Stavudiini
| |
| |
Stavudiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 1-[(2R,5S)-5-(hydroksimetyyli)-2,5-dihydrofuran-2-yyli]-5-metyylipyrimidiini-2,4-dioni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChemCID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C10H12N2O4 |
| Moolimassa | 224,216 |
| SMILES | Etsi tietokannasta:, |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 165–166 °C[1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 86 %[2] |
| Proteiinisitoutuminen | Vähäistä |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | 2,3 h[3] |
| Ekskreetio | Virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Stavudiini(C10H12N2O4) onnukleosideihinkuuluvaorgaaninen yhdistejatymidiininjohdannainen. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessäHIV:n hoitoon. Stavudiini kuuluuWHO:n laatimalle tärkeimpien lääkeaineiden listalle[4].
Ominaisuudet ja vaikutusmekanismi
[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]Stavudiini on huoneenlämpötilassa väritöntä kiteistä ainetta. Yhdiste onoptisesti aktiivistaja senominaiskiertokykyvesiliuoksessa on –39,4.[1]Stavudiini on HIV:nkäänteiskopioijaentsyymininhibiittori.Ihmiselimistössä siitä muodostuu ensin stavudiinimonofosfaattiatymidiinikinaasinkatalysoimana ja tämän jälkeentymidylaattikinaasinjanukleosididifosfaattikinaasinvaikutuksesta stavudiinidifosfaattia ja varsinaisena aktiivisena metaboliittina toimivaa stavudiinitrifosfaattia.[2][3]
Haittavaikutukset
[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]Tyypillisiä stavudiinin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat muun muassa pääkipu, huonovointisuus, ripuli ja ihottuma. Vakava suhteellisen yleinen haittavaikutus onneuropatia,jonka oireita ovat muun muassa raajojen puutuminen ja pistely. Yhdiste voi aiheuttaa myöslaktisen asidoosin,joka voi olla jopa hengenvaarallinen. Stavudiini voi myös olla maksatoksista ja aiheuttaa haimatulehduksen.[2][3][5]
Lähteet
[muokkaa|muokkaa wikitekstiä]- ↑abSusan Budavari (päätoim.):Merck Index,s. 1502–1503. 12th Edition. Merck & Co., 1996.ISBN 0911910-12-3.(englanniksi)
- ↑abcManzoor M Khan:Immunopharmacology,s. 180. Springer, 2008.ISBN 978-1-4899-9037-2.Kirja Googlen teoshaussa(viitattu 3.6.2017).(englanniksi)
- ↑abcJonathan Cohen,William G Powderly,Steven M. Opal:Infectious Diseases,s. 1298. Elsevier, 2016.ISBN 978-0702062858.Kirja Googlen teoshaussa(viitattu 3.6.2017).(englanniksi)
- ↑WHO Model List of Essential Medicines2015. WHO. Viitattu 3.6.2017.(englanniksi)
- ↑Pekka T. Männistö & Raimo K. Tuominen:57. Virustautien hoitoon tarkoitetut mikrobilääkkeetFarmakologia ja toksikologia.Medicina. Viitattu 1.11.2023.