バクロフェン

バクロフェン
IUPAC mệnh danh phápによる vật chất danh
	IUPAC danh (RS)-4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid;
Lâm sàng データ
Phiến mại danh	リオレサール, ギャバロン
Drugs.com	monograph
ライセンス	US FDA:リンク
Thai nhi nguy 険 độ phân loại	US:C; ;
Pháp đích quy chế	US:℞-only;
Dược vật động tháiデータ
Sinh vật học đích lợi dụng năng	Lương hảo
Huyết tương タンパク kết hợp	30%
Đại tạ	85% が vị 変 hóa thể で bài tiết. 15% が thoát アミノ hóa される.
Bán giảm kỳ	1.5 ～ 4 thời gian
Bài tiết	Thận bài tiết (70-80%)
データベースID
CAS phiên hào;	1134-47-0
ATCコード	M03BX01(WHO)
PubChem	CID:2284
IUPHAR/BPS(Anh ngữ bản)	1084
DrugBank	DB00181
ChemSpider	2197
UNII	H789N3FKE8
KEGG	D00241
ChEBI	CHEBI:2972
ChEMBL	CHEMBL701
Hóa học đích データ
Hóa học thức	C10H12ClNO2
Phân tử lượng	213.661 g/mol
	SMILES ClC1=CC=C(C(CC(O)=O)CN)C=C1;
	InChI InChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14); Key:KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N;
	テンプレートを biểu kỳ

バクロフェンは,GABATác động dược のひとつ. Thương phẩm danh はリオレサール(ノバルティスChế tạo phiến mại ),ギャバロン(Đệ nhất tam cộngChế tạo phiến mại ). Chủng 々の tật hoạn による kinh súc に đối して dụng いられる. Cận niên ではアルコール y tồn chứngについて nghiên cứu がなされている. GABA thụ dung thể のアゴニストであり, đặc にGABA_BThụ dung thểに kết hợp する^[1]^[2].Tích tủyTính のみならず, 脳 tính の chứng trạng にも hữu dụng である. また, “しゃっくり” の trị liệu に dụng いられることもある^[3].

Thích ứng chứng

脳 huyết quản chướng hại,脳 tính ma tý,Kinh tính tích tủy ma tý, tích tủy huyết quản chướng hại,
Cảnh bộ tích chuy chứng,Hậu 縦靱 đái cốt hóa chứng
Đa phát tính ngạnh hóa chứng(MS)
Cân nuy súc tính trắc tác ngạnh hóa chứng(ALS),Tích tủy tiểu 脳変 tính chứng
Ngoại thương hậu di chứng (Tích tủy tổn thương,Đầu bộ ngoại thương ), thuật hậu hậu di chứng ( 脳・ tích tủy thũng dương を hàm む )

バクロフェン tủy khang nội trì 続 đầu dữ liệu pháp

Thích ứng chứng: 脳 tích tủy tật hoạn に do lai する trọng độ の kinh tính ma tý ( kí tồn trị liệu で hiệu quả bất thập phân な tràng hợp に hạn る )
Kinh khẩu đầu dữ ではTrung xu thần kinhHệ への di hành tính が bất thập phân であるため, mai 込み thức ポンプを dụng いたITB ( Intrathecal Baclofen; tủy khang nội バクロフェン đầu dữ ) liệu pháp が2006 niên thừa nhận された^[4].2007 niên 1 nguyệt からは tiểu nhi への thích ứng も nhận められた.
Hoạn giả に đối してまずはスクリーニングトライアルを hành い, thiếu lượng のバクロフェンを yêu chuy xuyên thứ により tủy khang nội に đầu dữ する. これにより kinh súc の cải thiện が đắc られれば, その hậu にポンプとカテーテルの mai 込 thuật を thi hành する.
ポンプ mai 込 hậu も, ポンプの lưu lượng やポンプに chú nhập する dược dịch の nùng độ 変 canh で, chứng trạng に ứng じた thích thiết な đầu dữ lượng の điều tiết が khả năng である.

Thích ứng ngoại sử dụng

アルコール y tồn chứng

バクロフェンは,アルコール y tồn chứngに đối する hữu dụng tính が kỳ toa されている^[5]^[6].アルコールがTrắc tọa hạchの tế bào ngoạiドパミンNùng độ を thượng thăng させるのに đối し, phúc trắc bị cái lĩnh vực に phát hiện しているGABA_BThụ dung thể のアゴニストであるバクロフェンは trung 脳 biên duyên ドパミン kinh lộ を ức chế đích に điều tiết し, アルコール y tồn chứng を cải thiện すると khảo えられている^[7].アルコール y tồn chứng hoạn giả 100 danh に đối する1 niên gian のオープンラベル tiền hướng き nghiên cứu ( trị liệu hoàn toại は83 nhân ) の kết quả, 1 nhật のアルコール tiêu phí lượng ( trung ương trị ) は106gから18gに hữu ý に giảm thiếu ( p<0.0001 ) し, その nội 44 danh ( 53% ) が cấm tửu できた^[6].

Xuất điển

[Cước chú の sử い phương]

^Mezler M., Müller T., Raming K. (February 2001). “Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila”.Eur. J. Neurosci.13(3): 477–486.doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x.PMID 11168554.
^Dzitoyeva S., Dimitrijevic N., Manev H. (April 2003).“Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence”.Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.100(9): 5485–5490.Bibcode:2003PNAS..100.5485D.doi:10.1073/pnas.0830111100.PMC 154371.PMID 12692303.
^Bexis S., Phillis B. D., Ong J., White J. M., Irvine R. J. (2004-04-09). “Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats”.Drug and Alcohol Dependence74(1): 89–96.doi:10.1016/j.drugalcdep.2003.12.004.PMID 15072812.
^http://www.daiichisankyo.co.jp/news/detail/005212.html
^Leggio, L.; Garbutt, J. C.; Addolorato, G. (Mar 2010). “Effectiveness and safety of baclofen in the treatment of alcohol dependent patients”.CNS & neurological disorders drug targets9(1): 33–44.doi:10.2174/187152710790966614.PMID 20201813.
^^a ^b“アルコール y tồn chứng, バクロフェンで ẩm tửu lượng が kích giảm”.Nhật kinh メディカル (2015 niên 4 nguyệt 27 nhật ).2015 niên 5 nguyệt 1 nhậtDuyệt lãm.
^Giancarlo Colombo, Salvatore Serra, Giuliana Brunetti et al. (2002-09-01).“THE GABAB RECEPTOR AGONISTS BACLOFEN AND CGP 44532 PREVENT ACQUISITION OF ALCOHOL DRINKING BEHAVIOUR IN ALCOHOL-PREFERRING RATS”.Alcohol and Alcoholism37(5): 499-503.doi:10.1093/alcalc/37.5.499.PMID 122179462015 niên 5 nguyệt 1 nhậtDuyệt lãm..

[pmid11168554-1] Mezler M., Müller T., Raming K. (February 2001). “Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila”.Eur. J. Neurosci.13(3): 477–486.doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x.PMID 11168554.

[pmid12692303-2] Dzitoyeva S., Dimitrijevic N., Manev H. (April 2003).“Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence”.Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.100(9): 5485–5490.Bibcode:2003PNAS..100.5485D.doi:10.1073/pnas.0830111100.PMC 154371.PMID 12692303.

[3] Bexis S., Phillis B. D., Ong J., White J. M., Irvine R. J. (2004-04-09). “Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats”.Drug and Alcohol Dependence74(1): 89–96.doi:10.1016/j.drugalcdep.2003.12.004.PMID 15072812.

[4] ttp://www.daiichisankyo.co.jp/news/detail/005212.html

[Review10-5] Leggio, L.; Garbutt, J. C.; Addolorato, G. (Mar 2010). “Effectiveness and safety of baclofen in the treatment of alcohol dependent patients”.CNS & neurological disorders drug targets9(1): 33–44.doi:10.2174/187152710790966614.PMID 20201813.

[mno-6] “アルコール y tồn chứng, バクロフェンで ẩm tửu lượng が kích giảm”.Nhật kinh メディカル (2015 niên 4 nguyệt 27 nhật ).2015 niên 5 nguyệt 1 nhậtDuyệt lãm.

[7] Giancarlo Colombo, Salvatore Serra, Giuliana Brunetti et al. (2002-09-01).“THE GABAB RECEPTOR AGONISTS BACLOFEN AND CGP 44532 PREVENT ACQUISITION OF ALCOHOL DRINKING BEHAVIOUR IN ALCOHOL-PREFERRING RATS”.Alcohol and Alcoholism37(5): 499-503.doi:10.1093/alcalc/37.5.499.PMID 122179462015 niên 5 nguyệt 1 nhậtDuyệt lãm..

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]