زالسیتابین
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Hivid (discontinued) |
AHFS/Drugs.com | monograph |
ردهبندی داروهای بارداری |
|
روش مصرف دارو | خوراکی |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی | |
دادههایفارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | >۸۰٪ |
پیوند پروتئینی | <۴٪ |
متابولیسم | کبدی |
نیمهعمرحذف | ۲ ساعت |
دفع | کلیوی(در حدود ۸۰٪) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکمCID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard(EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.149.677 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C9H13N3O۳ |
جرم مولی | ۲۱۱٫۲۲۱g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(صحتسنجی) |
زالسیتابین(انگلیسی:Zalcitabine) (2'-3'-dideoxycytidine, ddC) همچنین به نامدی اکسی سیتیدین، یک مهارکننده آنالوگ نوکلئوزیدیترانس کریپتاز معکوس(NRTI) است که با نام تجاری Hivid فروخته میشود. زالسیتابین سومین ضدرتروویروسیبود که توسطFDAبرای درمانایدزتایید شد. این دارو به عنوان بخشی از یک رژیم ترکیبی استفاده میشود.
زالسیتابین نسبت به سایر نوکلئوزیدیهای RTI قویتر به نظر میرسد، دارای دفعات نامناسب سه بار در روز است و با عوارض جانبی جدی همراه است. به همین دلایل در حال حاضر به ندرت برای درمان ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV) استفاده میشود، و حتی در برخی کشورها به طور کامل از داروخانهها حذف شده است.[۱]
مکانیسم عمل
[ویرایش]زالسیتابین آنالوگپیریمیدیناست. این ماده یک مشتق از دئوکسی سیتیدین طبیعی است که با جایگزین کردن گروه هیدروکسیل در موقعیت ۳ با یک هیدروژن ساخته میشود.
در سلولهای T و سایر سلولهای هدف HIV به شکل تری فسفات فعال آن، ddCTP، فسفریله میشود. این متابولیت فعال به عنوان بستری برای ترانس کریپتاز معکوس HIV و همچنین با الحاق به DNA ویروسی عمل میکند و از این رو طولانی شدن زنجیره را به دلیل وجود گروه هیدروکسیل از دست میدهد. از آنجایی که زالسیتابین یک مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس است، تنها در برابر رتروویروسها فعالیت دارد.
فارماکوکینتیک
[ویرایش]زالسیتابین دارای میزان جذب خوراکی بسیار بالایی بیش از ۸۰ درصد است. غالباً از راه کلیوی با نیمه عمر ۲ ساعت دفع میشود.[۲]
تداخلات دارویی
[ویرایش]لامیوودین(3TC) به طور قابل توجهی فسفوریلاسیون درون سلولی زالسیتابین را به شکل فعال مهار میکند و بر این اساس این داروها نباید با هم تجویز شوند.
افزون بر این، زالسیتابین نباید با سایر داروهایی که میتوانند باعثنوروپاتیمحیطی شوند، ماننددیدانوزینواستاوودیناستفاده شود.
منابع
[ویرایش]- ↑"zalcitabine (CHEBI:10101)".www.ebi.ac.uk.Retrieved2021-01-18.
- ↑"HIVID (zalcitabine) tablets. Product information"(PDF).Roche. September 2002. Archived fromthe original(PDF)on 16 September 2009.
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Zalcitabine». دردانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۱۷ نوامبر ۲۰۲۱.