С Википедије, слободне енциклопедије
Difenhidramin |
|
2-(difenilmetoksi)-N,N-dimetiletanamin |
|
Prodajno ime | Benadril, Unisom, Somineks |
---|
Drugs.com | Monografija |
---|
MedlinePlus | a682539 |
---|
Kategorija trudnoće |
- AU: A
- US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
|
---|
Način primene | Oralno, IM, IV, topikalno, supozitorno |
---|
|
Pravni status |
|
---|
|
Bioraspoloživost | 40-60%[1] |
---|
Vezivanje proteina | 98-99% |
---|
Metabolizam | razni citohromi P450: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)[2] |
---|
Poluvreme eliminacije | 8 sata (deca)[3] 9 to 12 hours (adults)[3] 17 sati (odrasli)[3] |
---|
Izlučivanje | 94% putem urina, 6% putem fekalija[4] |
---|
|
---|
|
CAS broj | 58-73-1 Y |
---|
ATC kod | D04AA32 (WHO) D04AA33, R06AA02 |
---|
PubChem | CID 3100 |
---|
IUPHAR/BPS | 1224 |
---|
DrugBank | DB01075 Y |
---|
ChemSpider | 2989 Y |
---|
UNII | 8GTS82S83M Y |
---|
KEGG | D00669 Y |
---|
ChEBI | CHEBI:4636 Y |
---|
ChEMBL | CHEMBL657 Y |
---|
|
Formula | C17H21NO |
---|
Molarna masa | 255,355 g/mol |
---|
O(CCN(C)C)C(c1ccccc1)c2ccccc2
|
InChI=1S/C17H21NO/c1-18(2)13-14-19-17(15-9-5-3-6-10-15)16-11-7-4-8-12-16/h3-12,17H,13-14H2,1-2H3 YKey:ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N Y
|
|
---|
Difenhidramin (DPH, DHM, Dimedrol, Daedalon) je prva generacija antihistamina koji su posedovali antiholinergične, antitusivne, antiemetičke, i sedativne osobine, i koji su uglavnom korišteni za tretiranje alergija. Poput većine drugih antihistamina prve generacije, ovaj lek takođe ima jako hipnotičko dejstvo, i iz tog razloga se često koristio kao sredstvo za spavanje dostupno na slobodno; posebno u obliku difenhidramin citrata. On je takođe dostupan kao generički lek. On se može naći u mnogim drugim proizvodima, kao što su Nitol, Unisom, Tajlenol PM, Ekscedrin PM, Midol PM, Zzzquil i Advil PM. Difenhidramin se može koristiti za lečenje ekstrapiramidalnih nuspojava mnogih antipsihotika, kao što su tremori koje možed da uzrokuje haloperidol. Difenhidramin u obliku injekcije se može koristiti za anafilaktičke reakcije) na alergene kao što su ubod pčele, kikiriki, ili lateks, čime se izbegava izlaganje nuspojavama epinefrina. Difenhidramin je član etanolaminske klase antihistaminergičkih agenasa.
Difenhidramin je bio jedan od prvih poznatih antihistamina. On je otkriven 1943.[5] On je postao prvi antihistamin odobren od strane FDA (1946).[6]
- ^ Paton DM, Webster DR (1985). „Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines)”. Clinical Pharmacokinetics. 10 (6): 477—97. PMID 2866055. [мртва веза]
- ^ „Showing Diphenhydramine (DB01075)”. DrugBank. Приступљено 5. 9. 2009.
- ^ а б в Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE (1990). „Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children”. Journal of Clinical Pharmacology. 30 (7): 665—71. PMID 2391399. [мртва веза]
- ^ Garnett, WR (1986). „Diphenhydramine”. Am Pharm (NS26(2)): 35—40.
- ^ Hevesi D (29. 9. 2007). „George Rieveschl, 91, Allergy Reliever, Dies”. The New York Times. Приступљено 14. 10. 2008.
- ^ Ritchie J (24. 9. 2007). „UC prof, Benadryl inventor dies”. Business Courier of Cincinnati. Приступљено 14. 10. 2008.
- Charlton BG (2005). „Self-management of psychiatric symptoms using over-the-counter (OTC) psychopharmacology: the S-DTM therapeutic model--Self-diagnosis, self-treatment, self-monitoring”. Med. Hypotheses. 65 (5): 823—8. PMID 16111835. doi:10.1016/j.mehy.2005.07.013.
- Lieberman JA (2003). „History of the use of antidepressants in primary care”. Primary Care Companion, J. Clinical Psychiatry. 5 (supplement 7).
|
---|
|
---|
mAChR |
Agonisti:
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Aceklidin
Acetilholin
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Alvamelin
AQRA-741
Arekolin
Betanehol
Butirilholin
Karbahol
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Cevimelin
cis-Dioksolan
Etoksisebacilholin
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Metaholin
Milamelin
Muskarin
NGX-267
Okvimelin
Oksotremorin
PD-151,832
Pilokarpin
RS86
Sabkomelin
SDZ 210-086
Sebacilholin
Suberilholin
Talsaklidin
Tazomelin
Tiopilokarpin
Vedaklidin
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ksanomelin
YM-796
Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat
4-DAMP
Aklidinijum bromid
Anisodamin
Anisodin
Atropin
Atropin metonitrat
Benaktizin
Benzatropin (Benztropin)
Benzidamin
BIBN 99
Biperiden
Bornaprin
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Ciklobenzaprin
Ciklopentolat
Darifenacin
DAU-5884
Dimetinden
Deksetimid
DIBD
Diciklomin (Dicikloverin)
Ditran
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Etanautin
Etibenzatropin (Etulbenztropin)
Flavoksat
Himbacin
HL-031,120
Ipratropijum bromid
J-104,129
Hiosciamin
Mamba Toksin 3
Mamba Toksin 7
Mazatikol
Mebeverin
Metoktramin
Metiksen
N-etil-3-piperidil benzilat
N-metil-3-piperidil benzilat
Orfenadrin
Otenzepad
Oskibutinin
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Fenglutarimid
Feniltoloksamin
Pirenzepin
Piroheptin
Prociklidin
Profenamin
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Skopolamin (Hioscin)
Solifenacin
Telenzepin
Tiotropijum bromid
Tolterodin
Triheksifenidil
Tripitamin
Tropatepin
Tropikamid
WIN-2299
Ksanomelin
Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
Hlorfenamin
Ciproheptadin
Dimenhidrinat
Difenhidramin
Doksilamin
Mepiramin/pirilamin
Fenindamin
Feniramin
Tripelenamin
Triprolidin, itd.)
Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
Doksepin
Trimipramin, itd.)
Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
Maprotilin, itd.)
Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
Tioridazin, itd.)
Atipični antipsihotici (Klozapin
Olanzapin
Kvetiapin, itd.)
|
---|
nAChR |
- Agonisti: 5-HIAA
- A-84,543
- A-366,833
- A-582,941
- A-867,744
- ABT-202
- ABT-418
- ABT-560
- ABT-894
- Acetilholin
- Altiniklin
- Anabasin
- Anatoksina
- AR-R17779
- Butirilholin
- Karbahol
- Kotinin
- Citizin
- Dekametonijum
- Desformilflustrabromin
- Dianiklin
- Dimetilfenilpiperazinijum
- Epibatidin
- Epiboksidin
- Etanol
- Etoksisebacilholin
- EVP-4473
- EVP-6124
- Galantamin
- GTS-21
- Isproniklin
- Lobelin
- MEM-63,908 (RG-3487)
- Nikotin
- NS-1738
- PHA-543,613
- PHA-709,829
- PNU-120,596
- PNU-282,987
- Pozaniklin
- Rivaniklin
- Sazetidin A
- Sebacilholin
- SIB-1508Y
- SIB-1553A
- SSR-180,711
- Suberilholin
- TC-1698
- TC-1734
- TC-1827
- TC-2216
- TC-5214
- TC-5619
- TC-6683
- Tebaniklin
- Tropisetron
- UB-165
- Vareniklin
- WAY-317,538
- XY-4083
- Antagonisti: 18-Metoksikoronaridin
- α-Bungarotoksin
- α-Konotoksin
- Alkuronijum
- Amantadin
- Anatruksonijum
- Atrakurijum
- Bupropion (Amfebutamon)
- Handonijum
- Hlorizondamin
- Cisatrakurijum
- Koklaurin
- Koronaridin
- Dakuronijum
- Dekametonijum
- Dekstrometorfan
- Dekstropropoksifen
- Dekstrorfan
- Diadonijum
- DHβE
- Dimetiltubokurarin (Metokurin)
- Dipirandijum
- Dizocilpin (MK-801)
- Doksakurijum
- Duador
- Esketamin
- Fazadinijum
- Galamin
- Heksafluronijum
- Heksametonijum (Benzoheksonijum)
- Ibogain
- Izofluran
- Ketamin
- Kinurenska kiselina
- Laudeksijum (Laudolizin)
- Levacetilmetadol
- Malouetin
- Mekamilamin
- Memantin
- Metadon
- Metorfan (Racemetorfan)
- Metilikakonitin
- Metokurin
- Mivakurijum
- Morfanol (Racemorfanol)
- Nerameksan
- Azot-monoksid
- Pankuronijum
- Pempidin
- Pentamin
- Pentolinijum
- Fenciklidin
- Pipekuronijum
- Radafaksin
- Rapakuronijum
- Rokuronijum
- Surugatoksin
- Suksametonijum (Sukcinilholin)
- Tiokolhikozid
- Toksiferin
- Trimetafan
- Tropeinijum
- Tubokurarin
- Vekuronijum
- Ksenon
|
---|
|
|
|
|
|
|
---|
Receptor | H1 | Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin
2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni: Triciklični antidepresivi ( amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresivi ( mijanserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici ( hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici ( klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd) |
---|
H2 | |
---|
H3 | |
---|
H4 | |
---|
|
---|
Transporter | |
---|
Enzim | |
---|
Drugi | |
---|
|
---|
|
---|
5-HT1A | Agonisti: Azapironi: Alnespiron • Binospiron • Buspiron • Enilospiron • Eptapiron • Gepiron • Ipsapiron • Perospiron • Revospiron • Tandospiron • Tiospiron • Umespiron • Zalospiron; Antidepresivi: Etoperidon • Nefazodon • Trazodon; Antipsihotici: Aripiprazol • Asenapin • Klozapin • Kvetiapin • Ziprasidon; Ergolini: Dihidroergotamin • Ergotamin • Lisurid • Metisergid • LSD; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-DMT • 5-MT • Bufotenin • DMT • Indorenat • Psilocin • Psilocibin; Drugi: 8-OH-DPAT • Adatanserin • Befiradol • BMY-14802 • Kanabidiol • Dimemebfe • Ebalzotan • Eltoprazin • F-11,461 • F-12,826 • F-13,714 • F-14,679 • F-15,063 • F-15,599 • Flesinoksan • Flibanserin • Lesopitron • Lu AA21004 • LY-293,284 • LY-301,317 • MKC-242 • NBUMP • Osemozotan • Oksaflozan • Pardoprunoks • Piklozotan • Rauvolscin • Repinotan • Roksindol • RU-24,969 • S-14,671 • S-15,535 • Sarizotan • SSR-181,507 • Sunepitron • U-92,016-A • Urapidil • Vilazodon • Ksaliproden • JohimbinAntagonisti: Antipsihotici: Iloperidon • Risperidon • Sertindol; Beta blokatori: Alprenolol • Cianopindolol • Jodocianopindolol • Oksprenolol • Pindobind • Pindolol • Propranolol • Tertatolol; Drugi: BMY-7,378 • CSP-2503 • Dotarizin • Flopropion • GR-46611 • Isamoltan • Lekozotan • Metitepin/Metiotepin • MPPF • NAN-190 • PRX-00023 • Robalzotan • S-15535 • SB-649,915 • Spiperon • Spiramid • Spiroksatrin • UH-301 • WAY-100,135 • WAY-100,635 • Ksilamidin |
---|
5-HT1B | |
---|
5-HT1D | |
---|
5-HT1E | |
---|
5-HT1F | |
---|
|
|
|
---|
5-HT2A | |
---|
5-HT2B | |
---|
5-HT2C | Agonisti: Fenetilamini: 2C-B • 2C-E • 2C-I • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Meskalin; Piperazini: Aripiprazol • mCPP • TFMPP; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Bufotenin • DET • DiPT • DMT • DPT • Psilocin • Psilocibin; Drugi: A-372,159 • AL-38022A • CP-809,101 • Dimemebfe • Lorkaserin• Medifoksamin • MK-212 • Org 12,962 • ORG-37,684 • Oksaflozan • PNU-22394 • Ro60-0175 • Ro60-0213 • Vabicaserin • WAY-629 • WAY-161,503 • YM-348Antagonisti: Atipični antipsihotici: Klozapin • Iloperidon • Melperon • Olanzapin • Paliperidon • Pimozid • Hetiapin • Risperidon • Sertindol • Ziprasidon • Zotepin; Tipični antipsihotici: Hlorpromazin • Loksapin • Pipamperon; Antidepresivi: Agomelatin • Amitriptilin • Amoksapin • Aptazapin • Etoperidon • Fluoksetin • Mianserin • Mirtazapin • Nefazodon • Nortriptilin • Trazodon; Drugi: Adatanserin • Cinanserin • Ciproheptadin • Deramciklan • Dotarizin • Eltoprazin • Esmirtazapin • FR-260,010 • Ketanserin • Ketotifen • Latrepirdin • Lu AA24530 • Metitepin/Metiotepin • Metisergid • Pizotifen • Ritanserin • RS-102,221 • S-14,671 • SB-200,646 • SB-206,553 • SB-221,284 • SB-228,357 • SB-242,084 • SB-243,213 • SDZ SER-082 • Ksilamidin |
---|
|
|
|
|
|
|
|
| Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |