Seaprose S
Seaprose S, conosciuto anche con il nome Orizin od Orizyn e Promelasi, è un enzima proteolitico prodotto ed isolato da Aspergillus Melleus[1] ed altri ceppi, che catalizza la reazione proteolitica Bz-Arg-OEt --> Ac-Tyr-OEt. Questo enzima è un'endopeptidasi alcalina predominante extracellulare. Viene utilizzato come farmaco per la sua azione proteolitica, ed antinfiammatoria.[2] In Italia è venduto dalla società farmaceutica Grunenthal Italia S.r.l. con il nome commerciale di Flaminase nella forma farmacologica di compresse gastroresistenti contenenti 30 mg di principio attivo.
Farmacodinamica
[modifica | modifica wikitesto]Il meccanismo di azione di seaprose S non è stato ancora completamente chiarito.
L'azione antinfiammatoria è verosimilmente legata a un'attività di decomposizione delle bradichinine e probabilmente anche ad un'azione di tipo fibrinolitico, grazie alla quale viene ripristinata la normale permeabilità dei tessuti e pertanto viene contrastato l'edema.
Gli effetti di tipo mucolitico sono legati all'azione diretta dell'enzima sulla secrezione bronchiale: seaprose S determina una modificazione della struttura del muco, interagendo con la sua struttura polimerica fibrillare e riducendone la viscosità.[3][4]
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]Dopo somministrazione per via orale seaprose S viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Studi sperimentali hanno evidenziato l'esistenza di un sinergismo farmacocinetico fra seaprose S ed alcuni antibiotici, in particolare eritromicina. Questo sinergismo permette all'antibiotico di penetrare più facilmente ed in quantità maggiore nelle secrezioni bronchiali, il che comporta un evidente vantaggio terapeutico.[5]
Tossicologia
[modifica | modifica wikitesto]La DL50 nel topo e nel ratto per os risulta superiore a 5000 mg/kg. Se somministrato per via endoperitoneale la DL50 è rispettivamente di 26,42 mg/Kg e 26,67 mg/kg.
Usi clinici
[modifica | modifica wikitesto]Il farmaco trova indicazione nel campo pneumologico come coadiuvante secretolitico in diversi disturbi respiratori acuti e cronici.[6] Nel campo ortopedico e traumatologico è utilizzato come antiedemigeno ed antiflogistico in caso di traumi contusivi, distorsioni, edemi ed ematomi post–operatori, fratture. È anche indicato come coadiuvante nel caso di processi di tipo tromboflebitico.[7][8]
In passato è stato impiegato anche in campo odontoiatrico ed otorinolaringoiatrico per il trattamento di processi flogistici acuti e cronici (riniti, otiti, ascessi alveolo gengivali, parodontiti).[9]
Effetti collaterali ed indesiderati
[modifica | modifica wikitesto]In corso di trattamento con seaprose S sono stati segnalati effetti indesiderati a carico del tratto gastroenterico ed in particolare riduzione dell'appetito, nausea, vomito, dolore epigastrico ed addominale, pirosi gastrica, diarrea. Meno frequentemente si sono verificate reazioni allergiche quali orticaria e dermatiti allergiche.[10]
Controindicazioni
[modifica | modifica wikitesto]Seaprose S è controindicato nei soggetti che presentano ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella formulazione farmacologica.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ M. Luisetti, PD. Piccioni; K. Dyne; M. Donnini; A. Bulgheroni; L. Pasturenzi; AM. Donnetta; V. Peona, Some properties of the alkaline proteinase from Aspergillus melleus., in Int J Tissue React, vol. 13, n. 4, 1991, pp. 187-92, PMID 1821412.
- ^ A. Fossati, Antiinflammatory effects of seaprose-S on various inflammation models., in Drugs Exp Clin Res, vol. 25, n. 6, 1999, pp. 263-70, PMID 10713864.
- ^ PC. Braga, C. Rampoldi; A. Ornaghi; G. Caminiti; G. Beghi; L. Allegra, In vitro rheological assessment of mucolytic activity induced by seaprose., in Pharmacol Res, vol. 22, n. 5, pp. 611-7, PMID 2277801.
- ^ PC. Braga, M. Moretti; A. Piacenza; CC. Montoli; EE. Guffanti, Effects of seaprose on the rheology of bronchial mucus in patients with chronic bronchitis. A double-blind study vs placebo., in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 13, n. 3, 1993, pp. 179-85, PMID 8225701.
- ^ PC. Braga, G. Piatti; G. Grasselli; W. Casali; G. Beghi; L. Allegra, The influence of seaprose on erythromycin penetration into bronchial mucus in bronchopulmonary infections., in Drugs Exp Clin Res, vol. 18, n. 3, 1992, pp. 105-11, PMID 1425205.
- ^ M. Moretti, E. Bertoli; S. Bulgarelli; C. Testoni; EE. Guffanti; CF. Marchioni; PC. Braga, Effects of seaprose on sputum biochemical components in chronic bronchitic patients: a double-blind study vs placebo., in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 13, n. 5, 1993, pp. 275-80, PMID 8200722.
- ^ PL. Giorgetti, EM. Bortolani; A. Morbidelli; PL. Vandone; G. Ghilardi; A. Mattioli; F. Giordanengo, [Use of a new anti-inflammatory drug in the treatment of varicophlebitis of the lower limbs]., in Minerva Chir, vol. 45, n. 12, Giu 1990, pp. 883-6, PMID 2250784.
- ^ G. Bracale, L. Selvetella, [Clinical study of the efficacy of and tolerance to seaprose S in inflammatory venous disease. Controlled study versus serratio-peptidase]., in Minerva Cardioangiol, vol. 44, n. 10, Ott 1996, pp. 515-24, PMID 9091835.
- ^ A. Antonelli, A. Cimino; A. Cimino; A. Di Girolamo; P. Filippi; S. Filippin; G. Galetti; C. Marchiori; L. Marcucci; E. Mira, [The treatment of ENT phlogosis: seaprose S vs. nimesulide]., in Acta Otorhinolaryngol Ital, 13 Suppl 39, 1993, pp. 1-16, PMID 8135108.
- ^ T. De Pasquale, A. Buonomo; V. Pecora; A. Colagiovanni; A. Aruanno; V. Sabato; L. Pascolini; A. Rizzi; E. Nucera; D. Schiavino, A case of IgE-mediated allergy and cell-mediated allergy to Seaprose-S in the same patient., in Contact Dermatitis, vol. 64, n. 5, Mag 2011, pp. 299-300, DOI:10.1111/j.1600-0536.2011.01891.x, PMID 21480921.
