Agonist (farmakologija)
 |
 |
Agonistje hemijsko jedinjenje koje se vezuje zareceptorćelije i inicira njen respons. Agonisti često oponašaju akcije supstanci koje se javljaju u prirodi. Dok agonist izaziva akciju,antagonistblokira akciju agonista.Inverzni agonistuzrokuje akciju koja je suprotna akciji agonista.[1][2]
Receptori mogu biti aktivirani ili inaktivirani biloendogenim(poputhormonaineurotransmitera) iliegzogenim(poputlekova) agonistima i antagonistima, što rezultira u stimulaciji ili inhibiciji biološkog responsa.Fiziološki agonistisu supstance koje uzrokuju isti telesne response ali se ne vezuju za isti receptor.
Endogeni agonistjednogreceptoraje jedinjenje koje se prirodno javlja u telu i koje se vezuje i aktivira taj receptor. Na primer, endogeni agonist zaserotoninske receptorejeserotonin,i endogeni agonist fordopaminske receptorejedopamin.[1]
Superagonistje jedinjenje koje ima sposobnost proizvođenja responsa većeg od maksimalnog responsaendogenog agonistaza data receptor, tako da je njegova efikasnost veća od 100%. Ovo ne mora da znači da je takav agonist potentniji od endogenog.
Puni agonistise vezuju (imajuafinitetza) i aktiviraju receptor, pokazujući punuefektivnostna tom receptoru. Jedan primer leka koji dejstvuje kao pun agonist jeizoproterenol,koji oponaša akcijuadrenalinanaβ adrenergičkimreceptorima. To je isto slučaj samorfinom,koji oponašaendorfinenaμ-opioidnim receptorimaucentralnom nervnom sistemu.
Parcijalni agonisti(kao što subuspiron,aripiprazol,buprenorfin,ilinorklozapin) se takođe vezuju i aktiviraju dati receptor, ali oni imaju samo parcijalnuefikasnostu odnosu na pun agonist. Jedna studija na benzodiazepinskim sedativima je pokazala da parcijalni agonisti imaju manje od pola jačine punih agonista.[3]Za parcijalne agoniste poputabekarnilaje pokazano da imaju smanjenu stopu i težina zavisnosti i sindroma povlačenja.[4]
Inverzni agonistje agens koji se vezuje na isto vezujuće-mesto receptora kao i agonist tog receptor i poništava konstitutivnu aktivnost receptora. Inverzni agonisti imaju suprotni farmakološki učinak od agonista receptora.
- ↑1,01,1Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics(11 izd.). New York: McGraw-Hill.ISBN0-07-142280-3.
- ↑Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007).Foye's Principles of Medicinal Chemistry(6 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins.ISBN0-7817-6879-9.
- ↑Yakushiji T, Fukuda T, Oyama Y, Akaike N (November 1989).„Effects of benzodiazepines and non-benzodiazepine compounds on the GABA-induced response in frog isolated sensory neurones”.Br. J. Pharmacol.98(3): 735–40.PMC1854765.PMID2574062.
- ↑Löscher W, Hönack D (April 1992).„Withdrawal precipitation by benzodiazepine receptor antagonists in dogs chronically treated with diazepam or the novel anxiolytic and anticonvulsant beta-carboline abecarnil”.Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.345(4): 452–60.DOI:10.1007/BF00176624.PMID1352384.