پرش به محتوا

اگزازپام

از ویکیپدیا، دانشنامهٔ آزاد
اگزازپام
Kekulé, skeletal formula of a minor tautomer of oxazepam
Spacefill model of a minor tautomer of oxazepam ((3S)-3-hydroxy)
شناساگرها
شماره ثبت سیایاس 604-75-1✔Y
پابکم 4616,921299(R),667436(S)
کماسپایدر 4455✔Y,804298(R)✔Y
UNII 6GOW6DWN2A✔Y
شمارهٔ ئیسی 210-076-9
دراگبانک DB00842
KEGG D00464✔Y
MeSH Oxazepam
ChEBI CHEBI:7823✔Y
ChEMBL CHEMBL568✔Y
شمارهٔ آرتیئیسیاس DF1400000
کد اِیتیسی N05BA04
جیمول-تصاویر سه بعدی Image 1

  • OC1NC(c2ccccc2)=c2cc(Cl)ccc2=NC1=O

  • InChI=1S/C15H11ClN2O2/c16-10-6-7-12-11(8-10)13(9-4-2-1-3-5-9)18-15(20)14(19)17-12/h1-8,15,18,20HN
    Key: IMAUTQQURLXUGJ-UHFFFAOYSA-NN

خصوصیات
فرمول مولکولی C15H11ClN2O2
جرم مولی ۲۸۶٫۷۱ g mol−1
انحلالپذیریدرآب 179 mg L-1
log P 2.216
اسیدی(pKa) 10.939
خاصیت بازی(pKb) 3.058
داروشناسی
فراهمی زیستی 95.5%
Routes of
administration 		Oral
دگرگشت Hepatic
Elimination
half-life 		5-15 h
دفع Renal
Prescription Only (S4)(AU)


Schedule IV(US)

خطرات
GHS pictograms The health hazard pictogram in the Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS)
سیستم هماهنگ جهانی طبقهبندی و برچسبگذاری مواد شیمیایی WARNING
GHS hazard statements H351
GHS precautionary statements P281
طبقهبندی ئییو زیان‌آور
کدهای ایمنی R40
شمارههای نگهداری S36/37
به استثنای جایی که اشاره شدهاست در غیر این صورت، دادهها برای مواد به وضعیت استانداردشان داده شدهاند (در 25 °C (۷۷ °F)، ۱۰۰ kPa)
N(بررسی)(چیست:✔Y/N؟)
Infobox references

اگزازپام
دادههای بالینی
روش مصرف دارودهانی
گروه داروییآگونیست گیرنده بنزودیازپین
کد ATC
دادههایفارماکوکینتیک
زیست فراهمی۹۵/۵ ٪
متابولیسمکبدی
نیمهعمرحذف۵-۱۵ ساعت
دفعادراری
شناسهها
شمارهٔ سیایاس
پابکمCID
CompTox Dashboard(EPA)
ECHA InfoCard100.009.161ویرایش در ویکی‌داده
دادههای فیزیکی و شیمیایی
جرم مولی۲۸۶/۰۵۰۹
نقطه ذوب۲۰۵ درجه سلسیوس (۴۰۱ درجه فارنهایت)

اگزازپام(بهانگلیسی:oxazepam)

رده درمانی:بنزودیازپینها

اشکال دارویی:قرص

موارد مصرف

[ویرایش]

اگزازپام در درمان بیخوابی وآرام بخشدر درمان اضطراب و علائم محرومیت از الکل استفاده میشود.اگزازپامیکبنزودیازپین باعملکرد کوتاه و متوسط است.[۱][۲]از اگزازپام برای درماناضطراب[۳][۴]و بی خوابی و در کنترل علائمسندرم ترک الکل استفاده میشود. این دارو متابولیتدیازپام،prazepamوتمازپاماست،[۵]و اثر متوسطابتلا به فراموشی،ضد اضطراب،ضد تشنج،خوابآور،آرام بخش، وشل کننده عضلانی اسکلتیدر مقایسه با سایر بنزودیازپینها دارد.[۶] این دارو در سال ۱۹۶۲ثبت اختراعشد و در سال ۱۹۶۴ برای مصارف پزشکی تصویب شد.[۷] گزازپام یک بنزودیازپین با عملکرد متوسط است که با عملکرد آن به کندی شروع میشود،[۸]بنابراین معمولاً برای افرادی که مشکل در ادامه خوابیدن دارند تجویز میشود. این دارو معمولاً برای اختلالات اضطرابی همراه با تنش، تحریک پذیری و اضطراب استفاده میشود. همچنین برای ترک مواد مخدر والکلو همچنین برای اضطراب همراه باافسردگی تجویز میشود.پزشکان ممکن است از اگزازپام خارج از موارد تأیید شده مثلاً برای درمانهراس اجتماعی،اختلال استرس پس از ضربه،بی خوابی،سندرم قبل از قاعدگیو سایر شرایط استفاده کنند.[۹] هم چنین از این دارو برای کنترل عوارض ناشی از مهارکننده های بازجذبسروتونینمانند بی خوابی می توان استفاده کرد.[۱۰]

مکانیسم اثر

[ویرایش]

مانند سایر بنزودیازپینهاآگونیستگیرندههای بنزودیازپینی بوده که با اثر بر روی گیرندههایگاما آمینوبوتیریک اسیدو در نهایت ورود یونکلراثرات خود را اعمال میکند.

عوارض جانبی

[ویرایش]

وابستگی و تحمل، سرگیجه،سردردوخواب آلودگیبی حوصلگی پرخاشگری. عوارض جانبی اگزازپام شبیه به سایر بنزودیازپینها است و ممکن است شامل سرگیجه، خواب آلودگی، سردرد، اختلال در حافظه،هیجان پارادوکسیکالوفراموشی آنتروگراد باشداما برفراموشی گذرای سراسریتأثیر نمیگذارد.[نیازمند منبع]عوارض جانبی با توجه به کاهش سریع در دوز یا ترک ناگهانی ااگزازپام ممکن است شامل کرامپ شکم و گرفتگی عضلات، تشنج، افسردگی، ناتوانی در به خواب رفتن یا در خواب ماندن، عرق کردن، لرزش، یا استفراغ.[۱۱]

تحمل، وابستگی و قطع دارو

[ویرایش]

اگزازپام، مانند سایر داروهای بنزودیازپینی، میتواند باعثتحمل،وابستگی جسمی،اعتیادوسندرم ترک بنزودیازپین شود.قطع ناگهانی اگزازپام یا سایر بنزودیازپینها معمولاً منجر به علائم ترک میشود که مشابه مواردی است که در هنگام قطع الکل وباربیتورات مشاهده میشود. هرچه دوز بیشتر و مصرف دارو طولانیتر شود، خطر ابتلا به علائم ناخوشایند قطع مصرف بیشتر میشود. علائم ترک ممکن است در دوزهای استاندارد و همچنین پس از استفاده کوتاه مدت ایجاد شود. درمان بنزودیازپینی باید در اسرع وقت با کاهش آهسته و به صورت تدریجی قطع شود.[۱۲]

مواردمنع مصرف

[ویرایش]

اگزازپام درمیاستنی گراویس،بیماری انسدادی مزمن ریویو ذخیره محدود ریه و همچنینبیماریشدیدکبدیمنع مصرف دارد.

احتیاط های ویژه

[ویرایش]

بنزودیازپینها در صورت استفاده در افراد مسن، در دوران بارداری، در کودکان، افراد وابسته به الکل و مواد و افراد دارایاختلالاتروانپزشکیهمراهنیاز به اقدامات احتیاطی خاص دارند.[۱۳]بنزودیازپینها از جمله اگزازپام داروهای لیپوفیلی هستند و به سرعت در غشاها نفوذ میکنند، بنابراین با جذب زیاد دارو به سرعت در جفت عبور میکند. استفاده از بنزودیازپینها در اواخر بارداری، به ویژه با دوزهای زیاد، ممکن است منجر بهسندرم نوزاد فلاپی شود.[۱۴]

مصرف در بارداری

[ویرایش]

اگزازپام زمانی که درسهماهه سوممصرف شود، باعث خطر ایجاد علایم ترک شدید درنوزاداز جملههیپوتونی، و بی میلی به خوردن شیر، بهحملات آپنه،سیانوزو اختلالسوخت و ساز بدندر پاسخ به استرس سرد است. همچنین ممکن است سندرم نوزاد فلوپی شود. علائم سندرم نوزادان فلاپی و سندرم ترک بنزودیازپین نوزادان از ساعتها تا ماهها پس از تولد همچنان ادامه دارد.[۱۵]

مصرف بیش از حد

[ویرایش]

اگزازپام بهطور کلی در مصرف بیش از حد، سمیت کمتری نسبت به سایر بنزودیازپینها دارد.[۱۶]فاکتورهای مهم تأثیر زیاد در مصرف بیش از حد بنزودیازپین شامل دوز مصرفی، سن بیمار و وضعیت سلامتی قبل از مصرف بیش از حد است. مصرف بیش از حد بنزودیازپین میتواند بسیار خطرناک تر باشد اگر همزمان با مصرف سایرسرکوب کننده هایCNSمانند مواد مخدر یا الکل رخ داده باشد. علائم مصرف بیش از حد اگزازپام عبارتند از:[۱۷][۱۸][۱۹]

جستارهای وابسته

[ویرایش]

بنزودیازپینها

منابع

[ویرایش]
  1. ↑"Benzodiazepine Names".non-benzodiazepines.org.uk. Archived fromthe originalon 2008-12-08.Retrieved2008-12-29.
  2. ↑"FASS".Läkemedelsindustriföreningens Service AB. Archived fromthe originalon 2011-10-01.Retrieved2011-02-03.
  3. ↑Janecek, James; Vestre, Norris D.; Schiele, Burtrum C.; Zimmermann, Robert (1966). "Oxazepam in the treatment of anxiety states: A controlled study".Journal of Psychiatric Research.4(3): 199–206.doi:10.1016/0022-3956(66)90007-0.ISSN0022-3956.PMID20034170.
  4. ↑Sarris, J.; Scholey, A.; Schweitzer, I.; Bousman, C.; Laporte, E.; Ng, C.; Murray, G.; Stough, C. (2012). "The acute effects of kava and oxazepam on anxiety, mood, neurocognition; and genetic correlates: a randomized, placebo-controlled, double-blind study".Human Psychopharmacology.27(3): 262–269.doi:10.1002/hup.2216.ISSN1099-1077.PMID22311378.
  5. ↑"Oxazepam (IARC Summary & Evaluation, Volume 66, 1996)".IARC. Archived fromthe originalon 2008-09-07.Retrieved2009-03-12.
  6. ↑Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (October 2008)."Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective".Curr. Drug Metab.9(8): 827–44.doi:10.2174/138920008786049258.PMID18855614.Archived fromthe originalon 2009-03-17.
  7. ↑Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006).Analogue-based Drug Discovery(به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 536.ISBN978-3-527-60749-5.
  8. ↑Galanter, Marc; Kleber, Herbert D. (1 July 2008).The American Psychiatric Publishing Textbook of Substance Abuse Treatment(4th ed.). United States of America: American Psychiatric Publishing Inc. p. 216.ISBN978-1-58562-276-4.
  9. ↑"Archived copy"(PDF).Archived fromthe original(PDF)on 2011-07-15.Retrieved2009-04-22.{{cite web}}:نگهداری یادکرد:عنوان آرشیو به جای عنوان (link)
  10. ↑«مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران».ijpcp.iums.ac.ir.دریافتشده در۲۰۲۰-۰۷-۰۶.
  11. ↑"Oxazepam Uses, Side Effects & Warnings - Drugs".drugs.Archived fromthe originalon 2009-06-04.
  12. ↑MacKinnon GL; Parker WA. (1982)."Benzodiazepine withdrawal syndrome: a literature review and evaluation".The American Journal of Drug and Alcohol Abuse.9(1): 19–33.doi:10.3109/00952998209002608.PMID6133446.
  13. ↑Authier, N.; Balayssac, D.; Sautereau, M.; Zangarelli, A.; Courty, P.; Somogyi, AA.; Vennat, B.; Llorca, PM.; Eschalier, A. (November 2009). "Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome".Ann Pharm Fr.67(6): 408–13.doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001.PMID19900604.
  14. ↑Kanto JH. (May 1982). "Use of benzodiazepines during pregnancy, labour and lactation, with particular reference to pharmacokinetic considerations".Drugs.23(5): 354–80.doi:10.2165/00003495-198223050-00002.PMID6124415.
  15. ↑McElhatton PR. (Nov–Dec 1994)."The effects of benzodiazepine use during pregnancy and lactation".Reprod Toxicol.8(6): 461–75.doi:10.1016/0890-6238(94)90029-9.PMID7881198.
  16. ↑Buckley NA, Dawson AH, Whyte IM, O'Connell DL (28 January 1995)."Relative toxicity of benzodiazepines in overdose".BMJ.310(6974): 219–21.doi:10.1136/bmj.310.6974.219.PMC2548618.PMID7866122.Archived fromthe originalon 13 January 2010.
  17. ↑Gaudreault P, Guay J, Thivierge RL, Verdy I (1991). "Benzodiazepine poisoning. Clinical and pharmacological considerations and treatment".Drug Saf.6(4): 247–65.doi:10.2165/00002018-199106040-00003.PMID1888441.
  18. ↑Perry HE, Shannon MW (June 1996). "Diagnosis and management of opioid- and benzodiazepine-induced comatose overdose in children".Current Opinion in Pediatrics.8(3): 243–7.doi:10.1097/00008480-199606000-00010.PMID8814402.
  19. ↑Busto U, Kaplan HL, Sellers EM (February 1980)."Benzodiazepine-associated emergencies in Toronto".Am J Psychiatry.137(2): 224–7.doi:10.1176/ajp.137.2.224.PMID6101526.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=اگزازپام&oldid=39557647»