Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Eflornityna
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC )
kwas 2,5-diamino-2-(difluorometylo)pentanowy
Inne nazwy i oznaczenia
α-difluorometyloornityna, DFMO
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C6 H12 F2 N2 O2
Masa molowa
182,17 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS
70052-12-9 96020-91-6 (monochlorowodorek, monohydrat )
PubChem
3009
DrugBank
DB06243
SMILES
C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN
InChI
InChI=1S/C6H12F2N2O2/c7-4(8)6(10,5(11)12)2-1-3-9/h4H,1-3,9-10H2,(H,11,12)
InChIKey
VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N
Podobne związki
Podobne związki
ornityna
Klasyfikacja medyczna
ATC
D11 AX16 P01 CX03
Eflornityna (łac. Eflornithinum ) – organiczny związek chemiczny , pochodna ornityny . Stosowana jako lek w leczeniu śpiączki afrykańskiej , a zwłaszcza jej zachodniej odmiany powodowanej przez świdrowca gambijskiego (Trypanosoma brucei gambiense )[1] . Obecnie jest także stosowany w przypadku hirsutyzmu .
Chemiczny mechanizm nieodwracalnej inhibicji dekarboksylazy ornityny przez eflornityne
Eflornityna blokuje działanie dekarboksylazy ornityny - enzymu kontrolującego wytwarzanie trzonu włosa . Zablokowanie tego enzymu hamuje wzrost włosów. Jest ona sprzedawana pod nazwą Vaniqa - białego kremu zawierającego 11,5% eflornityny (substancji czynnej).
W zwalczaniu śpiączki afrykańskiej podawana jest dożylnie w dawce 50 mg/kg na każde sześć godzin przez 14 dni. W leczeniu hirsutyzmu, na skórę nakłada się krem dwa razy dziennie, zachowując min. ośmiogodzinną przerwę między każdorazowym zastosowaniem[2] .
↑ J. J. Pepin J. J. i inni , Difluoromethylornithine for arseno-resistant Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness , „The Lancet ”, 2 (8573), 1987 , s. 1431–1433, DOI : 10.1016/s0140-6736(87)91131-7 , PMID : 2891995 [dostęp 2021-02-16] .
↑ Vaniqa , European Medicines Agency, 15 kwietnia 2019 [dostęp 2021-02-16] (ang. ) . Brak numerów stron w książce
D11 : Inne leki dermatologiczne
D11A – Inne preparaty dermatologiczne D11AA – Preparaty przeciwpotne
D11AC – Szampony lecznicze
D11AE – Androgeny do stosowania zewnętrznego
D11AH – Środki przeciw zapaleniu skóry, z wyłączeniem kortykosteroidów
D11AX – Różne
P01 : Leki przeciwpierwotniakowe
P01A – Leki przeciw pełzakowicy i innym chorobom pierwotniakowym P01AA – Pochodne hydroksychinoliny
P01AB – Pochodne nitroimidazolu
P01AC – Pochodne dichloroacetamidu
P01AR – Związki arsenu
P01AX – Inne
P01B – Leki przeciwmalaryczne P01BA – Pochodne aminochinoliny
P01BB – Biguanidy
P01BC – Metanalochinoliny
P01BD – Diaminopirymidyny
P01BE – Artemizynina i pochodne
P01BF – Artemizynina i pochodne w połączeniach
P01BX – Inne
P01C – Leki przeciw leiszmaniozie i trypanosomozie P01CA – Pochodne nitroimidazolu
P01CB – Związki antymonu
P01CC – Pochodne nitrofuranu
P01CD – Związki arsenu
P01CX – Inne