Umifenovir
Umifenovir | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
ethyl 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-[(phenylsulfanyl)methyl]-1H-indole-3-carboxylate | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 131707-25-0 | |
PubChem | 131411 | |
DrugBank | DB13609 | |
ChemSpider | 116151 | |
UNII | 93M09WW4RU | |
KEGG | D10558 | |
ChEBI | 134730 | |
ChEMBL | 1214598 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C22H25N2BrO3S | |
CCOC(=O)c1c(n(c2c1c(c(c(c2)Br)O)CN(C)C)C)CSc3ccccc3
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InChI=1S/C22H25BrN2O3S/c1-5-28-22(27)20-18(13-29-14-9-7-6-8-10-14)25(4)17-11-16(23)21(26)15(19(17)20)12-24(2)3/h6-11,26H,5,12-13H2,1-4H3
Key: KCFYEAOKVJSACF-UHFFFAOYSA-N | ||
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 40% | |
Metabolismo | Hepática | |
Vida media | 17–21 horas | |
Excreción | El 40 % se excreta como umifenovir sin cambios enheces(38.9 %) yorina(0.12 %)[1] | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | C | |
Estado legal |
RUOTC[2] CN℞-only[2] BYOTC[3] | |
Vías de adm. | Oral,(cápsulas,tableta) | |
![](https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/b/b6/Arbidol.svg/220px-Arbidol.svg.png)
Umifenovir[4] (nombre comercial ruso: Арбидол, chino: Abi đóa ngươi ) es un tratamientoantiviralpara la infección porinfluenzautilizado en Rusia[4] y China. El medicamento es fabricado por Pharmstandard (en ruso: Фармстандарт). Aunque algunos estudios rusos han demostrado que es eficaz, no está aprobado para su uso en países occidentales. No está aprobado por laFDApara el tratamiento o prevención de la influenza.[5] Químicamente, el umifenovir presenta un núcleo de indol, funcionalizado en todas las posiciones menos una con diferentes sustituyentes. Se afirma que el medicamento inhibe la entrada viral en las células objetivo y estimula la respuesta inmune.
Estado
[editar]Las pruebas de eficacia de umifenovir se han realizado principalmente en China y Rusia[6][7] y es bien conocido en estos dos países[8] Algunas de las pruebas rusas mostraron que el fármaco era efectivo[6] y una comparación directa conTamiflumostró una eficiencia similarin vitroy en un entorno clínico.[9] En 2007, Arbidol (umifenovir) tuvo las mayores ventas en Rusia entre todos los medicamentos de venta libre.
Modo de acción
[editar]Bioquímica
[editar]El umifenovir inhibe la fusión de membranas.[10] Umifenovir evita el contacto entre el virus y las células huésped objetivo. Se inhibe la fusión entre la cápside viral y la membrana celular de la célula objetivo. Esto evita la entrada viral a la célula objetivo y, por lo tanto, la protege de la infección.[4]
Alguna evidencia sugiere que las acciones del medicamento son más efectivas para prevenir infecciones por virus de ARN que las infecciones por virus de ADN.[11]
Además de la acción antiviral específica contra los virus de la gripe A y de la gripe B, el umifenovir exhibe efectos moduladores sobre el sistema inmunitario. El medicamento estimula una respuesta inmune humoral, induce la producción de interferón y estimula la función fagocítica de losmacrófagos.[12]
Aplicación clínica
[editar]Umifenovir se usa principalmente como un tratamiento antiviral para la gripe. El medicamento también ha sido investigado como un medicamento candidato para el tratamiento de la hepatitis C.[13]
Un estudio más reciente (publicado en línea como un manuscrito aceptado por el Journal of Virology) por Pécheur et al. indica que el umifenovir también tiene efectividad in vitro para prevenir la entrada de KikwitZaire ebolavirus,Tacaribearenavirusyvirus del herpes humano8 en cultivos de células demamíferos,al tiempo que confirma el efecto supresor de umifenovir in vitro sobre lahepatitis By la infección por poliovirus de células de mamíferos cuando se introduce antes de infección viral o durante la infección.[14]
Tratamiento del coronavirus de Wuhan
[editar]En febrero de 2020,Li Lanjuan,experta de la Comisión Nacional de Salud de China, propuso utilizar Arbidol (umifenovir) junto con darunavir para el tratamiento del brote de coronavirus de Wuhan.[15] Afirmó que las pruebas preliminares habían demostrado que Arbidol y Darunavir podrían inhibir la replicación del virus.[15]
Efectos secundarios
[editar]Losefectos secundariosen los niños incluyen sensibilización a la droga. No se han reportado casos de sobredosis conocidos y las reacciones alérgicas se limitan a personas con hipersensibilidad. El LD50 es más de 4 g / kg.[16]
Crítica
[editar]En 2007, la Academia Rusa de Ciencias Médicas declaró que los efectos del Arbidol (umifenovir) no están científicamente probados.[17]
Los medios rusos criticaron los intentos de cabildeo de Tatyana Golikova (entonces Ministra de Salud) para promover umifenovir,[18] y la afirmación no comprobada de que Arbidol puede acelerar la recuperación de la gripe o el resfriado en 1,3-2,3 días.[19] También desacreditaron las afirmaciones de que la eficacia de umifenovir está respaldada por estudios revisados por pares.[20][21] [22]
Referencias
[editar]- ↑«Full Prescribing Information: Arbidol (umifenovir) film-coated tablets 50 and 100 mg: Corrections and Additions».State Register of Medicines(en ruso).Open joint-stock company “Pharmstandard-Tomskchempharm”.Consultado el 3 de junio de 2015.
- ↑ab« Abi đóa ngươi ức chế COVID-19, âm thanh báo trước dược nghiệp sinh sản sao? ».Toàn dân khỏe mạnh võng(en chino).Archivado desdeel originalel 17 de junio de 2020.Consultado el 17 de junio de 2020.
- ↑«ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ АРПЕТОЛ (ARPETOL)».Vidal(en bielorruso).Archivado desdeel originalel 26 de enero de 2018.Consultado el 17 de junio de 2020.
- ↑abcLeneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ (Febrero de 2009).Characteristics of arbidol-resistant mutants of influenza virus: implications for the mechanism of anti-influenza action of arbidol(en inglés)81(2). Antiviral Research. pp. 132-40.PMID19028526.doi:10.1016/j.antiviral.2008.10.009.
- ↑https:// fda.gov/drugs/information-drug-class/influenza-flu-antiviral-drugs-and-related-information#ApprovedDrugs
- ↑abLeneva IA, Fediakina IT, Gus'kova TA, Glushkov RG (2005).[Sensitivity of various influenza virus strains to arbidol. Influence of arbidol combination with different antiviral drugs on reproduction of influenza virus A](Russian translation)77(8). ИЗДАТЕЛЬСТВО "МЕДИЦИНА". pp. 84-8.PMID16206613.
- ↑Wang MZ, Cai BQ, Li LY, Lin JT, Su N, Yu HX, Gao H, Zhao JZ, Liu L (Junio de 2004).[Efficacy and safety of arbidol in treatment of naturally acquired influenza](en inglés)26(3). Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. Acta Academiae Medicinae Sinicae. pp. 289-93.PMID15266832.
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- ↑«АРБИДОЛ® (ARBIDOL)».Vidal.Archivado desdeel originalel 4 de febrero de 2009.
- ↑http:// rspor.ru/mods/news/docs/Resolution_Formulary_committee_meeting_16.03.%202007.doc
- ↑https:// mk.ru/politics/2011/04/21/583254-kak-nam-posadit-federalnyih-ministrov.html
- ↑https://republic.ru/posts/l/1037105#1.%20%D0%90%D0%A0%D0%91%D0%98%D0%94%D0%9E%D0%9B.%20%D0%9E%D0%B1%D1%8A%D0%B5%D0%BC%20%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%B4%D0%B0%D0%B6%20-%205%20%D0%BC%D0%BB%D1%80%D0%B4%20%D1%80%D1%83%D0%B1
- ↑https://esquire.ru/archive/1880-drugs/#part0
- ↑https://esquire.ru/archive/2047-arbidol-2/#part0
- ↑https://compendium.ua/