Pitolisant

Pitolisant
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
	tiprolisant, BF2.649
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H26ClNO
Masa molowa	295,85 g/mol
	Identyfikacja
PubChem	9948102
DrugBank	DB11642
SMILES
	Clc1ccc(cc1)CCCOCCCN2CCCCC2
InChI
	InChI=1S/C17H26ClNO/c18-17-9-7-16(8-10-17)6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19/h7-10H,1-6,11-15H2
	InChIKey
	NNACHAUCXXVJSP-UHFFFAOYSA-N
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N07 XX 11
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Pitolisant–organiczny związek chemiczny,pochodnapiperydyny,odwrotny agonista/antagonista receptorów histaminowych H₃^[1].Trwają badania nad zastosowaniem pitolisantu w leczeniu objawównarkolepsji^[2],senności wobturacyjnym bezdechu sennym^[3],nadmiernej senności w przebieguchoroby Parkinsona^[4],a także zaburzeń funkcji poznawczych wschizofrenii^[5].Pitolisant został opracowany przez francuską firmę farmaceutycznąBioprojet.W marcu 2016 roku Komisja Europejska wydała decyzję o dopuszczeniu do obrotu leku Wakix we wskazaniu narkolepsji z katapleksją lub bez^[6].

Mechanizm działania

Pitolisant jest wysoce selektywnym kompetycyjnym antagonistą receptora histaminowego H₃(K_i= 0,15–5 nM). Dla ludzkiego receptoraH₁K_i= 1140 nM, dlaH₄K_i= 100000 nM. Wykazuje również właściwości odwrotnego agonisty receptora H₃(EC₅₀= 1,5 nM)^[7].

Farmakokinetyka

Biodostępność pitolisantu wynosi 84%, zatem może być stosowany doustnie^[7].Okres półtrwania jest długi i wynosi 11 godzin^[1].Pitolisant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale izoenzymówcytochromu P450 CYP3A4iCYP2D6^[1].

Preparaty

Wakix (Bioprojet Pharma) tabletki 4,5 mg, 18 mg

Przypisy

↑^a^b^cSchwartz J.C..The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant.„British Journal of Pharmacology”. 163 (4). s. 713-721.DOI:10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x.PMID:21615387.
↑Efficacy and Safety Study of BF2.649 and BF2.649 Add on Modafinil on Cataplexy in Patients With Narcolespy,[w:]ClinicalTrials.gov[online], National Institutes of Health, NCT01067235[dostęp 2014-06-19](ang.).
↑Dose-range Finding Study of BF2.649 Effect on Patients With Obstructive Sleep Apnea (OSA),[w:]ClinicalTrials.gov[online], National Institutes of Health, NCT01620554[dostęp 2014-06-19](ang.).
↑Dose Range Finding Study of BF2.649 Versus Placebo to Treat Excessive Daytime Sleepiness in Parkinson's Disease Patients,[w:]ClinicalTrials.gov[online], National Institutes of Health, NCT00642928[dostęp 2014-06-19](ang.).
↑Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649,[w:]ClinicalTrials.gov[online], National Institutes of Health, NCT00690274[dostęp 2014-06-19](ang.).
↑European Medicines Agency - Find medicine - Wakix[online], www.ema.europa.eu[dostęp 2017-11-19](ang.).
↑^a^bPierre S., Scholich K..Pitolisant hydrochloride.„Drugs of the Future”. 38, s. 91–97, 2013.DOI:10.1358/dof.2013.38.2.1931055.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[schwartz-1] Schwartz J.C..The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant.„British Journal of Pharmacology”. 163 (4). s. 713-721.DOI:10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x.PMID:21615387.

[2] Efficacy and Safety Study of BF2.649 and BF2.649 Add on Modafinil on Cataplexy in Patients With Narcolespy,[w:]ClinicalTrials.gov[online], National Institutes of Health, NCT01067235[dostęp 2014-06-19](ang.).

[3] Dose-range Finding Study of BF2.649 Effect on Patients With Obstructive Sleep Apnea (OSA),[w:]ClinicalTrials.gov[online], National Institutes of Health, NCT01620554[dostęp 2014-06-19](ang.).

[4] Dose Range Finding Study of BF2.649 Versus Placebo to Treat Excessive Daytime Sleepiness in Parkinson's Disease Patients,[w:]ClinicalTrials.gov[online], National Institutes of Health, NCT00642928[dostęp 2014-06-19](ang.).

[5] Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649,[w:]ClinicalTrials.gov[online], National Institutes of Health, NCT00690274[dostęp 2014-06-19](ang.).

[6] European Medicines Agency - Find medicine - Wakix[online], www.ema.europa.eu[dostęp 2017-11-19](ang.).

[pierre2013-7] Pierre S., Scholich K..Pitolisant hydrochloride.„Drugs of the Future”. 38, s. 91–97, 2013.DOI:10.1358/dof.2013.38.2.1931055.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]