Elvitegravir

Elvitegravir
Klinični podatki
Oznaka ATC	ne obstaja ;
Identifikatorji
	IUPAC ime 6-[(3-kloro-2-fluorofenil)metil]-1-[(2S)-1-hidroksi-3-metilbutan-2-il]-7-metoksi-4-oksokinolin-3-karboksilna kislina;
Številka CAS	697761-98-1;
PubChem CID	5277135;
ChemSpider	4441060;
UNII	4GDQ854U53;
ChEMBL	ChEMBL204656;
NIAID ChemDB	[1];
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID101021650 ;
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C23H23ClFNO5
Mol. masa	447,883 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES Clc1cccc(c1F)Cc3c(OC)cc2c(C(=O)\C(=C/N2[C@H](CO)C(C)C)C(=O)O)c3;
	InChI InChI=1S/C23H23ClFNO5/c1-12(2)19(11-27)26-10-16(23(29)30)22(28)15-8-14(20(31-3)9-18(15)26)7-13-5-4-6-17(24)21(13)25/h4-6,8-10,12,19,27H,7,11H2,1-3H3,(H,29,30)/t19-/m1/s1; Key:JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N;

Elvitegravir (EVG) je protiretrovirusna učinkovina za zdravljenje okužbe z virusom HIV. Spada v skupino zaviralcev integraze.^[1] Zdravilo v obliki enotabletnega režima z elvitegravirjem v kombinaciji s kobicistatom, emtricitabinom in tenofovirjem pod zaščitenim imenom Stribild je ameriški Urad za prehrano in zdravila odobril avgusta 2012.^[2]

Rezultati klinične raziskave kažejo po 48 tednih vsaj enako dobre izide zdravljenja pri neizkušenih bolnikih (predhodno še niso prejemali protiretrovirusnega zdravljenja) kot kombinacija emtricitabina, tenofovirja in efavirenza. ^[3] Študija, v kateri so primerjali elvitegravir s starejšim integraznim zaviralcem raltegravirjem (oba v kombinaciji v kombinaciji z ritonavirjem ojačanim proteaznim zaviralcem), je pokazala podobno učinkovitost in varnost obeh integraznih zaviralcev. Elvitegravir ima prednost, da se daje le enkrat dnevno, medtem ko je treba raltegravil vzeti dvakrat dnevno; to dejstvo bi lahko pripomoglo k večji vodljivosti (adherenci) bolnikov.^[4] Rezultati po 24 tednih študije kažejo tudi večje znižanje virusnega bremena pri kombinaciji z elvitegravirjem.^[5]

Viri

↑ Izjava za javnost podjetja Gilead Phase III Clinical Trial of Elvitegravir Arhivirano 2013-02-08 na Wayback Machine. 22. julij 2008
↑ http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm317004.htm, vpogled: 24. 9. 2012.
↑ http://www.gilead.com/pr_1596378 Arhivirano 2012-01-16 na Wayback Machine., vpogled: 2. 5. 2012.
↑ Molina J. M. s sod.: Efficacy and safety of once daily elvitegravir versus twice daily raltegravir in treatment-experienced patients with HIV-1 receiving a ritonavir-boosted protease inhibitor: randomised, double-blind, phase 3, non-inferiority study, The Lancet Infectious Diseases, Volume 12, Issue 1, 2012, str. 27–35.
↑ Thaczuk, Derek and Carter, Micheal. ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents Aidsmap.com. 19. 9. 2007.

Ta članek o farmakologiji je škrbina. Pomagajte Wikipediji in ga razširite.

[1] Izjava za javnost podjetja Gilead Phase III Clinical Trial of Elvitegravir Arhivirano 2013-02-08 na Wayback Machine. 22. julij 2008

[2] ttp://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm317004.htm, vpogled: 24. 9. 2012.

[3] ttp://www.gilead.com/pr_1596378 Arhivirano 2012-01-16 na Wayback Machine., vpogled: 2. 5. 2012.

[4] Molina J. M. s sod.: Efficacy and safety of once daily elvitegravir versus twice daily raltegravir in treatment-experienced patients with HIV-1 receiving a ritonavir-boosted protease inhibitor: randomised, double-blind, phase 3, non-inferiority study, The Lancet Infectious Diseases, Volume 12, Issue 1, 2012, str. 27–35.

[5] Thaczuk, Derek and Carter, Micheal. ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents Aidsmap.com. 19. 9. 2007.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]