Nesteroidni protuupalni lijekovi
Nesteroidni protuupalni lijekovi(engl.Non-steroidalanti-inflammatorydrugsili skraćenoNSAID) sulijekovikoji imaju analgetičke, antipiretičke i, u većim dozama, protuupalne osobine. Oni ublažavaju bolove, simptome groznice i upale. Pojamnesteroidnise rabi u svrhu razlikovanja ovih lijekova od glukokortikoida (steroida), koji također imaju slična protuupalna djelovanja, ali i utječu napsihičko stanjepacijenta. Kao i analgetici, NSAID lijekovi nemaju narkotičke osobine. Najpoznatiji lijekovi iz ove porodice suaspirin,ibuprofeninaproksen,naročito iz razloga što se ovi lijekovi mogu nabaviti u slobodnoj prodaji (bez liječničkog recepta). S druge strane,paracetamol(acetaminofen) ima vrlo blago protuupalno djelovanje i ne smatra se nesteroidnim protuupalnim lijekom.
Kada je prvi1829.put izoliransaliciniz korevrbe,NSAID lijekovi su postali značajan dio farmaceutskog terapije bolova (u manjim dozama) i simptoma upale (u većim dozama). Njihovo svojstvo da ne dovode dodepresijei da nemaju sedativna svojstva kao što je to slučaj kod opioida, je jedan od razloga njihove popularnosti. Međutim i ovi lijekovi imaju brojne nuspojave. Neki NSAID, uključujućiibuprofeni aspirin su općeprihvaćeni lijekovi koji se smatraju relativno sigurnim, te se mogu naći u slobodnoj prodaji.
Većina nesteroidnih protuupalnih lijekova djeluje kao neselektivni inhibitorienzimaciklooksigenaze.Oni inhibiraju oba oblika ciklooksigenaze: ciklooksigenazu-1 (COX-1) i cikloksigenazu-2 (COX-2). Ciklooksigenaza djeluje kao katalizator formiranjaprostaglandinaitromboksanaizarahidonske kiseline.Sama ciklooksigenaza se stvara iz ćelijskog fosfolipidnog sloja djelovanjem fosfolipaze A2.Prostagladin djeluje, između ostalog, kao tvar koja izaziva upalnu reakciju u organizmu. Ovaj proces je prvi objasnioJohn Vanekoji je kasnije za svoj rad dobioNobelovu nagradu za medicinu1982.Novootkrivena forma ciklooksigenaze (COX-3) po svemu sudeći ima sličnu ulogu u upalnom procesu.
Široka uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova dovela je do toga da neželjeni efekti ovih, relativno sigurnih lijekova, postanu vrlo značajni. Dvije najvažnije neželjene reakcije koje su povezane s NSAID lijekovima su efekti u gastrointestinalnom sustavu i problemi sbubrežnomfunkcijom.
Sve ove pojave efekti ovise o dozi, a u mnogim slučajevima mogu biti dovoljno snažni da povećaju rizik od ulkusa, krvarenja u gornjim probavnim organima i, u ekstremnim slučajevima, mogu dovesti i do smrti. Iz tih razloga, korištenje NSAID lijekova u terapijama je ograničeno. Određene studije pokazuju da 10-20% pacijenata koji su koristili NSAID lijekove doživjeli su dispepsiju. Smatra se da samo zbog uporabe ovih lijekova u SAD godišnje zatraži hitnu liječničku pomoć oko 103.000 pacijenata od kojih 16.500 završi smrću, što iznosi oko 43% od svih hitnih slučajeva u SAD prouzrokovanih neželjenim efektima lijekova. Mišljenja su da je oko 42% recepata kojima su propisani nesteroidni antiupalni lijekovi u SAD bilo bespotrebno te da su se mogli izbjeći ili koristiti neki drugi. Na taj način bi se mogli smanjiti i neželjeni efekti koji se javljaju zbog njih.[1]
Ako se rabe inhibitori ciklooksigenaze-2, tradicionalni nesteroidni antiupalni lijekovi se ne bi trebali uzimati u kombinaciji s njima[2]Također, pacijenti koji dnevno primaju terapijsku dozu aspirina (kao prevenciju kardiovaskularnih rizika i sl.), moraju biti oprezni ako zajedno s tim rabe i druge NSAID lijekove, pošto oni mogu da blokiraju kardiovaskularne efekteaspirina.
Nedavne meta-analize svih eksperimenata kojima su uspoređivani NSAID lijekovi, su došli do rezultata da se javlja 80% veći rizik od infarkta miokarda koristeći oba nova COX-2 antagonista i veće doze tradicionalnih antiupalnih lijekova u usporedbi splacebom.[3]
Za razliku od aspirina, NSAID lijekovi su povezani s dvostrukim rizikom od simptomatičnog zakazivanja rada srca kod pacijenata bez ranijih srčanih problema. Kod srčanih bolesnika, korištenje NSAID lijekova (pored manje doze aspirina) je povezano s više od 10 puta većim rizikom od srčanih tegoba.[4]Ako se dokaže ova povezanost, smatra se da će NSAID lijekovi bitiodgovorniza oko 20% prijavljenih i hospitaliziranih slučajeva s akutnim zastojem rada srca.[4]
Osnovni neželjeni efekti nesteroidnih antiupalnih lijekova su povezani direktno ili indirektno s iritacijomprobavnog sustava.NSAID imaju dvojak utjecaj na probavni sustav: molekule kiseline direktno iritiraju sluznicuželuca,a inhibicija ciklooksigenaze-1 smanjuje razinu zaštitnih prostaglandina.
Uobičajeni neželjeni efekti na probavni sustav uključuju:[5]
- Mučninu, povraćanje
- Dispepsiju
- Ulkuse na želucu/krvarenje u želucu
- Dijareju
Određeni protuupalni lijekovi, poput aspirina, raspoloživi su na tržištu u obliku obloženih film-tableta, koje počinju djelovati tek u crijevima. Smatra se da se na taj način smanjuju neželjena djelovanja na probavni sustav.[6]
Istraživanja su potvrdila djelovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova u nadzoruubolovakoji se javljaju primjerice pri kastracijibikovai uklanjanju rogova. Najbolji rezultati se postižu putem kombinacije lokalnih anestetika kratkotrajnog djelovanja poputlidokainas NSAID lijekovima koji djeluju kao anestetici dugotrajnog djelovanja.
- (engl.)Američka nacionalna medicinska biblioteka: MedlinePlus® informacije o nesteroidnim protuupalnim lijekovima
 | Molimo pročitajteupozorenje o korištenju medicinskih informacija. Ne provodite liječenje bez savjetovanja s liječnikom! |