Levonorgestrel
NomeIUPAC(sistemática) | |
1d(–)-13-beta-etil-17-alfa-etinil-17-beta-hidroxigon-4-en-3-ona[1] | |
Identificadores | |
CAS | 17489-40-6 |
ATC | G03AC03 |
PubChem | 13109 |
DrugBank | APRD00754 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C21H28O2 |
Massa molar | 312,446 g/mol |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | ~100% |
Ligação a proteínas | 55% |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida | 36 +/-13 horas |
Excreção | Renal:45%;Fecal:32% |
Considerações terapêuticas | |
Administração | implante; oral |
DL50 | ? |
Levonorgestrel(L-norgestrelouD-norgestrel) é umfármacousado emcontraceptivos hormonaisde 2ª geração. É um tipo deprogesteronasintética.
Contraceptivo regular
[editar|editar código-fonte]Como contraceptivo regular, muitas vezes é associado cometinilestradiol.São denominados contraceptivos orais. Inibem aovulação.Também ocorrem modificações do muco cervical e endométrio que causam transtornos para o espermatozoide ou esperma.[2] DIU de Levonorgestrel: utilizado em recidivas de sangramentos uterinos disfuncionais.
Pílula do dia seguinte
[editar|editar código-fonte]Na contracepção de emergência utiliza-se doses maiores de levonorgestrel em relação à contracepção rotineira. Seu mecanismo de ação é diferente dependendo do ciclo menstrual que a mulher encontra-se.[1]Levonorgestrel pode retardar ou inibir aovulação,alterar a motilidade tubária, dificultar a passagem doespermatozoideno muco cervical.[1]e dificultar implantação[3],[4]. Depois da implantação dablástulano endométrio o medicamento não possui efeito.[1]Também não impede a gravidez após implantação ser concretizada, todavia ainda não está provado que possa gerar riscos pós-implante e as bulas do medicamento recomendam sua não utilização, além de afirmarem que causam deformações no bebê.[1]Para aOrganização Mundial da Saúdeo medicamento não provocaaborto.[5]
Existem também possibilidades de falhas que ocorrem em cerca de 2% das mulheres.[1]
Posologia
[editar|editar código-fonte]Contraceptivo regular
[editar|editar código-fonte]São utilizados para prevenção degravidez0,15mgpor 21 dias, iniciando a administração no primeiro dia dociclo menstrualou no oitavo dia após a última dose do ciclo anterior. Em muitos casos este medicamento é associado com uma pequena dose deetinilestradiol.[6]
Pílula do dia seguinte
[editar|editar código-fonte]Para utilização na contracepção de emergência 0,75 mg, uma dose até 72 horas do ocorrido e mais uma dose após 12 horas de ter tomado a primeira pílula.[7]
Existe outra apresentação que conta com 1,5 mg de levonorgestrel e seu uso é em única dose, o mais rápido possível após o incidente, num limite de até 72 h.[8]
Reações adversas
[editar|editar código-fonte]- Náuseas e vomitos
- Cefaleia
- Tontura
- Dorespelo corpo
- Falta de ar
- Desmaios
- Aumento de pressão arterial.
- Hemorragia nagengiva
- Depressão
Precauções
[editar|editar código-fonte]O uso prolongado destemedicamentopode resultar em aumento de probabilidades para ocâncer de mama,câncer de vagina,câncer de coloecâncer de fígado.Na gravidez e amamentação: pode resultar em má formação fetal, e seu uso portanto não é permitido nessa situação; o medicamento passa para oleite materno,estudos mostraram que o medicamento não diminui a qualidade do leite, mas seu uso deve ser feito após 6 semanas do parto.[1]
O medicamento de contracepção de emergência somente pode ser utilizado caso ocorra um problema no método contraceptivo utilizado, como por exemplo, rompimento dopreservativo,contato acidental doespermacom avagina,relação sexual sem método contraceptivo e falha no uso de anticoncepcional diário.[1]
Interações
[editar|editar código-fonte]A administração conjunta comcloranfenicolecarbamazepinapode reduzir o efeito anovulatório, gerando risco de gravidez indesejada.[6]Além disto,barbitúricos,fenitoína,fenilbutazona,rifampicina,ampicilina,griseofulvina,vitamina C,insulina,tetraciclinase outrosantibióticos,são suspeitos de diminuírem a sua ação.
Referências
- ↑abcdefghACHE.«Bula»(PDF).Consultado em 1 de fevereiro de 2010
- ↑União Química.«Ciclo 21»(PDF).Consultado em 1 de fevereiro de 2010
- ↑Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception, 2015.
- ↑Progestins (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone) ". The American Society of Health-System Pharmacists.
- ↑OMS.«Levonorgestrel para anticoncepción de emergencia».Consultado em 18 de março de 2010
- ↑abP.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
- ↑«BULÁRIO: POSTINOR-2».Consultado em 31 de janeiro de 2009[ligação inativa]
- ↑ACHE.«POSTINOR UNO»(PDF).Consultado em 1 de fevereiro de 2010
Ver também
[editar|editar código-fonte]- Desogestrel
- portagenol