Trimetoprim

Atrimetoprima(BR) ou o trimetoprim (PT) é umantibióticousado no tratamento de infecções.

Indicações

• Infecções do tracto urinário (ITUs), e do tracto respiratório.
• PneumoniaporPneumocystisjirovesiem doentes comSIDA/AIDS.

É administrado, frequentemente, em combinação com o sulfametoxazol, umasulfonamida.Esta combinação denomina-seco-trimoxazol.

Mecanismo de ação

É um farmaco análogo doácido fólicoe como tal o substitui naenzimadiidrofolato redutase bacteriana que o sintetiza. É portanto umantagonistado ácido fólico, inibindo a sua formação pelabactéria.O ácido fólico é essencial para a replicação das bactérias, já que é usado na duplicação doDNA.Este antibiótico não mata as bactérias, mas inibe a sua multiplicação (é bacteriostática) permitindo aosistema imuneelimina-las facilmente. A trimetoprima é ativa contra a maioria dos patógenos bacterianos comuns. Ela é, às vezes, usada em uma mistura com sulfametoxazol, em uma combinação chamada de co-trimoxazol. Como as sulfonamidas inibem a mesma via metabólica bacteriana, porém acima do local de ação da dihidrofolato redutase, elas podem potencializar a ação da trimetoprima. No Reino Unido, seu uso está geralmente restrito ao tratamento da pneumonia peloPneumocystis jirovecii,toxoplasmose e nocardiose.

Efeitos adversos

• Nauseas, vómitos.
• Défice de ácido fólico com disfunção da formação das células sanguíneas.
• Reacções alérgicas como erupções dapele.

Aspectos farmacocinéticos

A trimetoprima é bem absorvida oralmente e distribuída através dos tecidos e fluidos corporais. Atinge altas concentrações nos pulmões e rins, além de concentrações consideravelmente elevadas no líquido cefalorraquidiano (LCR). Quando administrada em conjunto com sulfametoxazol, cerca de metade da dose de cada um é excretada em 24 horas. Como a trimetoprima é uma base fraca, sua eliminação pelos rins aumenta na proporção inversa do pH da urina.