Klonatsepaami

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Klonatsepaami
Klonatsepaami
Klonatsepaami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
6-(2-kloorifenyyli)-9-nitro-2,5-diatsabisyklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraen-3-oni
Tunnisteet
CAS-numero 1622-61-3
ATC-koodi N03AE01
PubChemCID 2802
DrugBank APRD00054
Kemialliset tiedot
Kaava C15H10N3ClO3
Moolimassa 315,715 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 90 %
Metabolia Maksa(CYP3A4)
Puoliintumisaika 18–50 h
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C(AU)D(US)

Reseptiluokitus

reseptivalmiste(FI)

Antotapa oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosi, sublinguaalinen

Klonatsepaami(kauppanimi Suomessa Rivatril[1],Yhdysvalloissa Klonopin ja muualla maailmassa Rivotril) onbentsodiatsepiineihinkuuluva kemiallinen lääkevalmiste, jota käytetään Suomessa ensisijaisestiepilepsianhoidossa.[2]Sitä käytetään myöspaniikkihäiriönja muiden ahdistuneisuushäiriöiden[3],dystoniansekä erilaisten kouristusten hoidossa. Klonatsepaami on muidenbentsodiatsepiinientavoinPKV-lääke.

Lääkkeen yleisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat uneliaisuus, koordinaatiokyvyn heikkeneminen sekä levottomuus. Lääke voi lisätä itsemurhariskiä. Etenkin lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa sietokyvyn kasvua, riippuvuutta sekä vieroitusoireita lopetettaessa. Lääkkeen käyttö raskauden aikana saattaa vahingoittaa sikiötä.[4]

Klonatsepaami patentoitiin vuonna 1964 ja se tuli markkinoille Yhdysvalloissa 1975.

Farmakologia

[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]
Rivatril on Suomessa myytävä klonatsepaamivalmiste.

Farmakodynamiikka

[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]
Pääartikkeli:Bentsodiatsepiinit#Vaikutusmekanismi

Bentsodiatsepiinien vaikutukset perustuvat niidenkeskushermostoalamaavaan ominaisuuteen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvatkeskushermostonGABAA-reseptoreissa[5]omiin erityisalueisiinsa,bentsodiatsepiinireseptoreihinvoimistaen gamma-aminovoihapon eli GABA:n toimintaa reseptoreissa.[5]Gamma-aminovoihappo on aivojen hermosolujen toimintaa jarruttavavälittäjäaine.[6]Bentsodiatsepiinit aiheuttavat siten hermoratojen toiminnan epäspesifiä eli yleistynyttä hidastumista. Lisäksi klonatsepaami vähentää hermosolujen serotoniinin käyttöä.[7][8]

Farmakokinetiikka

[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]

Klonatsepaami sitoutuu suurelta osin (~85 %) veren plasmaproteiineihin.[9]Klonatsepaami läpäisee veri-aivoesteen helposti, veren ja aivojen klonatsepaamipitoisuus on sama.[10]Klonatsepaamimetaboloituulähes täysin, pääasiallisesti 7-aminoklonatsepaamiksi ja pienemmässä määrin 7-asetaminoklonatsepaamiksi ja 3-hydroksiklonatsepaamiksi.[11][12]Klonatsepaamin metaboliitit poistuvat kehostamunuaistenkautta.

Synteesi

[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]

selvennä

Lähteet

[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]
  1. ↑Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N03AE01Fimea.
  2. ↑http:// yml.fi/tuotekuvaus_show.php?tuotenro=223
  3. ↑http:// terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=lam00064(Arkistoitu– Internet Archive)
  4. ↑http:// laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=983&i=ROCHE_RIVATRIL
  5. ↑abBentsodiatsepiinien käyttö lääkeriippuvaisilla henkilöillä. Terveydenhuollon menetelmien arviointiyksikkö Finohta.http://lib.stakes.fi/ohtanen/tarkastele.aspx?id=1214(Arkistoitu– Internet Archive)
  6. ↑C. Heather Ashton 2006: BENTSODIATSEPIINIT – VAIKUTUKSET – VIEROITUS.http:// sosiaalisairaala.fi/koulutusmateriaalia/bentsodiatsepiini_hoitomanuaali.pdf
  7. ↑Meldrum BS: Drugs acting on amino acid neurotransmitters.Advances in Neurology,1986, 43. vsk, s. 687–706.PubMed:2868623
  8. ↑Jenner P, Pratt JA, Marsden CD: Mechanism of action of clonazepam in myoclonus in relation to effects on GABA and 5-HT.Advances in Neurology,1986, 43. vsk, s. 629–643.PubMed:2418652
  9. ↑Tokola RA: Pharmacokinetics of antiepileptic drugs.Acta neurologica Scandinavica. Supplementum,1983, 97. vsk, s. 17–27.PubMed:6143468doi:10.1111/j.1600-0404.1983.tb01532.xISSN 0001-6314
  10. ↑Greenblatt DJ, Miller LG, Shader RI: Clonazepam pharmacokinetics, brain uptake, and receptor interactions.J Clin Psychiatry,1987, 48 Suppl. vsk, s. 4–11.PubMed:2822672
  11. ↑Ebel S: [Studies on the detection of clonazepam and its main metabolites considering in particular thin-layer chromatography discrimination of nitrazepam and its major metabolic products (author's transl)].Arzneimittelforschung,February 27, 1977, 27. vsk, nro 2, s. 325–37.PubMed:577149
  12. ↑Edelbroek PM: Improved micromethod for determination of underivatized clonazepam in serum by gas chromatography.Clinical chemistry,1978, 24. vsk, nro 10, s. 1774–7.PubMed:699288Artikkelin verkkoversio.(PDF)

Aiheesta muualla

[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]
Kouristuksen estolääkkeet
GABAergiset
GABAAR PAM

Barbituraatit:barbeksakloni•fenobarbitaali•metarbitaali•metyylifenobarbitaali•pentobarbitaali•primidoni•Karbamaatit:felbamaatti•Bentsodiatsepiinit:diatsepaami•klobatsaami•klonatsepaami•kloratsepaatti•loratsepaami•midatsolaami•nimetatsepaami•nitratsepaami•tematsepaami•Muut:bromidi(kaliumbromidi,natriumbromidi) •imepitoiini•paraldehydi•stiripentoli

GABA-T -inhibiittorit

Rasvahapot(ja liittyvät):valproaatti•valpromidi•valproaatti pivoksiili•vigabatriini

Muut

GABAR-reseptorinaktivoijat:progabidi•GAT-1 -inhibiittorit:tiagabiini

Kanavamodulaattorit

Hydantoiinit:etotoiini•fenytoiini•fosfenytoiini•mefenytoiini•Karboksamidit:eslikarbatsepiiniasetaatti•karbamatsepiini•okskarbatsepiini•Muut:lakosamidi•lamotrigiini•rufinamidi•topiramaatti•tsonisamidi

Kalsium-salpaajaat

Oksatsolidiinidionit:etadioni•parametadioni•trimetadioni•Suksinimidit:etosuksimidi•fensuksimidi•mesuksimidi•Gabapentinoidit:gabapentiini•pregabaliini

Kalium-avaajat

retigabiini

Muut
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit

Sulfonamidit:asetatsolamidi•etoksotsolamidi•sultiaami

Muut

beklamidi•brivarasetaami•etirasetaami•kannabidioli•levetirasetaami•perampaneeli

Tämäkemiaanliittyvä artikkeli ontynkä.Voit auttaa Wikipediaalaajentamallaartikkelia.
Noudettu kohteesta”https://fi.wikipedia.org/w/index.php?title=Klonatsepaami&oldid=22554453”