Farmaco antalgico

Confezioni di farmaci analgesici

Unfarmaco antalgicooanalgesico(oantidolorifico) è medicamente utilizzato per lenire ildoloreriducendolo, senza però intervenire sulle cause che l'hanno provocato. Lo stato di salute a cui conducono si dice appuntoanalgesia.

Classificazione

Questa classe di farmaci comprende molecole molto diverse tra loro e principalmente:

• paracetamolo:antipireticosenza attività antinfiammatoria
• FANS
• anticonvulsivanti:principalmentegabapentin,pregabalincarbamazepinaevalproato sodico,
• antidepressivi tricicliciqualiamitriptilina
• cannabinoidi,oppiacei.

Laterapia del doloreclassifica abitualmente le diverse classi di farmaci analgesici disponibili secondo tre livelli crescenti:i dolori non più trattabili possono essere gestiti "scalando" verso l'alto il tipo di farmaco usato. Al modificarsi dei livelli si modificano però le controindicazioni e gli effetti collaterali. È sempre necessaria una stretta supervisione medica sull'uso dei farmaci antalgici stessi, per evitare seri rischi sanitari.

Primo livello: paracetamolo e FANS

I farmaci appartenenti a questa classe possono essere classificati in base alla loro attività:antinfiammatoria,antipiretica,analgesica.Il loro meccanismo d'azione si basa probabilmente su un blocco della produzione dimediatori flogistici,quali leprostaglandine.

La loro azione antipiretica si ha a livello del centroipotalamico,che regola la temperatura corporea mantenendola pressoché costante. Questi farmaci, quindi, combattono lafebbre.

Un farmaco antalgico non oppioide di questa classe comunemente usato è ilparacetamolo(principio attivodiTachipirinaedEfferalgan), pur non essendo uno dei più efficaci farmaci analgesici. La concentrazioneplasmaticaterapeutica si raggiunge dopo 90 minuti dalla somministrazione orale; la durata d'azione è di 4 ore. La posologia abituale è fino ai tre grammi al giorno. A differenza dei FANS non è dotato di tossicità gastrica e renale, bensì di tossicità epatica.

Gli antinfiammatori non steroidei (FANS) agiscono soprattutto a livello periferico, principalmente per inibizione della sintesi delleprostaglandine.Ciò avviene grazie al blocco di dueenzimicoinvolti nella conversione dell'acido arachidonicoin prostaglandine: gli enzimiCOX1(costitutivo) eCOX2(costitutivo in determinati compartimenti organici ed inducibile in determinati processi fisio-patologici).

Una recente meta-analisiche ha considerato i risultati di 639 trial clinici per un totale di 300.000 persone coinvolte, ha determinato che l'uso prolungato di alcuniantidolorificidella famiglia deiFANSè associato ad un aumento del rischio di eventi vascolari qualiinfarto,ictusemorteper eventi cardiovascolari. Pertanto, viene suggerito che la scelta di una terapia di lunga durata conFANSdebba essere fatta in modo ragionato, scegliendo l'antidolorificogiusto (soprattutto se è presente rischio cardiovascolare), e informando adeguatamente il paziente circa i potenziali rischi legati a questi farmaci.

Secondo livello: Oppioidi deboli

In questa classe di oppioidi vengono normalmente classificati farmaci quali:

• codeina,
• tramadolo
• tapentadolo

L'effetto indesiderabile di questi medicamenti sono la nausea, la sonnolenza e la costipazione.

Terzo livello: gli Oppioidi forti

Esempio tipico, lamorfina.

• Ossicodone
• Idromorfone
• Fentanyl
• Metadone

Vengono utilizzati per la gestione dei dolori di elevata intensità, acuti o cronici, non adeguatamente gestibili con i farmaci di livello inferiore. Pur essendo decisamente più potenti della classe degli oppiacei deboli, e relativamente maneggevoli, sono utilizzabili sotto stretta supervisione medica.

Per ridurre gli effetti collaterali degli oppiacei (depressione respiratoria, tolleranza, dipendenza, euforia o alterazioni dello stato di coscienza, stipsi), senza impattare sul potere analgesico e sulla possibilità di utilizzo anche ad alte dosi e a lungo termine, esistono in commercio farmaci che associano un oppiaceo ad un anti-oppiaceo (in genere entrambi fuori brevetto) in un unico nuovo farmaco, in una opportuna combinazione, tale che la concentrazione di anti-oppioide è bassa al punto da non impattare sul potere analgesico del farmaco:

• Ossicodone/naloxone
• (+)-Naloxone,sempre in associazione ad un oppioide
• Morfina/naltrexone:non disponibile in commercio un farmaco in cui il naltrexone ha effetto clinico
• Idrocodone/paracetamolo
• Idrocodone/ibuprofene
• Ossicodone/paracetamolo
• Ossicodone/aspirina
• Fentanyl/fluanisone

I farmaci che associano questi due principi attivi non vanno confusi con gli oppiacei con tecnologia anti-abuso, in cui il principio attivo è solo l'oppiaceo, mentre l'antioppiaceo non ha effetto clinico e serve solo a impedire un impiego non appropriato e non medico.

Tecnologie anti-abuso di oppiacei

A causa del fenomeno dei furti di antidolorifici presso le farmacie degli ospedali e private, e di un utilizzo degli oppiacei per via orale come droghe a basso costo da usare insieme a droghe vere e proprie, si tende a sostituirli con queste combinazioni, in cui l'antioppioide blocca gli effetti di euforia, rendendolo meno appetibile per chi ne vuole fare un uso non appropriato.

Il problema del dolore è molto sentito negli Stati Uniti e togliere i farmaci dal commercio a persone che devono vivere con dolori cronici, perché una parte della popolazione li usa per drogarsi, è una scelta attualmente troppo forte; considerando anche che le tecnologie anti-abuso sono sicuramente agli albori e che quindi per ora non offrono soluzioni veramente solide.

L'oppioide può essere usato come droga se iniettato per endovena o nel muscolo.
Alcune associazioni oppioide-antioppioide in commercio hanno uno scopo meramente anti-abuso, anche se la funzionalità è quasi inesistente, per l'Ossicodone/Naloxone (Targin) se iniettato, sniffato... il Naloxone, avente affinità più alta rispetto all'ossicodone bloccherà l'effetto dell'oppioide agonista, ma avendo breve emivita (~45 min) dopo di essa l'agonista farà effetto, mentre nei preparati contenenti Buprenorfina/Naloxone (Suboxone) la Buprenorfina ha affinità assai più alta rispetto al Naloxone, infatti le compresse e i film sublinguali vengono comunemente e ampiamente abusati e iniettati.

La terapia del dolore ha un ampio e lucroso mercato potenziale. Pur con i vantaggi del caso, le tecnologie anti-abuso (che si potrebbero ottenere anche con preparati galenici) così come le associazioni di farmaci, sono un modo per sottoporre nuovamente a brevetto dei farmaci che, in realtà, sarebbero liberamente disponibili se presi singolarmente.

Voci correlate

• Analgesia
• Antidolorifico oppiaceo
• Dolore
• Terapia del dolore

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Collegamenti esterni

• (EN) Floyd E. Bloom,analgesic,suEnciclopedia Britannica,Encyclopædia Britannica, Inc.