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Isavuconazole

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Schéma moléculaire 3D de l'isavuconazole.

L'isavuconazole est un médicament antimycosique de type triazole.

Pharmacocinétique

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Sa demi-vie d'élimination est de l'ordre de deux à trois jours, avec une biodisponibilité importante lorsqu'il est administré par voie orale[1]. Il est administré en une prise journalière.

L'isavuconazole est actif contre l'aspergillose[2], la mucormycose[3], les candidoses[4] dans leur formes viscérales, ainsi que sur différentes espèces de cryptococcus[5].

Efficacité

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Il est disponible en gélules et en soluté injectable. Il semble aussi efficace que le voriconazole dans les mycoses systémiques, avec moins d'effets secondaires[6].

Effets secondaires

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Sa tolérance est bonne. Comme tout imidazole, il existe des interactions médicamenteuses, la molécule agissant sur le cytochrome P450[7].

Notes et références

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  1. (en) Schmitt-Hoffmann A, Roos B, Heep M et al. « Single-ascending-dose pharmacokinetics and safety of the novel broad-spectrum antifungal triazole BAL4815 after intravenous infusions (50, 100, and 200 milligrams) and oral administrations (100, 200, and 400 milligrams) of its prodrug, BAL8557, in healthy volunteers » Antimicrob Agents Chemother, 2006;50:279–285
  2. (en) Lepak AJ, Marchillo K, Vanhecker J, Andes DR, « Isavuconazole (BAL4815) pharmacodynamic target determination in an in vivo murine model of invasive pulmonary aspergillosis against wild-type and cyp51 mutant isolates of Aspergillus fumigatus » Antimicrob Agents Chemother, 2013;57:6284–6289
  3. (en) Luo G, Gebremariam T, Lee H, Edwards JE Jr, Kovanda L, Ibrahim AS, « Isavuconazole therapy protects immunosuppressed mice from mucormycosis » Antimicrob Agents Chemother, 2014;58:2450–2453
  4. (en) Lepak AJ, Marchillo K, VanHecker J, Diekema D, Andes DR, « Isavuconazole pharmacodynamic target determination for Candida species in an in vivo murine disseminated candidiasis model » Antimicrob Agents Chemother, 2013;57:5642–5648
  5. (en) Espinel-Ingroff A, Chowdhary A, Gonzalez GM et al. « Multicenter study of isavuconazole MIC distributions and epidemiological cutoff values for the Cryptococcus neoformans-Cryptococcus gattii species complex using the CLSI M27-A3 broth microdilution method » Antimicrob Agents Chemother, 2015;59:666–668
  6. (en) Maertens JA, Raad II, Marr KA et al. « Isavuconazole versus voriconazole for primary treatment of invasive mould disease caused by Aspergillus and other filamentous fungi (SECURE): a phase 3, randomised-controlled, non-inferiority trial » Lancet, 2016;387:760–769
  7. (en) Falci DR, Pasqualotto AC, « Profile of isavuconazole and its potential in the treatment of severe invasive fungal infections » Infect Drug Resist, 2013;6:163–174