Takrolimus

Takrolimus

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C44H69NO12
Masa molowa	804,018 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	104987-11-3
PubChem	445643
DrugBank	DB00864
SMILES C[C@@H]1C[C@@H]([C@@H]2[C@H](C[C@H]([C@@](O2)(C(=O)C(=O)N3CCCC[C@H]3C(=O)O[C@@H]([C@@H]([C@H](CC(=O)[C@@H](/C=C(/C1)\C)CC=C)O)C)/C(=C/[C@@H]4CC[C@H]([C@@H](C4)OC)O)/C)O)C)OC)OC
InChI InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19+,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1 InChIKey QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła takrolimus monohydrat Niebezpieczeństwo Zwroty H H301 Zwroty P P301+P310
Klasyfikacja medyczna
ATC	L04AD02
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 20%, mniej po spożyciu pokarmów bogatych w tłuszcze Okres półtrwania średnio 11,3 godziny (3,5–40,6) Wiązanie z białkami osocza i tkanek 75–99% Metabolizm wątroba(głównie CYP3A4) Wydalanie głównie z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania miejscowo,p.o.,i.v.

Takrolimus–organiczny związek chemiczny,lek z grupy inhibitorówkalcyneuryny,makrolidówo działaniuimmunosupresyjnymo nie do końca wyjaśnionym mechanizmie działania. Takrolimus wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) i hamuje zależne odwapniakaskady przenoszenia sygnałów wlimfocytach T,zapobiegając w ten sposóbtranskrypcjii syntezieinterleukin:IL-2,IL-3,IL-4,IL-5i innychcytokin,takich jakGM-CSF,TNF-αiIFN-γ.Takrolimus hamuje także uwalnianie mediatorów zapalenia zkomórek tucznychskóry,bazofiliieozynofili.Takrolimus, wcześniej określany skrótem FK-506, został wyizolowany po raz pierwszy w1984roku z bakteriiStreptomyces tsukubaensispozyskanych z próbki ziemi znalezionej w północnejJaponii.

Wskazania

• Leczenie immunosupresyjne pacjentów z allogenicznymprzeszczepem wątroby,nereklubsercaw mono- lub politerapii.
• Leczenieatopowego zapalenia skóry.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwośćna takrolimus
• nadwrażliwość na makrolidy
• ciąża i okres karmienia piersią.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

• chorobami serca
• nadciśnieniem tętniczym
• zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
• w trakcie leczeniakortykosteroidami
• przy współistnieniu infekcji
• przy obrzękach

Działania niepożądane

• drżenia
• bóle głowy
• zakażenia
• zaburzenia czynności nerek
• nadciśnienie tętnicze
• Hiperkaliemia
• hiperglikemia
• podwyższenie poziomuleukocytówlubleukopenia
• zaburzenia czynnościOUN
  • depresja
  • neuropatia
  • wzmożona nerwowość
• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
  • zapalenie dróg żółciowych
  • wymioty
  • żółtaczka
• układu oddechowego
  • duszność
  • niedodma
• układu krążenia
  • dusznica bolesna
  • tachykardia
  • wysięk wosierdziu
• objawy skórne
  • łysienie
  • świądskóry
  • nadwrażliwość na światło
  • nadmierne pocenie

Interakcje

Nie stosować łącznie z:

• preparatami potasu i lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas
• cyklosporyna A
• leki metabolizowane wwątrobieprzy udziale izoenzymu CYP3A4cytochromu P450.

Dawkowanie

Stosuje się doustnie lub dożylnie, a w przypadku atopowego zapalenia skóry miejscowo na okolicę zmian skórnych.

Dostępne preparaty

• Dermitopic(maść)
• Protopic(maść)
• Prograf(kapsułki i ampułki do wlewów dożylnych)
• Advagraf(kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
• Envarsus(kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006,Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006,ISBN83-7430-060-4.Brak numerów stron w książce

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.