Receptor GABA
![](https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/62/GABA.png/220px-GABA.png)
Receptory GABA– rodzajereceptorów błonowychwiążącychkwas γ-aminomasłowy(GABA), pełniących ważną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego. Receptory te dzielą się na trzy klasy:GABAA(receptor jonotropowy),GABAB(powiązany z białkiem Greceptor metabotropowy) i zidentyfikowany późniejGABAC(receptor jonotropowy)[1].
Receptor GABAA
[edytuj|edytuj kod]Receptor ten stanowikanał chlorkowy zbudowany z pięciu podjednostekbiałkowych.Jego aktywność regulowana jest wiązaniem swoistegoliganda–kwasu γ-aminomasłowego.Związek ten powoduje aktywację receptora i otwarciekanału jonowego,co z kolei skutkuje zwiększeniem napływujonówchlorkowychdo wnętrzakomórki.W związku z tym, że receptory te znajdują się wbłonie komórkowejneuronów,napływ anionów Cl-powoduje wzrost różnicypotencjałówpo obu stronach błony, czyli jejhiperpolaryzację.W efekcie utrudnione zostaje powstawaniepotencjałów czynnościowychodpowiadających za przekazywanie informacji w układzie nerwowym. Z tego powodu GABA nazywany jest aminokwasem hamującym, a jego receptor receptorem hamującym.
Receptor GABAAoprócz miejsca wiążącego GABA, zawiera równieżdomenyrozpoznającebarbiturany,benzodiazepiny,kwas walerenowy,pikrotoksynę,alkoholeianestetyki.Miejsca te niekiedy określane są jako samodzielne receptory (np.receptor benzodiazepinowy).
Receptor GABAB
[edytuj|edytuj kod]W odróżnieniu od poprzedniego receptora, GABABjest receptorem metabotropowym, powiązanym poprzezbiałko Gzkanałem potasowymiwapniowym,jak również zcyklazą adenylowąifosfolipazą C[2].Zlokalizowane na presynaptycznych zakończeniach nerwowych, pełnią funkcję takautoreceptorów,jak iheteroreceptorów,regulując uwalnianieneuroprzekaźników.Agonistątych receptorów jestbaklofen,lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Pobudzenie receptora GABABskutkuje powolnym i przedłużonym zahamowaniem uwalniania neuroprzekaźników[3].
Zobacz też
[edytuj|edytuj kod]Przypisy
[edytuj|edytuj kod]- ↑D.Zhangi inni,Structure and function of GABACreceptors: a comparison of native versus recombinant receptors,„Trends in Pharmacological Sciences”, 22 (3), 2001, s. 121–132,DOI:10.1016/S0165-6147(00)01625-4,PMID:11239575.
- ↑M.Chebib ,G.A.Johnston ,The 'ABC' of GABA receptors: a brief review,„Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology”, 26 (11), 1999, s. 937–940,DOI:10.1046/j.1440-1681.1999.03151.x,PMID:10561820.
- ↑Bernhard Bettler, Norman G. Bowery, John F. Cryan, Sam J. Enna, David H. Farb, Wolfgang Foestl, Klemens Kaupmann, Jean-Philippe Pin:GABABreceptors, introduction.[w:]IUPHAR/BPS Guide to pharmacology[on-line]. 2015-08-10 (data ostatniej modyfikacji). [dostęp 2019-05-08].
Bibliografia
[edytuj|edytuj kod]- Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia – podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Tom I.Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2007.ISBN978-83-200-3543-8.