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Colistine

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Colistine
Image illustrative de l’article Colistine
Colistine
Identification
Nom UICPA N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoéthyl)- 20-(1-hydroxyéthyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-diméthylheptanamide
NoCAS 1264-72-8
NoECHA 100.012.644
Code ATC A07AA10
DrugBank DB00803
PubChem 5311054
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C52H98N16O13[Isomères]
Masse molaire[1] 1 155,433 9 ± 0,055 6g/mol
C 54,05 %, H 8,55 %, N 19,4 %, O 18 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique 50 %
Métabolisme rénal et extra-rénal
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antibiotique cyclopolypeptidique produit parBacillus colistinus(Aerobacillus colistinus) isolé du sol.
Voie d’administration oral, IV, intrathécal, topique
Grossesse Strict respect des indications thérapeutiques
Antidote Aucun
Unités duSIetCNTP,sauf indication contraire.
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Lacolistineest unantibiotiquepolypeptidiquede la famille despolymyxines,du groupe des polymyxines E.

Elle est produite par certaines souches deBacillus polymyxavar. colistinus.La colistine est un antibiotique ancien découvert en1950par des chercheurs japonais mais qui a ensuite été de moins en moins utilisé dans l'espèce humaine du fait de sanéphrotoxicité,tout en continuant à avoir un usagevétérinaireet en restant chez l'humain un médicament de dernier recours face à des germesmultirésistants aux antibiotiquestels quePseudomonas aeruginosa,Klebsiella pneumoniaeetAcinetobacternotammentAcinetobacter baumannii.

Elle est parfois commercialisée sous la forme de colistiméthate sodique et associée à labacitracineet à de l'hydrocortisonedans descollyres.

Face à l'apparition d'antibiorésistances,notamment chez lesEntérobactériesmulti-résistantes possédant uneNew Delhi métallo-bêta-lactamase,et à la suite de la découverte d'un nouveau mécanisme de résistance, l'Agence européenne des médicaments(EMA), assistée par l'Autorité européenne de sécurité des aliments(EFSA), a mis à jour en 2016 un avis scientifique sur l'utilisation de l’antibiotique colistine chez les animaux. Elle recommande de cesser tout usage vétérinaire de ce médicament, hormis pour traiter« des états cliniques pour lesquels il n'existe pas d'autre traitement efficace ».Cette nouvelle forme d'antibiorésistance est liée au gèneMCR-1] et elle est capable de se propager rapidement[2].

Historique

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La molécule a été découverte en1950par des chercheurs japonais[3],qui l'ont isolée de certaines souches deBacillus polymyxavar. colistinus,qui la produisent naturellement.

Mode d'action

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La colistine estpolycationiqueet à la fois hydrophile et lipophile. Ces sites polycationiques interagissent avec les groupes phosphates deslipopolysaccharidesde structure de lamembrane bactériennece qui augmente la perméabilité membranaire et provoque la fuite du contenu intracellulaire d'où la mort de la bactérie[4].

Pharmacocinétique

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Le colistiméthate sodique n'est pas absorbé par letractus gastro-intestinalaprès administration orale. Pour des infections systémiques, la colimycine doit donc être administrée par voie intraveineuse. Après une injection intraveineuse, 60 à 70 % du colistiméthate sodique sont éliminés par le rein sous forme inchangée, le reste étant hydrolysé en colistine base et en dérivés sulfométhylés selon des mécanismes qui sont toujours mal connus[5],[6].

La colistine base est liée à 50 % aux protéines. Elle ne diffuse pas dans leliquide céphalorachidienet passe difficilement les barrières oculaires, synoviales, fœtoplacentaire et pleurales. Il n'existe pas d'élimination biliaire.

Formes

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Il existe deux formes de colistine dans le commerce: le sulfate de colistine et le colistiméthate sodique (méthanesulfonate de colistine sodique, sulfométhate de colistine sodique).

  • Le sulfate de colistine estcationiqueet le colistiméthate sodique estanionique.
  • Le sulfate de colistine est stable mais le colistiméthate sodique est facilement hydrolysé en une variété de dérivés sulfométhylés (32 dérivés potentiels connus)[7].
  • Le sulfate de colistine et le colistiméthate sodique sont éliminés de façon différente par l’organisme.
  • En ce qui concernePseudomonas aeruginosa,le colistiméthate sodique est laprodrogueinactive de la colistine. Les 2 composés ne sont pas interchangeables.

Le colistiméthate sodique peut être utilisé pour traiter des infections àPseudomonas aeruginosachez des patients atteints demucoviscidoseet récemment pour traiter des infections à Acinetobacter multirésistants bien que des formes résistantes à la colistine aient été découvertes[8],[9]

Le sulfate de colistine peut être utilisé pour traiter des infections du tractus digestif ou supprimer la flore intestinale. Il est aussi utilisé sous forme de topique en crème, poudre et collyres.
Quelques études ont montré que la colistine était indiquée dans le traitement d'infection àAcinetobacter baumanniirésistant à lacarbapénème[9].

Indications

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Les indications de la colistine sont[10]:

sous forme de comprimés
  • diarrhée aiguë d'origine bactérienne,
  • décontamination intestinale sélective lors desaplasies médullaires;
en injection
  • les infections à germes sensibles:
    • infections rénales,
    • infections urogénitales,
    • infections septicémiques,
    • infections méningées;
  • en pansements locaux en dermatologie:
    • surinfections d'ulcères de jambe,
    • surinfections des brûlures et des plaies superficielles;
en inhalation
  • infections bactériennes chez les patients atteints demucoviscidose,notamment:
    • traitement précoce de la primo-colonisation àPseudomonas aeruginosaen relais d'une cure d'antibiotiques administrés par voie intraveineuse,
    • traitement des infections pulmonaires chroniques dues àPseudomonas aeruginosa.

Le colistiméthate sodique a aussi été administré en injectionsintrathécalesetintraventriculairesdans le cas de méningites dues àAcinetobacter baumanniiet àPseudomonas aeruginosa[11],[12],[13],[14].

Résistances

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Larésistanceà la colistine est rare mais bien décrite[15].

Espèces habituellement sensibles
Espèces inconstamment sensibles
Espèces naturellement résistantes

Face à l'apparition d'antibiorésistances, dont chez lesEntérobactériesmultirésistantes possédant uneNew Delhi métallo-bêta-lactamase,et à la suite de la découverte récente d'un nouveau mécanisme de résistance à la colistine dans les bactéries (ex:E. colietSalmonella entericadans desalimentset chez des animaux producteurs dedenrées alimentaires), l'Agence européenne des médicaments(EMA), assistée par l'Autorité européenne de sécurité des aliments(EFSA), a mis à jour[16]en 2016 un avis scientifique datant de 2013 sur l'utilisation de l’antibiotique colistine chez les animaux. Elle recommande maintenant de cesser tout usage vétérinaire de ce médicament, hormis pour traiter des états cliniques pour lesquels il n'existe pas d'autre traitement efficace. Cette nouvelle forme d'antibiorésistance est liée au gène mcr-1 et elle est potentiellement capable de se propager rapidement[17].

Effets indésirables

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Notes et références

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  1. ↑Masse molaire calculée d’après«Atomic weights of the elements 2007», surwww.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑(en)RuobingWang,Lucy vanDorp,Liam P.Shawet PhelimBradley,«The global distribution and spread of the mobilized colistin resistance gene mcr-1»,Nature Communications,vol.9,no1,‎(ISSN2041-1723,DOI10.1038/s41467-018-03205-z,lire en ligne,consulté le)
  3. ↑(en)(en)Kumazawa J, Yagisawa M, «The history of antibiotics: the Japanese story»,Journal of infection and chemotherapy,vol.8,no2,‎,p.125-133(PMID12111564,lire en ligne[html],consulté le)modifier
  4. ↑(en)Ninell P. Mortensen, Jason D. Fowlkes, Claretta J. Sullivan, David P. Allison, Niels B. Larsen, Søren Molin and Mitchel J.,«Effects of Colistin on Surface Ultrastructure and Nanomechanics of Pseudomonas aeruginosa Cells»,Langmuir,Washington, DC, American Chemical Society,vol.25,no6,‎,p.3728–3733(ISSN0743-7463,1520-5827et0743-7463,PMID19227989,DOI10.1021/la803898g,résumé)
  5. ↑Li J, Milne RW, Nation RL,et al.,«Pharmacokinetics of colistin methanesulphonate and colistin in rats following an intravenous dose of colistin methanesulphonate»,J Antimicrob Chemother.,vol.53,no5,‎,p.837–40(PMID15044428,DOI10.1093/jac/dkh167)
  6. ↑Li J, Milne RW, Nation RL,et al.,«Use of High-Performance Liquid Chromatography To Study the Pharmacokinetics of Colistin Sulfate in Rats following Intravenous Administration»,Antimicrob Agents Chemother,vol.47,no5,‎,p.1766–70(PMID12709357,PMCID153303,DOI10.1128/AAC.47.5.1766-1770.2003)
  7. ↑(en)Li J., «Difficulty in assaying colistin methanesulphonate»,Clinical microbiology and infection,vol.11,no9,‎,p.773-774(PMID16104997,lire en ligne[html],consulté le)modifier
  8. ↑Reis AO, Luz DAM, Tognim MCB, Sader HS, and Gales AC, «Polymyxin-Resistant Acinetobacter spp. Isolates: What Is Next?»,Emerg Infect Dis,vol.9,‎,p.1025–7
  9. ↑aetb(en)Towner K J,Acinetobacter Molecular Biology,Caister Academic Press,(ISBN978-0-306-43902-5et0-306-43902-6,lire en ligne),« Molecular Basis of Antibiotic Resistance in Acinetobacter spp. »
  10. ↑[PDF]Haute Autorité de santé, «Avis sur les Médicaments: Colimycine»,(consulté le)
  11. ↑Benifla M, Zucker G, Cohen S and Alkan M, «Successful treatment of Acinetobacter meningitis with intrathecal polymyxin»,J Antimicrobial Chemotherapy,vol.54,no1,‎,p.290–293(PMID15190037,DOI10.1093/jac/dkh289)
  12. ↑Yagmur et al., et FEsen,«Intrathecal colistin for treatment of Pseudomonas aeruginosa ventriculitis: report of a case with successful outcome»,Critical Care,vol.10,no6,‎,p.428(PMID17214907,PMCID1794456,DOI10.1186/cc5088)
  13. ↑Motaouakkil et al.,, BCharra,AHachimi,HNejmi,ABenslama,NElmdaghri,HBelabbeset MBenbachir,«Colistin and rifampicin in the treatment of nosocomial infections from multiresistant Acinetobacter baumannii»,Journal of Infection,vol.53,no4,‎,p.274–278(PMID16442632,DOI10.1016/j.jinf.2005.11.019)
  14. ↑Karakitsos et al.,, EParamythiotou,GSamoniset AKarabinis,«Is intraventricular colistin an effective and safe treatment for post-surgical ventriculitis in the intensive care unit?»,Acta Anaesthesiol Scand.,vol.50,no10,‎,p.1309–1310(PMID17067336,DOI10.1111/j.1399-6576.2006.01126.x)
  15. ↑ J. Euzéby, «Résistances naturelles aux antibiotiques des principales espèces bactériennes d’intérêt médical», Abrégé de Bactériologie Générale et Médicale à l'usage des étudiants de l'Ecole Nationale Vétérinaire de Toulouse,(consulté le)
  16. ↑EMA (2016)Countries should reduce use of colistin in animals to decrease the risk of antimicrobial resistance– European Medicines Agency
  17. ↑EMA 2016L’EMA préconise de réduire l'utilisation de colistine chez les animaux,27 juillet 2016
  18. ↑(en)Falagas ME, Fragoulis KN, Kasiakou SK, Sermaidis GJ, Michalopoulos A, «Nephrotoxicity of intravenous colistin: a prospective evaluation»,International journal of antimicrobial agents,vol.26,no6,‎,p.504-507(PMID16280245,lire en ligne[html],consulté le)modifier
  19. ↑(en)Spapen H, Jacobs R, Van Gorp V, Troubleyn J, Honoré PM, «Renal and neurological side effects of colistin in critically ill patients»,Annals of intensive care,vol.1,no1,‎,p.14(PMID21906345,lire en ligne[htlm], consulté le)modifier
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