Metamizol
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| Natrijum [(2,3-dihidro- 1,5-dimetil- 3-okso- 2-fenil- 1H- pirazol- 4-il) metilamino] metanesulfonat | |||
| Klinički podaci | |||
| AHFS/Drugs | Internacionalno ime leka | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 68-89-3(so natrijuma) | ||
| ATC kod | N02BB02 | ||
| PubChem[1][2] | 80254 | ||
| DrugBank | DB04817 | ||
| ChemSpider[3] | 6000 | ||
| UNII | VSU62Z74ON
| ||
| ChEBI | CHEBI:59033
| ||
| ChEMBL[4] | CHEMBL487894
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C13H16N3NaO4S | ||
| Mol. masa | 333.337 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli&PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetičkipodaci | |||
| Poluvreme eliminacije | 1 - 4 sata | ||
| Izlučivanje | renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | |||
| Način primene | oralno, parenteralno | ||
Metamizol natrijumili dipiron je snažananalgetikiantipiretik.On je u prodaji pod više imena, među kojima su Algozon, Algokalmin, Analgin, Dipirona, Novalgin, Neo-Melubrin i Optalgin. Metamizol je prvi put bio sintetisan u nemačkoj kompaniji Hoechst AG (danas deo kompanijeSanofi)1920,a njegova proizvodnja je počela1922.On je ostao dostupan širom sveta do1970-ih,kada je otkriveno da postoji mali rizik od izazivanjaagranulocitoze- potencijalno fatalnog stanja. Nivo rizika je još uvek kontroverzno pitanje. Više nacionalnih zdravstvenih organa je bilo potpuno zabranilo metamizol ili je ograničilo njegovu dostupnost na proskripcije, dok je u drugim zemljama dostupan na slobodno.[5]
Nedavna istraživanje ukazuju da je učestalost agranulocitoze uzrokovane metamizolom između 0.2 i 2 slučaja po milionu ljudi, pri čemu je oko 7% svih slučajeva fatalno (pod uslovom da su svi pacijenti imali pristup urgentnoj medicinskoj nezi).[6]Drugim rečima, može se očekivati 60 do 600 smrtnih slučajeva godišnje usled metamizola u zemlji sa 300 miliona ljudi, pod uslovom da svaka osoba uzima lek jednom mesečno. To nije veoma visok broj u poređenju sa drugim lekovima, na primer za lekklozapinje poznato da je bar 50 puta skloniji da izazove agranulocitozu. Nekad se smatralo da je rizik mnogo veći, te da je nedopustiv za analgetik sa prodajom na slobodno, posebno imajući u vidu postojanje bezbednijih alternativa (e.g.,aspirinaiibuprofena).
- ↑Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010).„PubChem as a public resource for drug discovery.”.Drug Discov Today15(23-24): 1052-7.DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003.PMID20970519.
- ↑Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”.Annual Reports in Computational Chemistry4:217-241.DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010).„Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”.J Cheminform2(1): 3.DOI:10.1186/1758-2946-2-3.PMID20331846.
- ↑Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”.Nucleic Acids Res40(Database issue): D1100-7.DOI:10.1093/nar/gkr777.PMID21948594.
- ↑Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics(10 izd.). New York: McGraw-Hill.DOI:10.1036/0071422803.ISBN0-07-135469-7.
- ↑Dr. Anthony Wong in WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 1, 2002, pp. 15
