịu thể.
【 dược động học 】 khẩu phụcSinh vật lợi dụng độƯớc 50%-70%, 1-3 giờHuyết dược độ dàyĐạt phong giá trị.Huyết tương lòng trắng trứng kết hợp suấtCao, chỉ ước 5% lấy tự do hình thức tồn tại. Đại bộ phận dược vật ở gan thay thế, chỉ 5%-11% lấy nguyên hình kinh thận bài xuất. t1/2Ước 2-3 giờ,Dược vật tác dụngThời gian liên tục 4-6 giờ.
【 dược lý tác dụng 】 chặnTiểu động mạchCùng tĩnh mạch thượng α1Chịu thể, sửMạch máu khuếch trương,Ngoại chu lực cảnGiảm xuống, hồi tâm huyết lượng giảm bớt. Ở trị liệu liều thuốc không kiết kháng α2Chịu thể, cố không xúc tiếnNAPhóng thích, giảm áp đồng thời, đối tâm suất ảnh hưởng nhỏ lại. Ngoài ra, thượng nhưng lỏng từ α1Chịu thể giới đạo bàng quang phần cổ,Tuyến tiền liệtTúi cùng tuyến tiền liệt niệu đạo cơ bàng quang co rút lại, nhưng cải thiệnTốt tuyến tiền liệt tăng sinhXuất hiệnBài nước tiểu khó khăn,Bàng quang cái đáy α1Chịu thể ít, cố đối bàng quang co rút lại ảnh hưởng nhỏ lại. Nghiên cứu cho thấy, α1AChịu thể chủ yếu tồn tại với tuyến tiền liệt, có thể là khống chế tuyến tiền liệt cơ bàng quang quan trọng nhất α1Chịu thể á hình.
【 lâm sàng ứng dụng 】 chủ yếu dùng cho trị liệuCao huyết ápCùngTốt tuyến tiền liệt tăng sinhNgười bệnh, nhưng cải thiện tuyến tiền liệt tăng sinh khiến choNiệu đạo tắc,Bài nước tiểu khó khăn chờ bệnh trạng. Nhân có thể hạ thấp trái tim trước,Sau phụ tải,Cũng có thể dùng cho khángMạn tính tâm công năng không được đầy đủ.
【 bất lương phản ứng 】 lần đầu dùng dược nhưng trí nghiêm trọngHuyết áp thấp,Ngất,Tim đập nhanhChờ, xưng là “Đầu tề hiệu ứng”,Nhiều ở lần đầu dùng dược 30-90 phút phát sinh. Đối bạn có gan,Thận công năngBất lương cậpLão niên người bệnhCàng cần cẩn thận. CùngLợi tiểu dượcHoặc mặt khácKháng cao huyết áp dượcDùng chung, nhưng tăng lên bổn dược giảm áp hiệu quả. Mặt khác bất lương phản ứng cóChoáng váng,Thích ngủ,Đau đầu,Mệt mỏi chờ, giảm lượng hoặc liên tục dùng dược, kể trên bệnh trạng nhưng giảm bớt.
PropranololLà ngang nhau ngược chiều kim đồng hồ cùngHữu toàn dị cấu thểTiêu toànPhẩm, chỉNgược chiều kim đồng hồ thểĐốiβ chịu thểCóKiết kháng tác dụng.Chi dung tínhCao, khẩu phục vượt qua 90% bị hấp thu, nhưng đầu quá tiêu trừ suất 60%-70%, sinh vật lợi dụng độ so thấp, chỉ ước 30%. Tới sự lưu thông của máu dược lượng thân thể sai biệt đại, huyết dược độ dày sai biệt có thể đạt tới 25 lần. Propranolol dễ thông quaHàng rào máu não.Huyết tương lòng trắng trứng kết hợp suất cao, ước 93%. Chủ yếu kinh gan thay thế,Thay thế sản vật4- thưởng Propranolol vẫn có βChịu thể kiết kháng tác dụng.Huyết tương t1/2Ước 2-5 giờ. Lâm sàng dùng dược cần từ nhỏ liều thuốc bắt đầu, dần dần gia tăng đến thích hợp liều thuốc. Propranolol đối β chịu thể kiết kháng tác dụng so cường, nhưng đối β1,β2Chịu thể lựa chọn tính rất thấp, vôNội tại nghĩ giao cảm hoạt tính,Có màngỔn định tác dụng.Lâm sàng chủ yếu dùng cho trị liệuNhịp tim thất thường,Tim đau thắt,Cao huyết áp,Tuyến giáp trạng công năng tăng cườngChờ, còn nhưng trị liệuLo âu chứng,Cơ chấn động,Gan cứng đờDẫn tớiThượng tiêu hóa nói ra huyếtCùng dự phòngĐau nửa đầu.
