Pramipeksol — Википедија

Pramipeksol
IUPAC ime

(S)-N⁶-propyl-4,5,6,7-tetrahidro-1,3-benzotiazol-2,6-diamin
Klinički podaci
Prodajno ime	Mirapex
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a697029
Kategorija trudnoće	AU:B3 US:C(Mogući rizik)
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only)
Farmakokinetičkipodaci
Bioraspoloživost	>90%
Vezivanje proteina	15%
Poluvreme eliminacije	8-12 sata
Izlučivanje	Urin(90%),Fekalije(2%)

Identifikatori
CAS broj	104632-26-0^Y
ATC kod	N04BC05(WHO)
PubChem	CID119570
DrugBank	APRD00156^Н
ChemSpider	106770^Y
UNII	83619PEU5T^Y
KEGG	D05575^Y
ChEBI	CHEBI:8356^Y
ChEMBL	CHEMBL301265^Y
Hemijski podaci
Formula	C₁₀H₁₇N₃S
Molarna masa	211,324 g/mol
SMILES n1c2c(sc1N)C[C@@H](NCCC)CC2
InChI InChI=1S/C10H17N3S/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13)/t7-/m0/s1^Y Key:FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N^Y

Pramipeksol(Mirapeks,Mirapeksin,Sifrol) jedopaminski agonistkoji se koristi za lečenje rane fazeParkinsonove bolestiisindroma nemirnih nogu.^[1]Poznato je da se on koristi i za lečenje jakeglavoboljei za neutralisanje psihičkih problema izazvanihimpotencijom,koju doživljavaju neki od korisnikaantidepresanatailiselektivnih inhibitora preuzimanja serotonina,mada pramipeksol zvanično nije odobren za lečenje tih poremećaja.^[2]

Pramipeksol je u jednoj pilot placebo kontrolisanoj studiji sprovedenoj radi potvrde koncepta umanično-depresivnoj psihozipokazao da ima snažno dejstvo.^[3]On se takođe ispituje za primenu u lečenjukliničke derpesijeifibromialgije.^[4]^[5]^[6]

Hemija

[уреди|уреди извор]

Pramipreksol se može sintetisati iz cikloheksanonskih derivata na sledeći način:^[7]

Reference

[уреди|уреди извор]

^National Prescribing Service (2009). "Pramipexole for Parkinson's Disease".Medicines Update.Available athttp://www.nps.org.au/consumers/publications/medicine_update/issues/Pramipexole_for_Parkinsons_disease}-^{[мртва веза]}
^DeBattista C, Solvason HB, Breen JA, Schatzberg AF (2000). „Pramipexole augmentation of a selective serotonin reuptake inhibitor in the treatment of depression.”.J Clin Psychopharmacol.20(2): 274—275.PMID 10770475.doi:10.1097/00004714-200004000-00029.
^Zarate CA; Payne JL; Singh J; et al. (2004). „Pramipexole for bipolar II depression: a placebo-controlled proof of concept study”.Biol. Psychiatry.56(1): 54—60.PMID 15219473.doi:10.1016/j.biopsych.2004.03.013.
^Lattanzi L, Dell'Osso L, Cassano P, Pini S, Rucci P, Houck PR, Gemignani A, Battistini G, Bassi A, Abelli M, Cassano GB (2002). „Pramipexole in treatment-resistant depression: a 16-week naturalistic study.”.Bipolar Disord.4(5): 307—314.PMID 12479663.doi:10.1034/j.1399-5618.2002.01171.x.
^Cassano P, Lattanzi L, Soldani F, Navari S, Battistini G, Gemignani A, Cassano GB (2004). „Pramipexole in treatment-resistant depression: an extended follow-up.”.Depression and Anxiety.20(3): 131—138.PMID 15549689.doi:10.1002/da.20038.
^Holman AJ, Myers RR (2005). „A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of pramipexole, a dopamine agonist, in patients with fibromyalgia receiving concomitant medications.”.Arthritis Rheum.52(8): 2495—2505.PMID 16052595.doi:10.1002/art.21191.
^Schneider Claus; Mierau Joachim (1987). „Dopamine autoreceptor agonists: resolution and pharmacological activity of 2,6-diaminotetrahydrobenzothiazole and an aminothiazole analog of apomorphine”.Journal of Medicinal Chemistry.30(3): 494—8.PMID 3820220.doi:10.1021/jm00386a009.

Vidi još

[уреди|уреди извор]

Spoljašnje veze

[уреди|уреди извор]

Mirapeks Архивиранона сајтуWayback Machine(28. јун 2009)

Dopaminergici

Ligandi receptora

Agonisti

Adamantani:Amantadin•Memantin•Rimantadin;Aminotetralini:7-OH-DPAT•8-OH-PBZI•Rotigotin•UH-232;Benzazepini:6-Br-APB•Fenoldopam•SKF-38393•SKF-77434•SKF-81297•SKF-82958•SKF-83959;Ergolini:Bromokriptin•Kabergolin•Dihidroergokriptin•Lisurid•LSD•Pergolid;Dihidreksidinski derivati:2-OH-NPA•A-86929•Ciladopa•Dihidreksidin•Dinapsolin•Dinoksilin•Doksantrin;Drugi:A-68930•A-77636•A-412,997•ABT-670•ABT-724•Aplindor•Apomorfin•Aripiprazol•Bifeprunoks•BP-897•CY-208243•Dizocilpin•Etilevodopa•Flibanzerin•Ketamin•Melevodopa•Modafinil•Pardoprunoks•Fenciklidin•PD-128,907•PD-168,077•PF-219,061•Piribedil•Pramipeksol•Propilnorapomorfin•Pukatein•Hinagolid•Hineloran•Hinpirol•RDS-127•Ro10-5824•Ropinirol•Rotigotin•Roksindol•Salvinorin A•SKF-89145•Sumanirol•Tergurid•Umespiron•WAY-100635

Antagonisti

Tipični antipsihotici:Acepromazin•Azaperon•Benperidol•Bromperidol•Klopentiksol•Hlorpromazin•Hlorprotiksen•Droperidol•Flupentiksol•Flufenazin•Fluspirilen•Haloperidol•Loksapin•Mezoridazin•Metotrimeprazin•Nemonaprid•Penfluridol•Perazin•Pericijazin•Perfenazin•Pimozid•Prohlorperazin•Promazin•Sulforidazin•Sulpirid•Sultoprid•Tioridazin•Tiotiksen•Trifluoperazin•Triflupromazin•Trifluperidol•Zuklopentiksol;Atipični antipsihotici:Amisulprid•Asenapin•Blonanserin•Kariprazin•Karpipramin•Klokapramin•Klorotepin•Klozapin•Gevotrolin•Iloperidon•Lurasidon•Melperon•Molindon•Mozapramin•Olanzapin•Paliperidon•Perospiron•Pihindon•Kvetijapin•Remoksiprid•Rispolept•Sertindol•Tiospiron•Ziprasidon•Zotepin;Antiemetici:AS-8112•Alizaprid•Bromoprid•Kleboprid•Domperidon•Metoklopramid•Tietilperazin;Drugi:Amoksapin•Buspiron•Butaklamol•Ekopipam•EEDQ•Etikloprid•Fananserin•L-745,870•Nafadotrid•Nuciferin•PNU-99,194•Rakloprid•Sarizotan•SB-277,011-A•SCH-23,390•SKF-83959•Sonepiprazol•Spiperon•Spiroksatrin•Stefolidin•Tetrahidropalmatin•Tiaprid•UH-232•Johimbin

Inhibitori preuzimanja

Plazmalemal

DATinhibitori

Piperazini:DBL-583•GBR-12,935•Nefazodon•Vanokserin;Piperidini:BTCP•Dezoksipipradrol•Dekstrometilfenidat•Difemetoreks•Etilfenidat•Metilnaftidat•Metilfenidat•Fenciklidin•Pipradrol;Pirolidini:Difenilprolinol•Metilendioksipirovaleron(MDPV) •Nafiron•Prolintan•Pirovaleron;Tropani:β-CPPIT•Altropan•Brasofensin•CFT•Kokain•Dihloropan•Difluoropin•FE-β-CPPIT•FP-β-CPPIT•Joflupan (¹²³I)•Jometopan•RTI-112•RTI-113•RTI-121•RTI-126•RTI-150•RTI-177•RTI-229•RTI-336•Tenociklidin•Tezofensin•Troparil•Tropoksan•WF-11•WF-23•WF-31•WF-33;Drugi:Adrafinil•Armodafinil•Amfonelinska kiselina•Amineptin•Benzatropin(Benztropin) •Bromantan•BTQ•BTS 74,398•Bupropion(Amfebutamon) •Ciklazindol•Diklofensin•Dimetokain•Difenilpiralin•Dizocilpin•DOV-102,677•DOV-21,947•DOV-216,303•Etibenzatropin(Etilbenztropin) •EXP-561•Fenkamin•Fenkamfamin•Fezolamin•GYKI-52,895•Indatralin•Ketamin•Lefetamin•Levofacetoperan•LR-5182•Manifaksin•Mazindol•Medifoksamin•Mezokarb•Modafinil•Nefopam•Nomifensin•NS-2359•O-2172•Pridefin•Propilamfetamin•Radafaksin•Rimkazol•SEP-225,289• SEP-227,162 •Sertralin•Sibutramin•Tametralin•Tedatioksetin•Tripelenamin

Vezikularni

VMATinhibitori	Dezerpidin•Ibogain•Reserpin•Tetrabenazin

Agensi otpuštanja

Morfolini:Fenbutrazat•Morazon•Fendimetrazin•Fenmetrazin;Oksazolini:4-Metilaminoreks(4-MAR, 4-MAX) •Aminoreks•Klominoreks•Ciklazodon•Fenozolon•Fluminoreks•Pemolin•Tozalinon;Fenetilamini(takođeamfetamini,katinoni,fentermini,itd):2-Hidroksifenetilamin(2-OH-PEA) •4-CAB•4-Metilamfetamin(4-MA) •4-Metilmetamfetamin(4-MMA) •Alfetamin•Amfekloral•Amfepentoreks•Amfepramon•Amfetamin(Dekstroamfetamin•Levoamfetamin) •Amfetaminil•β-Metilfenetilamin(β-Me-PEA) •Benzodioksolilbutanamin(BDB) •Benzodioksolilhidroksibutanamin(BOH) •Benzfetamin•Bufedron•Butilon•Katin•Katinon•Klobenzoreks•Klortermin•D-deprenil•Dimetoksiamfetamin(DMA) •Dimetoksimetamfetamin(DMMA) •Dimetilamfetamin•Dimetilkatinon(Dimetilpropion, metamfepramon) •Etkatinon(Etilpropion) •Etilamfetamin•Etilbenzodioksolilbutanamin(EBDB) •Etilon•Famprofazon•Fenetilin•Fenproporeks•Flefedron•Fludoreks•Furfenoreks•Hordenin•Lofofin(Homomiristicilamin) •Mefenoreks•Mefedron•Metamfetamin(Dezoksiefedrin, Metedrin;Dekstrometamfetamin•Levometamfetamin) •Metkatinon(Metilpropion) •Metedron•Metoksimetilendioksiamfetamin(MMDA) •Metoksimetilenedioksimetamfetamin(MMDMA) •Metilbenzodioksolilbutanamin(MBDB) •Metilendioksiamfetamin(MDA, tenamfetamin) •Metilendioksietilamfetamin(MDEA) •Metilendioksihidroksiamfetamin(MDOH) •Metilendioksimetamfetamin(MDMA) •Metilendioksimetilfenetilamin(MDMPEA, homarilamin) •Metilendioksifenetilamin(MDPEA, homopiperonilamin) •Metilon•Ortetamin•Para-bromoamfetamin(PBA) •Para-hloroamfetamin(PCA) •Parafluoroamfetamin(PFA) •Parafluorometamfetamin(PFMA) •Parahidroksiamfetamin(PHA) •Parajodoamfetamin(PIA) •Paredrin(Norfoledrin, Oksamfetamin) •Fenetilamin(PEA) •Foledrin•Fenprometamin•Prenilamin•Propilamfetamin•Tifloreks(Flutioreks) •Tiramin(TRA) •Ksilopropamin•Zilofuramin;Piperazini:2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin(2C-B-BZP) •Benzilpiperazin(BZP) •Metoksifenilpiperazin(MeOPP, paraperazin) •Metilbenzilpiperazin(MBZP) •Metilendioksibenzilpiperazin(MDBZP, piperonilpiperazin);Drugi:2-Amino-1,2-dihidronaftalen(2-ADN) •2-Aminoindan(2-AI) •2-Aminotetralin(2-AT) •4-Benzilpiperidin(4-BP) •5-IAI•Klofenciklan•Ciklopentamin•Cipenamin•Ciprodenat•Feprosidnin•Gilutensin•Heptaminol•Heksaciklonat•Indanilaminopropan(IAP) •Indanoreks•Izometepten•Metilheksanamin•Naftilaminopropan(NAP) •Oktodrin•Ftalimidopropiofenon•Propilheksedrin(Levopropilheksedrin) •Tuaminoheptan(Tuamin)

Alosterni modulatori
Hinazolinamini:SoRI-9804•SoRI-20040•SoRI-20041

Enzimski inhibitori

Anabolizam

PAHinhibitori	3,4-Dihidroksistiren
THinhibitori	3-Jodotirozin•Akvajamicin•Bulbokapnin•Metirozin•Oudenon
AAAD/DDC inhibitori	Benserazid•Karbidopa•Genistein•Metildopa

Katabolizam

MAO inhibitori	Neselektivni:Benmoksin•Karoksazon•Ehinopsidin•Furazolidon•Hidralazin•Indantadol•Iproklozid•Iproniazid•Izokarboksazid•Izoniazid•Linezolid•Mebanazin•Metfendrazin•Nialamid•Oktamoksin•Paraksazon•Fenelzin•Feniprazin•Fenoksipropazin•Pivalilbenzhidrazin•Prokarbazin•Safrazin•Tranilcipromin;MAO-A selektivan:Amiflamin•Bazinaprin•Befloksaton•Befol•Brofaromin•Cimoksaton•Hlorgilin•Ezupron•Harmala alkaloidi•Metilensko plavo•Metralindol•Minaprin•Moklobemid•Pirlindol•Serkloremin•Tetrindol•Toloksaton•Tirima;MAO-B selektivan:D-Deprenil•L-Deprenil(Selegilin) •Ladostigil•Lazabemid•Milacemid•Pargilin•Rasagilin•Safinamid
COMT inhibitori	Entakapon•Tolkapon
DBHinhibitori	Disulfiram•Dopastin•Fusarinska kiselina•Nepikastat•Tropolon

Drugi

Prekurzori	L-Fenilalanin→L-Tirozin→L-DOPA(Levodopa)
Kofaktori	Fero gvožđe(Fe²⁺) •Tetrahidrobiopterin•Vitamin B₃(Niacin•Nikotinamid→NADPH) •Vitamin B₆(Piridoksin•Piridoksamin•Piridoksal→Piridoksal fosfat) •Vitamin B₉(Folna kiselina→Tetrahidrofolna kiselina) •Vitamin C(Askorbinska kiselina) •Cink(Zn²⁺)
Drugi	Pojačivači aktivnosti:Benzofuranilpropilaminopentan(BPAP) •Fenilpropilaminopentan(PPAP);Toksini:Oksidopamin(6-Hidroksidopamin)

Molimo Vas, obratite pažnju navažno upozorenje
u vezi sa temama izoblasti medicine (zdravlja).