Citalopram

Citalopram
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1-[3-(dimetyloamino)propylo]-1-(4-fluorofenylo)-3H-2-benzofurano-5-karbonitryl
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H21FN2O
Masa molowa	324,39 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	59729-33-8
PubChem	2771
DrugBank	DB00215
SMILES
	CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F
InChI
	InChI=1S/C20H21FN2O/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3
	InChIKey
	WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalnośćwwodzie
	31 mg/l
Temperatura topnienia	182–188 °C
logP	3,5
Zasadowość(pKb)	4,31
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki:dane zewnętrznefirmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; bromowodorek
Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	brak zwrotów P
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	bromowodorek
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według europejskich kryteriów; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Numer RTECS	NP6313500
Dawka śmiertelna	LD50179 mg/kg (mysz, dootrzewnowo)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego(25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N06 AB04
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwdepresyjne
Biodostępność	80% (doustnie)
Okres półtrwania	35 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	80%
Metabolizm	wątrobowy
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
Objętość dystrybucji	12 l/kg
	Multimedia w Wikimedia Commons
	Hasło w Wikisłowniku

Citalopram(łac.Citalopramum) –lek przeciwdepresyjnyz grupy selektywnych inhibitorówwychwytu zwrotnegoserotoniny (SSRI). Wprowadzony do światowego lecznictwa w 1989 roku przez duńską firmę farmaceutycznąH. Lundbeckpod nazwą handlowąCipramil,w postaci bromowodorku. Stosowany w leczeniudepresji– zwłaszcza w fazie początkowej i w leczeniu podtrzymującym. Jest jednym z najbardziej selektywnych leków z tej grupy. Działanie farmakologiczne preparatu ujawnia się z opóźnieniem.

Objawy niepożądanesą różne, ale zazwyczaj jest ich niewiele i ustępują w trakcie kontynuacji leczenia. Może wystąpić potliwość, drżenie rąk i mdłości, które nie zawsze przechodzą. Lek ten reguluje rytm snu i czuwania – poprawia sen, jednak z początku może powodować lekkąbezsenność.Może powodować wystąpieniePSSD.

W 2013 drugi najpopularniejszy antydepresant (pod pierwszą nazwą handlowąCelexa,zasertralinąpod pierwszą nazwą handlowąZoloft) i trzecie najpopularniejsze lekarstwo psychiatryczne (zaalprazolamempod pierwszą nazwą handlowąXanax) na amerykańskim rynku, gdzie wypisano 39 milionów recept^[2]).

Właściwości farmakodynamiczne

Podczas długotrwałego leczenia nie występuje tolerancja na działanie cytalopramu hamujące wychwyt 5-HT. Działanie przeciwdepresyjne jest prawdopodobnie spowodowane swoistym hamowaniem wychwytu serotoniny w neuronach mózgu. Cytalopram prawie nie wpływa na neuronalny wychwyt noradrenaliny,dopaminyi kwasu gamma-aminomasłowego. Nie wykazuje lub wykazuje bardzo słabe powinowactwo do receptorów cholinergicznych, histaminergicznych oraz różnychreceptorów adrenergicznych,serotoninergicznych i dopaminergicznych. Cytalopram jest dwupierścieniową pochodną izobenzofuranu, która pod względem budowy chemicznej różni się od trój- lub czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Główne metabolity cytalopramu są również, chociaż w mniejszym stopniu, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny.

Dawkowanie

W przypadku dużychzaburzeń depresyjnychzazwyczaj stosowaną dawką citalopramu jest 20 mg podawane raz dziennie. Dawkę tę można w razie potrzeby zwiększyć do 40 mg, co stanowi maksymalną dawkę dobową^[3].

Zaburzenia lękowestandardowo leczy się dawką 10 mg na dobę, którą po upływie tygodnia zwiększa się do 20 mg^[3].

Ze względu na mechanizm działania przeciwdepresyjnego efekty terapeutyczne citalopramu pojawiają się dopiero po 2 - 4 tygodniach leczenia. Należy pamiętać, iż w początkowej fazie leki z grupyselektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny(SSRI) mogą paradoksalnie przyczyniać się do pogorszenia stanu pacjenta; w tym okresie ryzykosamobójstwamoże być podwyższone. Z tego powodu należy poddać pacjenta ścisłej obserwacji, aż do wystąpienia poprawy. Leczenie citalopramem nie może być przerwane w sposób nagły, gdyż może prowadzić do występowaniaobjawów odstawiennych^[3].

Preparaty

Aurex– Hexal
Cilon– Sandoz GmbH
Cipramil– H. Lundbeck – Dania (lek oryginalny)
Citabax– Ranbaxy
Cital– Biovena Pharma
Citalec– Zentiva
Citaratio– Ratiopharm GmbH
Citaxin–PlivaKraków
Citronil– Orion Pharma
Oropram– Actavis
Pram– Gerot Lannach

Przypisy

↑^a^bCitalopram,[w:]DrugBank[online],University of Alberta,DB00215(ang.).
↑John M. Grohol:Top 25 Psychiatric Medication Prescriptions for 2013.Psych Central. [dostęp 2016-12-04]. [zarchiwizowane ztego adresu(2015-03-31)].(ang.).
↑^a^b^cCharakterystyka Produktu Leczniczego Oropram[online], +Pharma Arzneimittel GmbH, 4 października 2012[dostęp 2024-01-02].

Bibliografia

Małgorzata Rzewuska:Leczenie zaburzeń psychicznych.Wyd. 3. Warszawa:PZWL,2006.ISBN83-200-3354-3.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Citalopram,[w:]DrugBank[online],University of Alberta,DB00215(ang.).

[Top25-2] John M. Grohol:Top 25 Psychiatric Medication Prescriptions for 2013.Psych Central. [dostęp 2016-12-04]. [zarchiwizowane ztego adresu(2015-03-31)].(ang.).

[ChPD-3] Charakterystyka Produktu Leczniczego Oropram[online], +Pharma Arzneimittel GmbH, 4 października 2012[dostęp 2024-01-02].

[1]

[2]

[3]