Lanreotide
| Lanreotide | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula brutaomolecolare | C54H69N11O10S2 |
| Massa molecolare(u) | 1096.33 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 689-178-4 |
| Codice ATC | H01 |
| PubChem | 71349 |
| DrugBank | DBDB06791 |
| SMILES | O=C(N)C(NC(=O)C3NC(=O) C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC (=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C (N)Cc2cc1ccccc1cc2)CSSC3) Cc4ccc(O)cc4)Cc6c5ccccc5nc6) CCCCN)C(C)C) C(O)C |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | intramuscolare, sottocutanea |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 80%[1] |
| Legame proteico | 78%[1] |
| Metabolismo | gastrointestinale |
| Emivita | 2h |
| Escrezione | soprattutto epatica |
| Indicazioni di sicurezza | |
Illanreotideè unpeptide,analogo dellasomatostatina,utilizzato nella terapia dell'acromegaliae nella gestione dei sintomi datumori neuroendocrini,specialmente nellasindrome da carcinoide.
È commercializzato dallaIpsencon il nome diSomatulineed è disponibile in numerosi paesi, tra cuiStati Uniti,approvato dallaFDAil 30 agosto 2007[2],CanadaeAustralia.
Farmacologia
[modifica|modifica wikitesto]Il lanreotide è un analogo della somatostatina, unormonefisiologicamente presente nel corpo umano, con effetti di inibizione della produzione di altri ormoni, tra i quali lasomatotropina(GH), l'ormone tireostimolante(TSH), l'insulinae ilglucagone.Il farmaco lega ilrecettore della somatostatina,in particolare conalta affinitàper quelli periferici, e ha la stessa attività dell'ormone endogeno; dimostra inoltre una maggioreemivita,producendo effetti maggiormente prolungati nel tempo[3].
Indicazioni
[modifica|modifica wikitesto]Il lanreotide è utilizzato nel trattamento dell'acromegalia secondaria atumorisecernenti ormone della crescita, ipofisari e non. È inoltre indicato nella gestione dei sintomi causati dai tumori neuroendocrini, in particolare neicarcinoidie neiVIPomi.Negli Stati Uniti e in Canada è approvato l'uso nell'acromegalia, mentre inGran Bretagnaè approvato anche negliadenomi ipofisari secernenti TSH[4].
È inoltre studiato il suo utilizzo in altre tipologie di tumore, al pari degli altri analoghi della somatostatina[5][6].
Effetti collaterali
[modifica|modifica wikitesto]Il principaleeffetto avversodel trattamento con lanreotide è ildolorelieve-moderato nel sito di somministrazione. Altri disturbi sono soprattuttogastrointestinali,in particolarediarrea,nauseaevomito.Sono stati inoltre riportati episodi dicolelitiasi,soprattutto nel trattamento prolungato[1][4].
Formulazioni
[modifica|modifica wikitesto]Il farmaco è disponibile in due formulazioni a rilascio prolungato: una, venduta comeSomatuline LA,consomministrazione intramuscoloda effettuarsi ogni 10-14 giorni[4]e una,Somatuline AutogeloSomatuline Depot,consomministrazione sottocutaneada effettuarsi una volta al mese[7].
Note
[modifica|modifica wikitesto]- ^abcLanreotide Acetate,subiam2.org,BIAM, 5 marzo 2001.URL consultato il 2 marzo 2007.
- ^FDA Approves New Drug to Treat Rare Disease, Acromegaly,sufda.gov,U.S.Food and Drug Administration,30 agosto 2007.URL consultato il 6 settembre 2007.
- ^Rens-Domiano S, Reisine T,Biochemical and functional properties of somatostatin receptors,inJ Neurochem,vol. 58, n. 6, 1992, pp. 1987–96,DOI:10.1111/j.1471-4159.1992.tb10938.x,PMID1315373.
- ^abcSomatuline LA,suemc.medicines.org.uk,electronic Medicines Compendium, 17 settembre 2003.URL consultato il 2 marzo 2007(archiviato dall'url originaleil 24 settembre 2006).
- ^Kvols L, Woltering E,Role of somatostatin analogs in the clinical management of non-neuroendocrine solid tumors,inAnticancer Drugs,vol. 17, n. 6, 2006, pp. 601–8,DOI:10.1097/01.cad.0000210335.95828.ed,PMID16917205.
- ^Susini C, Buscail L,Rationale for the use of somatostatin analogs as antitumor agents,inAnn Oncol,vol. 17, n. 12, 2006, pp. 1733–42,DOI:10.1093/annonc/mdl105,PMID16801334.
- ^Somatuline Autogel,suemc.medicines.org.uk,electronic Medicines Compendium, 12 aprile 2007.URL consultato il 19 aprile 2007(archiviato dall'url originaleil 28 settembre 2007).
