Vigabatrin

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Vigabatrin
Caratteristiche generali
Formula brutaomolecolareC6H11NO2
Massa molecolare(u)129,157
Numero CAS68506-86-5
Numero EINECS637-414-1
Codice ATCN03AG04
PubChem5665
DrugBankDBDB01080
SMILES
C=CC(CCC(=O)O)N
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H315-319-335
Consigli P261-305+351+338[1]
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IlVigabatrin[2](anche noto comevigabatrina) è unfarmacoanticonvulsanteche inibisce ilcatabolismodelGABA,agendo comesubstratosuicida sullaGABA-transaminasi,l'enzimaresponsabile della degradazione del GABA, principaleneurotrasmettitoredi tipo inibitorio nell'uomo.

È un anticonvulsivante efficace quando associato ad altri farmaci anticonvulsivanti nelle forme diepilessienon controllate con la terapia convenzionale; specie nelle epilessie con convulsioni parziali.

In Italia è commercializzato dallaSanofi Aventisdal 1992 con il nome diSabril.

Storia

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Il brevetto per l'uso risale al1989(InghilterraeIrlanda)[3],I primi danni riscontrati alcampo visivosono stati registrati nel1997[4].

Indicazioni

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Viene utilizzato come terapia contro l'epilessianel caso in cui altri principi non hanno mostrato efficacia (refrattaria) e da utilizzare in associazione ad altri principi attivi, dove studi confermano la diminuzione degli episodi epilettici a seguito di tale somministrazione[5].Inoltre, si utilizza nellasindrome di West,chiamata anchespasmo infantile,una severa forma di epilessia di sconosciuta eziologia e con prognosi negativa, la cui somministrazione sembra provocare un miglioramento nella loro qualità della vita[6].L'utilizzo è esclusivamente in monoterapia[6].

Controindicazioni

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Il comitato sulla sicurezza dei medicinali del Regno Unito ha avvertito della pericolosità del Vigabatrin: provoca danni al campo visivo, soprattutto alla retina[7]manifestazioni nocive possono mostrarsi relativamente presto (dopo un mese dall'inizio della terapia) ma anche dopo molto tempo (si parla di diversi anni dall'inizio), il problema più grave è che smettendo la somministrazione del farmaco non si esauriscono nel tempo i danni visivi. Studi confermano tali dati anche in nazioni come laCina[8].

Dosaggi

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Effetti collaterali

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Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontranosonnolenza,edemi,vertigini,tremore,rash cutaneo,nausea,diarrea,parestesie,diplopia,psicosi,alopecia,la persona appare nervosa facilmente irritabile per via dell'aumento di concentrazione diamminebiogene interne, facilmente aumenta di peso. Indagini conimaging a risonanza magneticadimostrano disfunzioni generiche che aumentano con la giovane età e dosi elevate[9].

Meccanismo di azione

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Il vigabatrin è uninibitore irreversibiledell'enzima GABA-transaminasi,responsabile del catabolismo di GABA, il cui eccesso agisce anche a livello spinale, provocando un rilasciamento della muscolatura. Sembra che interagisca non solo con l'enzima ma anche con il suo cofattore, lavitamina B6. [10]

Note

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  1. ^Sigma Aldrich; rev. del 24.10.2012
  2. ^SABRIL - Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto,sutorrinomedica.it.URL consultato il 7 luglio 2010.
  3. ^D. Schmidt,Modern management of epilepsy: Rational polytherapy.,inBaillieres Clin Neurol,vol. 5, n. 4, dicembre 1996, pp. 757-63,PMID9068879.
  4. ^Stephens MDB. Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1997;6(S2):S18.
  5. ^K. Hemming, MJ. Maguire; JL. Hutton; AG. Marson,Vigabatrin for refractory partial epilepsy.,inCochrane Database Syst Rev,n. 3, 2008, pp. CD007302,DOI:10.1002/14651858.CD007302,PMID18646179.
  6. ^abH. Jaseja,Justification of vigabatrin administration in West syndrome patients? Warranting a re-consideration for improvement in their quality of life.,inClin Neurol Neurosurg,vol. 111, n. 2, febbraio 2009, pp. 111-4,DOI:10.1016/j.clineuro.2008.08.004,PMID18845383.
  7. ^C. Nencini, L. Barberi; FM. Runci; L. Micheli,Retinopathy induced by drugs and herbal medicines.,inEur Rev Med Pharmacol Sci,vol. 12, n. 5, pp. 293-8,PMID19024212.
  8. ^AC. Hui, DT. Liu; KK. Wong; BL. Man; T. Leung; PT. Lam; DS. Lam,Vigabatrin-induced visual dysfunction in Chinese patients with refractory epilepsy.,inEur J Ophthalmol,vol. 18, n. 4, pp. 624-7,PMID18609486.
  9. ^PL. Pearl, LG. Vezina; RP. Saneto; R. McCarter; E. Molloy-Wells; A. Heffron; S. Trzcinski; WM. McClintock; JA. Conry; NJ. Elling; HP. Goodkin,Cerebral MRI abnormalities associated with vigabatrin therapy.,inEpilepsia,vol. 50, n. 2, febbraio 2009, pp. 184-94,DOI:10.1111/j.1528-1167.2008.01728.x,PMID18783433.
  10. ^D. Chadwick,Safety and efficacy of vigabatrin and carbamazepine in newly diagnosed epilepsy: a multicentre randomised double-blind study. Vigabatrin European Monotherapy Study Group.,inLancet,vol. 354, n. 9172, luglio 1999, pp. 13-9,PMID10406359.

Bibliografia

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Generale

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  • British national formulary,Guida all’uso dei farmaci 4 edizione,Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Specifica

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Sui difetti visiviWang QP, Jammoul F, Duboc A, Gong J, Simonutti M, Dubus E, Craft CM, Ye W, Sahel JA, Picaud S.,Treatment of epilepsy: the GABA-transaminase inhibitor, vigabatrin, induces neuronal plasticity in the mouse retina.,inEur J Neurosci.,vol. 27, aprile 2008.

Voci correlate

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Altri progetti

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