Levofloxacino
| Levofloxacino | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Ácido (–)-(S)-9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil)-7-oxo-7H-pirido [1,2,3-de]-1,4-benzoxazina-6-carboxílico | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 100986-85-4 | |
| Código ATC | J01MA01 | |
| PubChem | 149096 | |
| DrugBank | APRD00477 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C18H20N3FO4 | |
| Peso mol. | 361.368g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 90% (oral) | |
| Unión proteica | 24-38% sobre todoalbúmina | |
| Metabolismo | Renal | |
| Vida media | 6-8 horas[1] | |
| Excreción | Urinaria | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | CEE. UU. | |
| Vías de adm. | Oral,IVyoftálmica. | |
Ellevofloxacinoes unantibióticodel grupo de lasquinolonas,más concretamente una fluorquinolona, es unenantiómeroactivo delofloxacinocon casi el doble de la potencia de la ofloxacina con o sin toxicidad.[2] Al igual que otras quinolonas, actúa al inhibir laenzimaADN girasa,encargado del empaquetamiento delADN.
El levofloxacino es efectivo en contra de un buen número debacterias Gram positivasyGram negativas,por lo que se considera unantibiótico de amplio espectro.Por esa razón, se acostumbra administrar la levofloxacina de manera empírica en infecciones como laneumonía bacteriana,[3]adquirida en la comunidadoinfecciones urinariasantes de que se conozca el organismo causal específico.[4] Una vez identificado el germenetiológico,se puede omitir el levofloxacino a cambio de un antibiótico de espectro más específico. Debido a sus posibles efectos secundarios, su uso generalmente se recomienda solo cuando no hay otras opciones disponibles.[5] En losEstados Unidos,el levofloxacino es la única fluoroquinolona respiratoria indicada en el tratamiento de laneumonía nosocomial.El levofloxacino está en lalista de medicamentos esenciales de la OMS.[6]
Organismos susceptibles
[editar]Bacteria Gram positivas
[editar]- Enterococcus faecalis(muchascepasson solo moderadamente susceptibles)
- Staphylococcus aureus(la resistencia suele ser común en especial la cepaMRSA)
- Staphylococcus epidermidis(es frecuente la resistencia)
- Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcus pneumoniae(incluyendo organismos multirresistentes)
- Streptococcus pyogenes.
Bacteria Gram negativas
[editar]- Enterobacter cloacae
- Klebsiella pneumoniae
- Pseudomonas aeruginosa
- Escherichia coli
- Legionella pneumophila
- Serratia marcescens
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Haemophilus parainfluenzae
- Proteus mirabilis
- Campylobacter'
Otros
[editar]Mecanismo de acción
[editar]El levofloxacino inhibe una enzimatopoisomerasa IVy el ADN girasa de las bacterias susceptibles. Estostopoisomerasasintroducen en el ADN pliegues super helicoidales de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. El ADN girasa tiene dos subunidades codificadas por los genes "gyrA" y "gyrB", y por su acción, se liberan las cadenas delcromosomabacteriano para la replicación del material genético. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del ADNbacteriano.Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la ADN-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones de las quinolonas.[2]
Efectos adversos
[editar]Este medicamento tiene efectos secundarios muy similares a los de otros antibióticos quinolonas. Algunas de las reacciones adversas más severas, aunque raras, asociadas con la administración de este grupo de medicamentos incluyen dañoneuronalpermanente, aumento en laprolongación del segmento QTcardíaco,torsades de pointes,eventos delsistema nervioso centralcomo agitación,insomniocrónico, ataques depánico,pesadillasyparanoia.
Las fluoroquinolonas han causado daños en elfetode animales de estudio, aumentando su peso al nacer, deformidades de loshuesosy un aumentado riesgo de muerte perinatal. Por ello, estos antibióticos no deben ser administrados a mujeresembarazadas.Las fluoroquinolonas se excretan en la leche materna.
El levofloxacino puede ocasionar un aumento de lapresión intracranealque puede degenerar en convulsiones ypsicosistóxica. Por este motivo el levofloxacino está contraindicado en los pacientes conarteriosclerosiscerebral o conepilepsia.[2]
Ruptura tendinosa
[editar]Igual que con otras fluoroquinolonas, se han reportado numerosos casos de ruptura espontánea detendones.[7] Dichas rupturas pueden ocurrir durante el tratamiento o mucho tiempo después de terminarse la administración delfármaco.No hay casos documentados en los que las rupturas hayan ocurrido más de un año después. No es posible calcular el riesgo de ruptura tendinosa, ya que la comunidad de médicos aún no asocia estos eventos con la administración de quinolonas. Además de rupturas, se han reportado con frecuencia dolor einflamaciónde tendones en tan solo dos días de tratamiento, condición que se ha denominadotendinopatía inducida por quinolonas.[8] Ello hace aconsejable la suspensión de actividades físicas durante y hasta un tiempo después del tratamiento con este antibiótico.[9]
Véase también
[editar]Referencias
[editar]- Notas
- ↑Significativamente mayor en pacientes con problemas renales.
- ↑abcInstituto Químico Biológico: Vademecum.ácido nalidíxico(en español). Julio de 2005.
- ↑JOFRE M, Leonor. Levofloxacina para tratar neumonía adquirida por niños en la comunidad. Rev. chil. infectol. [online]. Dec. 2007, vol.24, no.6 [cited 09 October 2008], p.501-501. Available from World Wide Web:[1].ISSN 0716-1018.
- ↑por MedlinePlus (agosto de 2008).«Levofloxacina oral».Enciclopedia médica en español.Consultado el 9 de octubre de 2008.
- ↑«Press Announcements - FDA updates warnings for fluoroquinolone antibiotics on risks of mental health and low blood sugar adverse reactions».www.fda.gov(en inglés).10 de julio de 2018.Consultado el 15 de abril de 2019.
- ↑World Health Organization (2019).World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019(en inglés)(WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06). World Health Organization.Consultado el 29 de abril de 2021.
- ↑L. J. Haddow, M. Chandra Sekhar, V. Hajela and G. Gopal Rao Spontaneous Achilles tendon rupture in patients treated with levofloxacin] (artículo completo disponible en inglés). Journal of Antimicrobial Chemotherapy (2003) 51, 747-748.
- ↑Liana Gold y Helena Igra.Levofloxacin-Induced Tendon Rupture: A Case Report and Review of the Literature(artículo completo disponible en inglés). The Journal of the American Board of Family Practice 16:458-460 (2003).
- ↑«Los peligros de levofloxacina | Runfitners».Runfitners.21 de marzo de 2012.Consultado el 18 de julio de 2017.
- Bibliografía
- Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008.ISBN 978-84-458-1813-8.
- Goodman & Gilman.Las bases farmacológicas de la Terapéutica. Brunton L, Parker K. 2006.ISBN 970-10-5739-2.
- Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.
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