Aprépitant
| Aprépitant | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one |
| NoCAS | |
| NoECHA | 100.202.762 |
| Code ATC | A04 |
| DrugBank | APRD00100 |
| PubChem | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C23H21F7N4O3[Isomères] |
| Masse molaire[1] | 534,426 7 ± 0,021 6g/mol C 51,69 %, H 3,96 %, F 24,88 %, N 10,48 %, O 8,98 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 60-65 % |
| Liaison protéique | > 95 % |
| Métabolisme | Hépatique(mostlyCYP3A4- mediated) |
| Demi-vie d’élim. | 9-13 heures |
| Unités duSIetCNTP,sauf indication contraire. | |
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L'aprépitantest un médicament appartenant à la classeantiémétique antagoniste de la substance P.Il agit sur les récepteurs NK1 (récepteurs destachykinines).
Il est commercialisé par lesLaboratoires Merck Sharp et Dohme-Chibretsous le nom deEmend.
Il est utilisé commeantiémétique,dans la prévention desnausées-vomissementsdus auxchimiothérapiesémétisantes en association avec uncorticoïde(dexaméthasone) et unsétron(ondansétron)[2].
Notes et références
[modifier|modifier le code]- Masse molaire calculée d’après«Atomic weights of the elements 2007», surwww.chem.qmul.ac.uk.
- (en)H.J.Schmollet al.,«Comparison of an aprepitant regimen with a multiple-day ondansetron regimen, both with dexamethasone, for antiemetic efficacy in high-dose cisplatin treatment»,Annals of Oncology,Oxford University Press,vol.17,no6,,p.1000-1006(ISSN0923-7534et1569-8041,résumé)
