Pilokarpina
| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór sumaryczny |
C11H16N2O2 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
208,26 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||
| ATC | |||||||||
Pilokarpina(łac.Pilocarpinum) –organiczny związek chemiczny,alkaloidimidazolowywystępujący w liściach południowoamerykańskich roślin –Pilocarpus jaborandiiPilocarpus microphyllus– wraz z jejstereoizomerem– izopilokarpiną.
Cząsteczka pilokarpiny zbudowana jest z pierścieniaimidazolowegoilaktonowego,połączonychgrupą metylenową(–CH2-). Dzięki dwómasymetrycznym węglomw pierścieniu laktonowym pilokarpiny, występujeizomeria cis-trans,a pod wpływem działaniakwasulubzasadypilokarpina może przekształcać się łatwo w trwalszą izopilokarpinę[potrzebny przypis].
Działanie
[edytuj|edytuj kod]Jest to selektywnyagonistareceptorów muskarynowych,ze szczególnym powinowactwem do M1 i M4[1].Wykazuje działanieparasympatykomimetycznepolegające na pobudzaniu czynnościgruczołów ślinowych,potowych,łzowych,dając efekt przeciwstawny do powodowanego przezatropinę.
Zastosowanie
[edytuj|edytuj kod]Stosowana w okulistyce, w leczeniujaskry,zarówno otwartego, jak i zamkniętego kąta. Dostępna w postaci 2% kropli do oczu. Zwężenie źrenicy następuje w ciągu 15–40 minut po zakropleniu i utrzymuje się przez 4–8 godzin[2].
Czasem stosuje się ją równieżper os(doustnie) w celu zwiększenia wydzielaniaślinywzespole Sjögrena[3]w dawce 20 mg/d jak również po naświetlaniach przy nowotworach głowy i szyi.
Jest również wykorzystywana jakoantidotumprzy zatruciach atropiną[potrzebny przypis].
W badaniach medycznych na modelach zwierzęcych wykorzystywana jest jako substancja indukującastan padaczkowyu gryzoni, np. szczurów[4][5].
Wpływ na źrenicę
[edytuj|edytuj kod]Poprzez bezpośrednie pobudzenie zakończeń nerwów przywspółczulnych znajdujących się w tęczówce oraz włókien mięśniowych zwieracza źrenicy powoduje zwężenieźrenicy,odciągnięcie nasady tęczówki od utkania beleczkowego i zwiększenie odpływu płynu śródgałkowego, co prowadzi do obniżeniaciśnienia wewnątrzgałkowego[6]w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania. W jaskrze z otwartym kątem przesączania rozszerza przestrzenie międzybeleczkowate kąta przesączania. Jednocześnie z podaniem produktu należy przezminutęuciskać kanaliki łzowe w celu ograniczenia nadmiernego wchłaniania produktu i wyeliminowania niepożądanych działań ogólnoustrojowych[7].
Przeciwwskazania
[edytuj|edytuj kod]Stany, w których zwężenie źrenicy jest niepożądane, np. ostre i przewlekłe zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego, zapalenie rogówki i przedniego odcinka błony naczyniowej oraz niektóre postaci jaskry wtórnej.
Stwierdzone odwarstwienie siatkówki lub odwarstwienie siatkówki w wywiadzie, lub stany predysponujące do odwarstwienia siatkówki.
Okres karmienia piersią.
Środki ostrożności
[edytuj|edytuj kod]Przed rozpoczęciem leczenia pilokarpiną poleca się badanie dna oka w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa odwarstwienia siatkówki.
U pacjentów przewlekle leczonych pilokarpiną wskazane jest regularne przeprowadzanie pomiaru ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz pola widzenia.
Przedawkowanie
[edytuj|edytuj kod]Po przekroczeniu zalecanych dawek (zwłaszcza po przypadkowym wypiciu leku) mogą wystąpić takie objawy jak: wzmożone wydzielanie łez, śliny, potu, soku żołądkowego, zwolnienie czynności serca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego. W razie wystąpienia działań niepożądanych może być konieczne leczenie środkami antycholinergicznymi (np. atropiną).
W przypadku zakroplenia zbyt dużych ilości leku jego nadmiar można wypłukać z worka spojówkowego przegotowaną wodą otemperaturze pokojowej.
Po przypadkowym spożyciu leku należy podać 150–200 ml wody do wypicia, spowodować wymioty oraz rozważyć przeprowadzenie płukania żołądka.
Przypisy
[edytuj|edytuj kod]- ↑Katherine W.Figueroa,Michael T.Griffin,Frederick J.Ehlert,Selectivity of Agonists for the Active State of M1 to M4 Muscarinic Receptor Subtypes,„The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”, 328 (1),2009,s. 331–342,DOI:10.1124/jpet.108.145219,ISSN0022-3565,PMID:18824613,PMCID:PMC2644050[dostęp 2017-12-13].
- ↑E. Mutschler i inni,Farmokologia i toksykologia,Wrocław 2016,ISBN978-83-7846-037-4
- ↑
P. Kruszka, RJ. O'Brian.Diagnosis and management of Sjögren syndrome.„Am Fam Physician”. 79 (6), s. 465–470, 2009.PMID:19323359.
- ↑K. Morimoto, M. Fahnestock, RJ. Racine.Kindling and status epilepticus models of epilepsy: rewiring the brain..„Prog Neurobiol”. 73 (1), s. 1-60, 2004.DOI:10.1016/j.pneurobio.2004.03.009.PMID:15193778.
- ↑J. Niquet, M. Gezalian, R. Baldwin, CG. Wasterlain.Neuroprotective effects of deep hypothermia in refractory status epilepticus.„Ann Clin Transl Neurol”. 2 (12), s. 1105-1115, 2015.DOI:10.1002/acn3.262.PMID:26734661.PMCID:PMC4693587.
- ↑WC. Stewart, B. Kruft, LA. Nelson, JA. Stewart.Ophthalmologist attitudes regarding fixed combination treatment for glaucoma in the European Union.„Eur J Ophthalmol”. 19 (4), s. 588–593, Jul-Aug 2009.PMID:19551673.
- ↑Karta charakterystyki produktu leczniczego - Pilocarpinum WZF 2%
Bibliografia
[edytuj|edytuj kod]- Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana.Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 410-1.ISBN978-83-200-3725-8.
- Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz:Leki współczesnej terapii.Warszawa: Split Trading, 2005, s. 510-1.ISBN83-85632-82-4.
