Lanicemin
Изглед
(преусмерено саARL-15,896-AR)
IUPACime | |
---|---|
(1S)-1-Fenyl-2-piridin-2-iletanamin | |
Klinički podaci | |
Drugs.com | Monografija |
Identifikatori | |
CAS broj | 153322-05-5 |
ATC kod | none |
PubChem | CID9794203 |
IUPHAR/BPS | 7681 |
ChemSpider | 7969970 |
UNII | 9TMU325RK3 |
Hemijski podaci | |
Formula | C13H14N2 |
Molarna masa | 198,264 |
| |
|
Lanicemin(AZD6765) jeantagonist NMDA receptorakoji jeAstraZenecarazvijala za lečenje teške depresije idepresije otporne na lečenje.[1][2]Lanicemin se razlikuje odketaminapo tome što je antagonistNMDA receptorasamalim zarobljavanjem,koji pokazuje slične brzodejstvene antidepresivne efekate kao i ketamin u kliničkim ispitivanjima, ali sa malo ili nimalo psihotomimetičkih neželjenih efekata.[3]Međutim, lanicemin nije ispunio krajnje ciljeve studije, i njegov razvoj je AstraZeneca prekinula 2013.[4]
Osobine
[уреди|уреди извор]Lanicemin jeorgansko jedinjenje,koje sadrži 13atomaugljenikai imamolekulsku masuod 198,264Da.
Osobina | Vrednost |
---|---|
Broj akceptora vodonika | 2 |
Broj donora vodonika | 1 |
Broj rotacionih veza | 3 |
Particioni koeficijent[5](ALogP) | 1,9 |
Rastvorljivost[6](logS,log(mol/L)) | -3,6 |
Polarna površina[7](PSA,Å2) | 38,9 |
Reference
[уреди|уреди извор]- ^„Lanicemine”(на језику: енглески). AdisInsight.Приступљено18. 6. 2017.
- ^Machado-Vieira R, Henter ID, Zarate CA (мај 2017).„New targets for rapid antidepressant action”.Progress in Neurobiology.152:21—37.PMC4919246 .PMID26724279.doi:10.1016/j.pneurobio.2015.12.001.
- ^Zarate CA, Mathews D, Ibrahim L, Chaves JF, Marquardt C, Ukoh I, et al. (август 2013).„A randomized trial of a low-trapping nonselective N-methyl-D-aspartate channel blocker in major depression”.Biological Psychiatry.74(4): 257—64.PMC3594049 .PMID23206319.doi:10.1016/j.biopsych.2012.10.019.
- ^Flowers, Sophie.„Return to growth: AstraZeneca's CEO Pascal Soriot says 2013 was year of "momentum" for the company”.Приступљено6. 2. 2014.
- ^Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998).„Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”.J. Phys. Chem. A.102:3762—3772.doi:10.1021/jp980230o.
- ^Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001).„Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”.Chem Inf. Comput. Sci.41:1488—1493.PMID11749573.doi:10.1021/ci000392t.
- ^Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000).„Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”.J. Med. Chem.43:3714—3717.PMID11020286.doi:10.1021/jm000942e.
Literatura
[уреди|уреди извор]- Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001).Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics(10. изд.). New York: McGraw-Hill.ISBN0071354697.doi:10.1036/0071422803.
- Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007).Foye's Principles of Medicinal Chemistry(6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins.ISBN0781768799.