Inhibiteur de la phosphodiestérase
Uninhibiteur de la phosphodiestéraseest une substance qui bloque l'action d'un ou plusieurs des cinq sous-types de l'enzymephosphodiestérase(PDE). Elle empêche ainsi la désactivation desmessagers secondairesintracellulaires, l'adénosine monophosphate cyclique(AMPc) et laguanosine monophosphate cyclique(GMPc), par les différents sous-types de PDE.
Historique
[modifier|modifier le code]Les différents sous-types de la phosphodiestérase sont isolés pour la première fois par Uzunov et Weiss en1972[1].Peu après, Weiss découvre que ces sous-types sont inhibés par différentes substances, présentes dans le cerveau et d'autres tissus[2],[3].Il prédit dès1977,conjointement avec Hait, l'utilisation potentielle de ces substances comme agents thérapeutiques[4],prédiction aujourd'hui réalisée.
Liste des inhibiteurs
[modifier|modifier le code]Inhibiteurs non sélectifs
[modifier|modifier le code]Ces inhibiteurs agissent sur tous les sous-types de phosphodiestérase.
- lacaféine[5]
- lebronchodilatateurthéophylline
- la 3-isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX), utilisée en recherche pharmacologique.
Inhibiteur de la PDE-1
[modifier|modifier le code]Inhibiteur de la PDE-2
[modifier|modifier le code]Inhibiteur de la PDE-3
[modifier|modifier le code]- L'amrinone, l'enoximoneetmilrinone,utilisés pour le traitement à court terme desinsuffisances cardiaques.Ces substances stimulent lesystème nerveux orthosympathiqueet augmentent ledébit cardiaque.
- cilostazol
Inhibiteur de la PDE-4
[modifier|modifier le code]- mésembrine:unalcaloïdeprésent dans une herbe, lasceletium tortuosum.
- rolipram:utilisé dans la recherche pharmacologique.
- Apremilast
- Roflumilast
Inhibiteur de la PDE-5
[modifier|modifier le code]- sildenafil,sulfoaildénafil,tadalafiletvardénafil,ainsi que les plus récentsudénafil,mirodénafiletavanafil.Ils inhibent la PDE-5, qui est responsable de la dégradation duGMPcdans lescorps caverneux.Ces inhibiteurs sont généralement utilisés dans les médicaments contre l'impuissance.
- DMPPO
Voir aussi
[modifier|modifier le code]Source
[modifier|modifier le code]- (en)Cet article est partiellement ou en totalité issu de l’article de Wikipédia en anglais intitulé«Phosphodiesterase inhibitor»(voir la liste des auteurs).
Notes et références
[modifier|modifier le code]- Uzunov, P. and Weiss, B.: Separation of multiple molecular forms of cyclic adenosine 3',5'-monophosphate phosphodiesterase in rat cerebellum by polyacrylamide gel electrophoresis. Biochim. Biophys. Acta 284:220-226, 1972.
- Weiss, B.: Differential activation and inhibition of the multiple forms of cyclic nucleotide phosphodiesterase. Adv. Cycl. Nucl. Res. 5:195-211, 1975.
- Fertel, R. and Weiss, B.: Properties and drug responsiveness of cyclic nucleotide phosphodiesterases of rat lung. Mol. Pharmacol. 12:678-687, 1976.
- Weiss, B. and Hait, W.N.: Selective cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors as potential therapeutic agents. Ann. Rev. Pharmacol. Toxicol. 17:441-477, 1977.
- M. L.Nurminen,L.Niittynen,R.Korpelaet H.Vapaatalo,«Coffee, caffeine and blood pressure: a critical review»,European Journal of Clinical Nutrition,vol.53,no11,,p.831–839(ISSN0954-3007,PMID10556993,DOI10.1038/sj.ejcn.1600899,lire en ligne,consulté le)
