Trazodon

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Strukturformel
Allgemeines
Freiname Trazodon
Andere Namen
  • 2-{3-[4-(3-Chlorphenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-on (IUPAC)
  • 2-{3-[4-(3-Chlorphenyl)-1-piperazinyl]­propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-on
  • Trazodonum (Latein)
Summenformel C19H22ClN5O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
EG-Nummer 243-317-1
ECHA-InfoCard 100.039.364
PubChem 5533
ChemSpider 5332
DrugBank DB00656
Wikidata Q411457
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N06AX05

Wirkstoffklasse

Antidepressiva

Wirkmechanismus

Serotonin-Wiederaufnahmehemmeru. Antagonist der5-HT2-Rezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse 371,86g·mol−1
Schmelzpunkt
  • 87°C[1]
  • 222–228 °C (Hydrochlorid, Zersetzung)[2]
pKS-Wert

6,14 (50 %Ethanol)[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von derKennzeichnungspflichtfür Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[3]

Hydrochlorid

Achtung

H- und P-Sätze H:302​‐​351
P:201​‐​301+312+330​‐​308+313[3]
Toxikologische Daten

690 mg·kg−1(LD50,Ratte,oral)[4]

Soweit möglich und gebräuchlich, werdenSI-Einheitenverwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten beiStandardbedingungen(0 °C, 1000 hPa).

Trazodonist einArzneistoffaus der Gruppe derPsychopharmaka.Wegen seinersedierendenundantidepressivenWirkungen wird Trazodon zur Behandlung vonDepressionenmit oder ohne begleitendeAngststörungeingesetzt. Trazodon hat derzeit (Stand: August 2021) eine deutsche Marktzulassung ausschließlich für depressive Erkrankungen, nicht für dabei auftretende Einzelsymptome.Es unterliegt ausgedehnten medizinischenAnwendungsbeschränkungen.[5]

Trazodon ist einSerotonin-Wiederaufnahmehemmersowie ein Antagonist der5-HT2-Rezeptoren,deren Aktivierung allgemein mit Schlaflosigkeit, Angst,psychomotorischerUnruhe sowie mit Störungen der Sexualfunktion in Verbindung gebracht wird. NebenNefazodonzählt es deswegen zu dendualserotonergen Antidepressiva(DSA). Die Serotonin-Wiederaufnahmehemmung ist verhältnismäßig schwach ausgeprägt und kommt erst in höheren Dosierungen zur Wirkung. Durch die Blockade der 5-HT2A-Rezeptoren wird die über die 5-HT1A-Rezeptoren vermittelte serotonerge Neurotransmission verstärkt.

Außerdem[6]hemmt Trazodon stark dieα1-und schwach dieα2-undH1-Rezeptoren und hat eine abschwächende Wirkung auf denTremor.Im Gegensatz zu anderen psychotropen Substanzen ist Trazodon beiGlaukomundProstatabeschwerdennichtkontraindiziert.Es besitzt keineextrapyramidale Wirkungund bewirkt keine Verstärkung deradrenergenÜbertragung. Auch weist Trazodon keineanticholinergeAktivität auf und ist somit frei von etlichen typischen Nebenwirkungentrizyklischer Antidepressiva.

Anwendung beim Menschen

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Trazodon ist zugelassen zur Behandlung von depressiven Erkrankungen mit oder ohne Angstkomponente oder Schlafstörungen bei Erwachsenen,[7]sowie zur Behandlung von Episoden einerMajor Depressionbei Erwachsenen.[8]

Trazodon kommt im Allgemeinen zum Einsatz, wenn andere risikoärmere Antidepressiva bei einem Patienten wirkungslos bleiben oder nicht vertragen werden.

Trazodon wird auch imOff-Label-UsealsSchlafmittelbei nicht depressiven Patienten eingesetzt.[9]Vorteile von Trazodon sollen seine gute Wirkung bei Schlafstörungen bereits in niedriger Dosierung sein. Anders als bei vielen Antidepressiva komme es im Allgemeinen nicht zu einer Gewichtszunahme odersexuellen Funktionsstörungen.

Häufige Nebenwirkungen sind Schwindel, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, verstärkte Müdigkeit,orthostatische DysregulationundHerzrhythmusstörungen.Seltene, aber ernstzunehmende Nebenwirkungen sindPriapismus,Krampfanfälleund Leberfunktionsstörungen sowie Veränderungen im Blutbild (Agranulozytose,Thrombozytopenie,Eosinophilie,Leukopenie,Panzytopenie) und Anämie.[8][7]

Anwendungsbeschränkungen

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Trazodon darf bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden. In dieser Patientengruppe wurden in klinischen Studien mit Antidepressiva häufiger Suizidverhalten und Feindseligkeit beobachtet als unter Placebo. Auch liegen keine Langzeitdaten zur Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen im Hinblick auf Wachstum, Reifung und kognitive und verhaltensbezogene Entwicklung vor.[8][7]

Zur Anwendungssicherheit von Trazodon während der Schwangerschaft liegen nur begrenzt Daten vor, und es muss die Möglichkeit berücksichtigt werden, dass Trazodon in die Muttermilch übertreten kann. Seine Verwendung während der Schwangerschaft und in der Stillzeit ist deshalb nach sorgfältigem Abwägen des Nutzen-Risiko-Verhältnisses durch den Arzt auf ausgewählte Fälle zu begrenzen. Wird Trazodon bis zur Entbindung eingenommen, sollten das Neugeborene auf das Auftreten von Entzugssymptomen überwacht werden.[8][7] Trazodon kann auch bereits kurz nach Therapiebeginn zu einer Verlängerung derQT-Zeitam Herzen führen. Dies ist ein Risikofaktor für bedrohliche ventrikuläre Herzrhythmusstörungen. Zu Beginn der Therapie sollten regelmäßige EKG-Kontrollen erfolgen. Wird im EKG eine Verlängerung der QT-Zeit festgestellt, muss Trazodon sofort abgesetzt werden. Trazodon sollte möglichst nicht mit Medikamenten kombiniert werden, die ebenfalls die QT-Zeit verlängern können oder eine Hypokaliämie verursachen.

Trazodon darf nicht mitMAO-Hemmernkombiniert werden. Bei Kombination mit Medikamenten, die die serotonerge Transmission verstärken, muss die Gefahr eines zentralenSerotoninsyndromsbeachtet werden. Solche Medikamente sind z. B.SSRI,Tramadol,Tryptophan,5-HTP.

Anwendung bei Tieren

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Bei Hunden kann Trazodon gegen Geräuschangst eingesetzt werden. Als Nebenwirkungen wurden Sedierung und Erbrechen am Folgetag beobachtet.[10]

Handelspräparate

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Humanarzneimittel:Trittico(A, CH); in Deutschland diverse Generika.

  1. abThe Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals.14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station NJ 2006,ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. Eintrag zuTrazodon.In:Römpp Online.Georg Thieme Verlag, abgerufen am 10. März 2014.
  3. abDatenblattTrazodone hydrochloridebeiSigma-Aldrich,abgerufen am 10. November 2021 (PDF).
  4. R. N. Brogden, R. C. Heel, T. M. Speight, G. S. Avery:Trazodone: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in depression and anxiety.In:Drugs.Band 21, Nummer 6, Juni 1981, S. 401–429,doi:10.2165/00003495-198121060-00001,PMID 7018873(Review).
  5. Rote Liste, Fachinfo-Service sowie den Beipackzettel der Firma Neuraxpharm (derzeit (August 2021) einzige Herstellerfirma)
  6. Otto Benkert, Hanns Hippius:Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie.10. Auflage. Springer, 2014,ISBN 978-3-642-54768-3,S.71–73, 180–181.
  7. abcdFachinfo Trittico 100 mg Filmtabletten, Angelini Pharma Österreich GmbH. Stand: Jänner 2017.
  8. abcdFachinfo Trazodon Glenmark Tabletten, Glenmark Arzneimittel GmbH. Stand Mai 2018.
  9. News.(PDF) Tiroler Gesellschaft für Allgemeinmedizin, Mai 2014,abgerufen am 18. Mai 2018.
  10. Tatjana Paola Harting, Jan-Peter Bach, Ingo Nolte:Wirksamkeit und Nebenwirkungen von Dexmedetomidin und Trazodon in einer prospektiven, randomisierten und einfach verblindeten Vergleichstudie zur Prophylaxe der akuten Geräuschangst beim Hund (Silvesterstudie).In:Kleintierpraxis,Band 63, Heft 12, 2018, S. 704–713.