CYP3A4
CYP3A4onsytokromi P450-entsyymiryhmään kuuluvaentsyymi.Se hyväksyysubstraatikseenhyvin monia eri yhdisteitä ja on ihmisellälääkeainemetaboliaanosallistuvista entsyymeistä tärkein.
CYP3A4:ää esiintyy ihmisellä erityisesti maksassa ja ohutsuolessa.[1]
CYP3A4-entsyymin substraatit ovat hyvin monimuotoisia. Joukossa on sekäendogeenisiäettä vierasaineita. Esimerkkejä ovat lukuisat lääkkeet, eräät hormonit kutentestosteronija eräät vitamiinit kutenD-vitamiini.[1]
CYP3A4 metaboloi yli 150 lääkeainetta[2].On arvioitu, että se osallistuu noin joka toisen markkinoilla olevan lääkeaineen aineenvaihduntaan[1].Eräät lääkeaineet ovat sekä entsyymin substraatteja että seninhibiittoreita.Entsyymin inhibiittoreiden vaikutuksesta CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuudet veressä voivat kohota voimakkaasti, jopa 400-kertaisiksi. Tämä aiheuttaa niiden tehon sekä myrkyllisyyden lisääntymistä. Eräät yhdisteet aktivoivat entsyymin toimintaa ja siten nopeuttavat lääkeaineiden metaboloitumista. Tämä heikentää lääkkeiden vaikutusaikaa ja tehoa.[3][4]
| Substraatteja | Inhibiittoreita | Aktivoivia yhdisteitä |
|---|---|---|
|
vahvoja inhibiittoreita:
keskivahvoja inhibiittoreita heikkoja inhibiittoreita |
Lähteet
[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]- ↑abcTakayuki Shibamoto, Leonard F. Bjeldanes:Introduction to Food Toxicology,s. 64. Academic Press, 2009.ISBN 978-0-12-374286-5Kirja Googlen teoshaussa(viitattu 11.11.2011).(englanniksi)
- ↑Tim Bugg, Denis A Proshlyakov:Iron-Containing Enzymes,s. 287. RSC Publishing, 2011.ISBN 978-1-84973-181-2Kirja Googlen teoshaussa(viitattu 11.11.2011).(englanniksi)
- ↑abPertti J. Neuvonen:65. Lääkkeiden yhteisvaikutukset(s.988-993)Farmakologia ja toksikologia.Medicina. Viitattu 12.10.2023.
- ↑abPertti Neuvonen ja Kari Kivistö: Lääkeaineiden ongelmalliset yhteisvaikutukset.Duodecim,1998, 114. vsk, nro 10, s. 1039.Artikkelin verkkoversio.Viitattu 12.10.2023.
- ↑P450 Drug Interaction TableIndiana University.Arkistoitu5.11.2011. Viitattu 11.11.2011.(englanniksi)