Receptor GABA

Receptory GABA– rodzajereceptorów błonowychwiążącychkwas γ-aminomasłowy(GABA), pełniących ważną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego. Receptory te dzielą się na trzy klasy:GABA_A(receptor jonotropowy),GABA_B(powiązany z białkiem Greceptor metabotropowy) i zidentyfikowany późniejGABA_C(receptor jonotropowy)^[1].

Receptor GABA_A

Receptor ten stanowikanał chlorkowy(inne języki)zbudowany z pięciu podjednostekbiałkowych.Jego aktywność regulowana jest wiązaniem swoistegoliganda–kwasu γ-aminomasłowego.Związek ten powoduje aktywację receptora i otwarciekanału jonowego,co z kolei skutkuje zwiększeniem napływujonów chlorkowychdo wnętrzakomórki.W związku z tym, że receptory te znajdują się wbłonie komórkowej neuronów,napływ anionów Cl^-powoduje wzrost różnicypotencjałówpo obu stronach błony, czyli jejhiperpolaryzację.W efekcie utrudnione zostaje powstawaniepotencjałów czynnościowychodpowiadających za przekazywanie informacji w układzie nerwowym. Z tego powodu GABA nazywany jest aminokwasem hamującym, a jego receptor receptorem hamującym.

Receptor GABA_Aoprócz miejsca wiążącego GABA, zawiera równieżdomenyrozpoznającebarbiturany,benzodiazepiny,kwas walerenowy,pikrotoksynę,alkoholeianestetyki.Miejsca te niekiedy określane są jako samodzielne receptory (np.receptor benzodiazepinowy).

W odróżnieniu od poprzedniego receptora, GABA_Bjest receptorem metabotropowym, powiązanym poprzezbiałko Gzkanałem potasowymiwapniowym,jak również zcyklazą adenylowąifosfolipazą C^[2].Zlokalizowane na presynaptycznych zakończeniach nerwowych, pełnią funkcję takautoreceptorów,jak iheteroreceptorów,regulując uwalnianieneuroprzekaźników.Agonistątych receptorów jestbaklofen,lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Pobudzenie receptora GABA_Bskutkuje powolnym i przedłużonym zahamowaniem uwalniania neuroprzekaźników^[3].

↑D.D.ZhangD.D.i inni,Structure and function of GABA_Creceptors: a comparison of native versus recombinant receptors,„Trends in Pharmacological Sciences”, 22 (3), 2001, s. 121–132,DOI:10.1016/S0165-6147(00)01625-4,PMID:11239575.
↑M.M.ChebibM.M.,G.A.G.A.JohnstonG.A.G.A.,The 'ABC' of GABA receptors: a brief review,„Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology”, 26 (11), 1999, s. 937–940,DOI:10.1046/j.1440-1681.1999.03151.x,PMID:10561820.
↑Bernhard Bettler, Norman G. Bowery, John F. Cryan, Sam J. Enna, David H. Farb, Wolfgang Foestl, Klemens Kaupmann, Jean-Philippe Pin:GABA_Breceptors, introduction.[w:]IUPHAR/BPS Guide to pharmacology[on-line]. 2015-08-10 (data ostatniej modyfikacji). [dostęp 2019-05-08].

Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia – podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Tom I.Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2007.ISBN978-83-200-3543-8.