コンテンツにスキップ

プレガバリン

Xuất điển: フリー bách khoa sự điển 『ウィキペディア ( Wikipedia ) 』
プレガバリン
IUPAC mệnh danh phápによる vật chất danh
Lâm sàng データ
Phiến mại danh リリカ
Thai nhi nguy 険 độ phân loại
Pháp đích quy chế
Dược vật động tháiデータ
Sinh vật học đích lợi dụng năng≥90%
Huyết tương タンパク kết hợpKết hợp しない
Đại tạごく thiếu lượng
Bán giảm kỳ5 - 6.5 thời gian
Bài tiếtThận 臓,Niệu trung に bài tiết
データベースID
CAS phiên hào
 148553-50-8
ATCコード N03AX16(WHO)
PubChem CID:5486971
DrugBank APRD01198
ChemSpider 4589156チェック
UNII 55JG375S6Mチェック
KEGG D02716チェック
ChEMBL CHEMBL1059チェック
Hóa học đích データ
Hóa học thức
C8H17NO2
Phân tử lượng159.23 g.mol-1
テンプレートを biểu kỳ
リリカカプセル: 75mg

プレガバリン(INN:Pregabalin ) は,Thần kinh chướng hại tính đông thốngに dụng いられる y dược phẩm である.Nhật bổnでは2010 niênより, thương phẩm danhリリカ(Anh:LYRICA) としてファイザーが chế tạo ・ phiến mại している (エーザイが phiến mại đề huề ).

Âu châu liên hợpではてんかん( bộ phân phát tác tịnh dụng liệu pháp )[1],Toàn bàn tính bất an chướng hại(GAD) の thừa nhận もある[2].

Kinh vĩ

[Biên tập]

2004 niên 11 nguyệt 2 nhật, mễ quốc でメルクの tuyển 択 đích COX2 trở hại dược バイオックス ( nhật bổn では trị nghiệm đoạn giai[3]) が, tâm huyết quản tật hoạn イベント ( cấp tính tâm cân ngạnh tắc や tâm 臓 đột nhiên tử ) のリスク tăng gia を lý do に phiến mại đình chỉ になった[4].

これにより không いた quan tiết viêm trấn thống dược thị tràng に, この hiệu quả のあまり cao くないプレガバリンが, phi đặc dị đích な thống みに đặc trưng がある ái muội なTuyến duy cân thống chứngと kết びつけて phiến mại されることとなった[5].

Nhật bổn では2010 niên 6 nguyệt の phát mại đương sơ はカプセル tễ ( 25, 75, 150mg)が, 2017 niên 6 nguyệt に khẩu khang nội băng 壊 đĩnh であるOD đĩnh ( đồng quy cách ) が phát mại された[1].

2020 niên 8 nguyệt 17 nhật に,Hậu sinh 労 động tỉnhはHậu phát y dược phẩmとして, 22 xã の80 phẩm mục を thừa nhận し, 12 nguyệt 10 nhật に dược 価 thâu lục されたが, ファイザーは đặc hứa が2022 niên 7 nguyệt まで hữu hiệu として, 2020 niên 8 nguyệt 17 nhật にĐông kinh địa phương tài phán sởに đặc hứa 権 xâm hại tố tụng を đề khởi するとともに, 仮処 phân mệnh lệnh の thân し lập てを hành った.

Dược lý

[Biên tập]

Thần kinhにおけるシナプスに tồn tại するĐiện vị y tồn tính カルシウムチャネルのα2δリガンドとして kết hợp し, thần kinh tế bào nội へのカルシウムLưu nhập を ức chế し,グルタミン toanなどのThần kinh vân đạt vật chấtの phóng xuất を phương げる. このことにより, đông thống tín hào の trung xu thần kinh hệ への vân đạt を ức chế し, đông thống を hoãn hòa する.

γ-アミノ lạc toan(GABA) mô phảng đặc tính を trì ち, またドーパミンTác động tính のBáo thù hệに trực tiếp ・ gian tiếp đích に tác dụng するため,Dược tễ loạn dụngの huyền niệm となる[2].

Thích ứng chứng

[Biên tập]
  • Thần kinh chướng hại tính đông thống( 2013 niên 2 nguyệt 28 nhật, trung xu tính ・ mạt sao tính の khu biệt なく thích ứng となった )
    • Phát mại đương sơ はĐái trạng bào chẩnHậu thần kinh thống, その hậu mạt sao tính thần kinh chướng hại tính đông thống であった.
  • Tuyến duy cân thống chứngに bạn う đông thống ( 2012 niên 6 nguyệt 22 nhật nhận khả )
    • Tuyến duy cân thống chứng の chẩn đoạn は, mễ quốc リウマチ học hội の phân loại ( chẩn đoạn ) cơ chuẩn đẳng の quốc tế đích な cơ chuẩn に cơ づき thận trọng に thật thi し, xác định chẩn đoạn された tràng hợp にのみ đầu dữ すること[1].
    • Nhật bổn nhân の tuyến duy cân thống chứng においても, nhị trọng manh kiểm thí nghiệm で hữu hiệu tính が nhận められた[6].
    • Nhật bổn sơ の tuyến duy cân thống chứng trị liệu dược[7].

Hữu hiệu tính

[Biên tập]

プレガバリンがMạn tính tụy viêmによる đông thống を hoãn hòa し,プラセボよりも ưu れていたとの báo cáo がある[8].

Thích ứng ngoại sử dụng

[Biên tập]

Mạn tính tao dươngに đối して hữu hiệu なことがある[9].Thần kinh vân đạt vật chấtを trở hại することにより, dương み thứ kích を già đoạn すると khảo えられている.むずむず cước chứng hầu quầnにプラミペキソールよりもさらに hữu hiệu と báo cáo された[10].

Phó tác dụng

[Biên tập]
  • Phù động tính めまい
  • Khuynh miên
  • Phù thũng・ thể trọng tăng gia

など

Phù động tính めまいは20% dĩ thượng の xác suất で phát chứng する tần độ の cao い phó tác dụng であり, tự động xa vận 転など nguy 険な tác nghiệp を khống える tất yếu がある. また, thể trọng tăng gia も10-20%の tần độ で nhận められており, thể trọng tăng gia が phát chứng した tràng hợp には, vận động liệu pháp や thực sự liệu pháp で đối 処するとしている[11].

2014 niên 09 nguyệt 17 nhật, hậu sinh 労 động tỉnh は chế tạo phiến mại nguyên のファイザーに đối してKịch chứng can viêmと trọng đốc なCan cơ năng chướng hạiを thiêm phó văn thư に truy ký するよう chỉ kỳ した[12].Quá khứ 3 niên gian で đồng phó tác dụng が phát hiện した hoạn giả は11 nhân で, kịch chứng can viêm を phát hiện した hoạn giả 1 nhân が tử vong した.

プレガバリンには, 15gの quá lượng đầu dữ の chứng lệ があり, chủ な chứng trạng は, tình động chướng hại, khuynh miên, thác loạn trạng thái, kinh luyên phát tác であった[11].プレガバリン単 độc でオーバードースの nguy 険 độ は đê いが,オピオイドとの tịnh dụng では huyền niệm がある[13].

Ly thoát chứng trạng

[Biên tập]

Y dược phẩm の thiêm phó văn thư には, cấp な đầu dữ trung chỉ により, bất miên, ác tâm, đầu thống, hạ lị, bất an や đa hãn chứng といった chứng trạng の khả năng tính があるため, 1 chu gian dĩ thượng かけて từ 々に giảm lượng する chỉ の chú ý thư きが ký tái されている.

Phục dụng trung chỉ の tế のLy thoát chứng trạngの đặc trưng については2012 niên の luận văn に ký tái されている[14].

Y tồn tính ・ loạn dụng

[Biên tập]

Dược vật y tồnの khả năng tính がある[14].Dược vật loạn dụngの khả năng tính は minh らかであり, アメリカのQuy chế vật chất phápのスケジュールV, イギリスの1971 niên dược vật loạn dụng phápのクラスCに chỉ định されている[13].

2017 niên まででは, ほとんどの tình báo は trị nghiệm thời のものであり, loạn dụng に quan する chứng 拠1 kiện だけ xuất bản されて, phó tác dụng のデータベースを hàm め, loạn dụng と y tồn が khởi きうるという chứng 拠が minh らかである[13].オピオイドのような loạn dụng tính は nhận められない[13].

Văn hiến の điều tra からは, lâm sàng thí nghiệm では đào túy の phó tác dụng が báo cáo されており, tiền lâm sàng thí nghiệm ではGABAとグルタミン toan の điều tiết tác dụng からの loạn dụng の khả năng tính を kỳ した[15].Đặc にDược vật loạn dụngの kí vãng lịch のある tràng hợp には, loạn dụng の triệu hầu に chú ý が tất yếu となる[15].

Loại tự した dược tễ であるガバペンチンよりも tảo く hấp thâu され, đồng dạng に, đào túy と trấn tĩnh の hỗn hợp tác dụng を dẫn き khởi こすと khảo えられる[2].Ám thị tràng での nhu yếu の thành trường も kiến られる[2].

Xuất điển

[Biên tập]
  1. ^abcリリカOD đĩnh 25mg インタビューフォーム ( 2018 niên 4 nguyệt cải đính đệ 12 bản )
  2. ^abcdSchifano, Fabrizio; Orsolini, Laura; Duccio Papanti, G.; Corkery, John M. (2015).“Novel psychoactive substances of interest for psychiatry”.World Psychiatry14(1): 15–26.doi:10.1002/wps.20174.PMC4329884.PMID25655145.http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/wps.20174/full.
  3. ^“Tâm huyết quản リスクのため chủ lực chế phẩm ・COX-2 trở hại dược の phiến mại をメルク xã が trung chỉ”.Dược hại オンブズパーソン hội nghị(2004 niên 10 nguyệt 21 nhật ).2019 niên 11 nguyệt 12 nhậtDuyệt lãm.
  4. ^“Mễ quốc でVioxxの phục dụng による cấp tính tâm cân ngạnh tắc や tâm 臓 đột nhiên tử は５ niên gian で ước ２ vạn 7000イベント”.Nhật kinh メディカル.(2004 niên 11 nguyệt 6 nhật ).https://medical.nikkeibp.co.jp/inc/all/hotnews/archives/342256.html2019 niên 11 nguyệt 12 nhậtDuyệt lãm.
  5. ^デイヴィッド・ヒーリーTrứ, điền đảo trị giam 訳, trung lí kinh tử 訳『ファルマゲドン』みすず thư phòng, 2015 niên, 88 hiệt.ISBN978-4-622-07907-1.Pharmageddon,2012.
  6. ^Ohta, Hiroyoshi; Oka, Hiroshi; Usui, Chie; Ohkura, Masayuki; Suzuki, Makoto; Nishioka, Kusuki (2012).“A randomized, double-blind, multicenter, placebo-controlled phase III trial to evaluate the efficacy and safety of pregabalin in Japanese patients with fibromyalgia”.Arthritis Res. Ther.14(5): R217.doi:10.1186/ar4056.PMC3580529.PMID23062189.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3580529/.
  7. ^繊 duy cân thống chứng trị liệu ガイドライン2013Nhật bổn tuyến duy cân thống chứng học hội biên(PDF)
  8. ^Olesen, Søren Schou; Bouwense, Stefan A.W.; Wilder–Smith, Oliver H.G.; van Goor, Harry; Drewes, Asbjørn Mohr (2011). “Pregabalin Reduces Pain in Patients With Chronic Pancreatitis in a Randomized, Controlled Trial”.Gastroenterology141(2): 536–543.doi:10.1053/j.gastro.2011.04.003.PMID21683078.
  9. ^Yosipovitch, Gil; Bernhard, Jeffrey D. (2013). “Chronic Pruritus”.N. Eng. J. Med.368(17): 1625–1634.doi:10.1056/NEJMcp1208814.PMID23614588.
  10. ^Allen, Richard P.; Chen, Crystal; Garcia-Borreguero, Diego; Polo, Olli; DuBrava, Sarah; Miceli, Jeffrey; Knapp, Lloyd; Winkelman, John W. (2014). “Comparison of Pregabalin with Pramipexole for Restless Legs Syndrome”.N. Eng. J. Med.370(7): 621–631.doi:10.1056/NEJMoa1303646.PMID24521108.
  11. ^ab"Thiêm phó văn thư - リリカカプセル25mg／リリカカプセル75mg／リリカカプセル150mg／リリカOD đĩnh 25mg／リリカOD đĩnh 75mg／リリカOD đĩnh 150mg"
  12. ^“Thần kinh chướng hại tính の thống み trị liệu dược “リリカ” に trọng い phó tác dụng”(2014 niên 9 nguyệt 17 nhật ).2014 niên 9 nguyệt 18 nhậtDuyệt lãm.
  13. ^abcdWorld Health Organization (6 December 2017).PREGABALIN Pre-Review Report Agenda Item 5.1: Expert Committee on Drug Dependence Thirty-ninth Meeting(pdf)(Report). Thế giới bảo kiện cơ quan.2017 niên 12 nguyệt 5 nhật duyệt lãm.
  14. ^ab“Gabapentin and pregabalin: abuse and addiction”(pdf).Prescrire Int(128): 152–4. (2012).PMID22822593.http://legeforeningen.no/PageFiles/123775/Pregabalin%20og%20Gabapentinmisbruk%20%20oversikt%20i%20prescrire%202012.pdf.
  15. ^abSchjerning, Ole; Rosenzweig, Mary; Pottegård, Anton; Damkier, Per; Nielsen, Jimmi (2016). “Abuse Potential of Pregabalin”.CNS Drugs30(1): 9–25.doi:10.1007/s40263-015-0303-6.PMID26767525.

Quan liên hạng mục

[Biên tập]

Ngoại bộ リンク

[Biên tập]
“https://ja.wikipedia.org/w/index.php?title=プレガバリン&oldid=102117015”から thủ đắc