Budezonid
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C25H34O6 | ||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
430,53 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||
Wygląd |
biały lub prawie biały krystaliczny proszek[2] | ||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego(25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria B/C | ||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
|
Budezonid(łac.Budesonidum) – syntetycznykortykosterydo bardzo silnym miejscowym działaniu przeciwalergicznym i przeciwzapalnym. Jest mieszaniną dwóchdiastereoizomerów:22Ri22S.Budezonid 22R charakteryzuje się większą lipofilnością, ma 2-krotnie większąobjętość dystrybucjii 2-krotnie większyklirensosoczowy. Wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne. Budezonid jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów o małej aktywności z udziałem izoenzymuCYP3A4cytochromu P450.
Mechanizm działania
[edytuj|edytuj kod]Wpływa objawowo na rozwój zapalenia nie działając na przyczynę.
Zmniejsza gromadzenieleukocytówi ichadhezjędośródbłonka,hamuje procesfagocytozyi rozpadlizosomów.Zmniejsza liczbęlimfocytów,eozynofili,monocytów.Blokuje wydzielaniehistaminyileukotrienówzależne odIgE.Hamuje syntezę i uwalnianiecytokin:interferonugamma,interleukinIL-1,IL-2,IL-3,IL-6,TNF-α,GM-CSF.
Hamuje aktywnośćfosfolipazy A2– nie dopuszcza do uwalnianiakwasu arachidonowego,a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.
Powoduje zmniejszenie skurczuoskrzelii reaktywności oskrzeli na histaminę imetacholinęu osób nadwrażliwych.
Wskazania
[edytuj|edytuj kod]Wziewnie:
- profilaktyka i leczenie zaostrzeńastmy oskrzelowejiprzewlekłej obturacyjnej choroby płuc
Donosowo:
- katar sienny
- naczynioruchowy nieżyt nosa
- sarkoidoza
- polipy nosa
- zwiększona oporność naβ-mimetyki
- obrzęk płucwywołany działaniemchloru,fosgenui in.
Doustnie:
- choroba Leśniowskiego-Crohnao łagodnym i umiarkowanym nasileniu
- wrzodziejące zapalenie jelita grubego
Przeciwwskazania
[edytuj|edytuj kod]- nadwrażliwość na lek
- stan astmatyczny
- zakażenia bakteryjne, wirusowe, grzybicze przewodu pokarmowego
- równoległe stosowanie doustnego budezonidu i inhibitorów izoenzymu CYP3A cytochromu P450 np.ketokonazol,sok grejpfrutowy
Ostrożnie:
- gruźlica
- nadciśnienie tętnicze
- cukrzyca
- osteoporoza
- choroba wrzodowa
- psychozy
- niewydolność serca
- jaskra
- zaćma
- niedawno wykonane zabiegi zespoleń jelitowych
- dodatni wywiad rodzinny w kierunku cukrzycy lub jaskry
- chrypka
Działania niepożądane
[edytuj|edytuj kod]Wziewnie:
- pieczenie błony śluzowej nosa lub gardła
- chrypka
- kandydozajamy ustnejigardła
- krwawienie z nosa
- skurcz oskrzeli
- osutka
- pokrzywka
- obrzęk naczynioruchowy
- niepokój
- zaburzenia depresyjne
- nadpobudliwość nerwowa
- zaburzenia zachowania
- zaburzenie czynnościnadnerczy
Doustnie:
- kołatanie serca
- zahamowanie wydzielaniaACTHikortyzolu
- zespół Cushinga
- dyspepsja
- osutka
- pokrzywka
- skurcze mięśni
- drżenia
- zaburzenia ostrości wzroku
- upośledzenie odporności na zakażenia
- zaburzenia miesiączkowania
- obrzęki
- nadciśnienie tętnicze
- zaniki skóry
- upośledzenie gojenia się ran
- hipokaliemia
- retencja sodu
- zwiększonaglukoneogeneza
- osteoporoza
- zanik mięśni
- opóźnienie wzrostu u dzieci
- zaburzenia gospodarki węglowodanowej
- uczynnienie zakażeń
- zaostrzenie zaburzeń psychicznych
- jaskra
- zaćma
- wzmożone ciśnienie śródczaszkowe
Preparaty
[edytuj|edytuj kod]- Preparaty dostępne w Polsce (2020); wszystkie na receptę[6]
Preparaty proste:BDS N, Benodil, Budelin Novolizer, Budenofalk, Budesonide, Budezonid, Budiair, Budixon Neb, Cortiment MMX, Entocort, Miflonide Breezhaler, Nebbud, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Ribuspir, Tafen
Preparaty złożone:Airbufo Forspiro, Bufomix Easyhaler, DuoResp Spiromax, Symbicort, Symbicort Turbuhaler(budezonid +formoterol)
Zobacz też
[edytuj|edytuj kod]Przypisy
[edytuj|edytuj kod]- ↑abcFarmakopea Polska VI,Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa:Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,2002, s. 1176,ISBN83-88157-18-3.
- ↑abFarmakopea Polska VIII,Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa:Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,2008, s. 3491,ISBN978-83-88157-53-0.
- ↑Budesonide,[w:]DrugBank[online],University of Alberta,DB01222(ang.).
- ↑abDepartment of Chemistry, The University of Akron:Budesonide.[dostęp 2012-04-28].(ang.).
- ↑Budesonide,[w:] ChemIDplus [online],United States National Library of Medicine[dostęp 2012-04-28](ang.).
- ↑Budezonid,[w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna[dostęp 2020-12-27].
Bibliografia
[edytuj|edytuj kod]- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006.Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 106-107.ISBN83-7430-060-4.