Пређи на садржај

Lanicemin

С Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено саARL-15,896-AR)
Lanicemin
IUPACime
(1S)-1-Fenyl-2-piridin-2-iletanamin
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
Identifikatori
CAS broj153322-05-5ДаY
ATC kodnone
PubChemCID9794203
IUPHAR/BPS7681
ChemSpider7969970ДаY
UNII9TMU325RK3ДаY
Hemijski podaci
FormulaC13H14N2
Molarna masa198,264
  • N[C@@H](Cc1ccccn1)c2ccccc2
  • InChI=1S/C13H14N2/c14-13(11-6-2-1-3-7-11)10-12-8-4-5-9-15-12/h1-9,13H,10,14H2/t13-/m0/s1ДаY
  • Key:FWUQWDCOOWEXRY-ZDUSSCGKSA-NДаY

Lanicemin(AZD6765) jeantagonist NMDA receptorakoji jeAstraZenecarazvijala za lečenje teške depresije idepresije otporne na lečenje.[1][2]Lanicemin se razlikuje odketaminapo tome što je antagonistNMDA receptorasamalim zarobljavanjem,koji pokazuje slične brzodejstvene antidepresivne efekate kao i ketamin u kliničkim ispitivanjima, ali sa malo ili nimalo psihotomimetičkih neželjenih efekata.[3]Međutim, lanicemin nije ispunio krajnje ciljeve studije, i njegov razvoj je AstraZeneca prekinula 2013.[4]

Lanicemin jeorgansko jedinjenje,koje sadrži 13atomaugljenikai imamolekulsku masuod 198,264Da.

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 2
Broj donora vodonika 1
Broj rotacionih veza 3
Particioni koeficijent[5](ALogP) 1,9
Rastvorljivost[6](logS,log(mol/L)) -3,6
Polarna površina[7](PSA,Å2) 38,9
  1. ^„Lanicemine”(на језику: енглески). AdisInsight.Приступљено18. 6. 2017.
  2. ^Machado-Vieira R, Henter ID, Zarate CA (мај 2017).„New targets for rapid antidepressant action”.Progress in Neurobiology.152:21—37.PMC4919246Слободан приступ.PMID26724279.doi:10.1016/j.pneurobio.2015.12.001.
  3. ^Zarate CA, Mathews D, Ibrahim L, Chaves JF, Marquardt C, Ukoh I, et al. (август 2013).„A randomized trial of a low-trapping nonselective N-methyl-D-aspartate channel blocker in major depression”.Biological Psychiatry.74(4): 257—64.PMC3594049Слободан приступ.PMID23206319.doi:10.1016/j.biopsych.2012.10.019.
  4. ^Flowers, Sophie.„Return to growth: AstraZeneca's CEO Pascal Soriot says 2013 was year of "momentum" for the company”.Приступљено6. 2. 2014.
  5. ^Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998).„Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”.J. Phys. Chem. A.102:3762—3772.doi:10.1021/jp980230o.
  6. ^Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001).„Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”.Chem Inf. Comput. Sci.41:1488—1493.PMID11749573.doi:10.1021/ci000392t.
  7. ^Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000).„Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”.J. Med. Chem.43:3714—3717.PMID11020286.doi:10.1021/jm000942e.