С Википедије, слободне енциклопедије
Latrepirdin (dimebolin ,Dimebon ) jeantihistamin koji je u kliničkoj upotrebi uRusiji od1983 .[ 1]
U toku su istraživanja njegove potencijalne primene kao neuroprotektivnog leka u borbi protivAlchajmerove bolesti ,kao i mogućnostinootropne upotrebe.[ 2] [ 3] Hantingtonovu bolest nije bilo uspešno.[ 4]
Latrepirdin ima više mehanizama dejstva. On blokira dejstvo neurotoksičnihbeta-amiloidnih proteina, inhibiraL-tip kalcijumov kanal|kalcijumove kanale ,[ 5] AMPA iNMDA glutamatnih receptora ,[ 6] mitohondrijalnih pora ,[ 7] [ 8] α-adrenergičkai ,5-HT2C ,5-HT5A ,i5-HT6 .[ 9] antiholinergičko dejstvo.[ 10]
^ Matveeva IA (1983). „Action of dimebon on histamine receptors”.Farmakologiia i Toksikologiia (на језику: руски).46 (4): 27—29.PMID 6225678 . ^ Shevtsova EF, Kireeva EG, Bachurin SO (2005). „Mitochondria as the target for neuroprotectors”.Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk (на језику: руски) (9): 13—17.PMID 16250325 . ^ Novel Alzheimer's Drug Flops ,MedPage Today ,March 03, 2010^ Phase III Failure Leads Medivation and Pfizer to Ditch Dimebon for Huntington Disease ^ Lermontova NN, Redkozubov AE, Shevtsova EF, Serkova TP, Kireeva EG, Bachurin SO (2001). „Dimebon and tacrine inhibit neurotoxic action of beta-amyloid in culture and block L-type Ca(2+) channels”.Bulletin of Experimental Biology and Medicine .132 (5): 1079—1083.PMID 11865327 .doi :10.1023/A:1017972709652 . ^ Grigorev VV, Dranyi OA, Bachurin SO (2003). „Comparative study of action mechanisms of dimebon and memantine on AMPA- and NMDA-subtypes glutamate receptors in rat cerebral neurons”.Bull Exp Biol Med .136 (5): 474—477.PMID 14968164 .doi :10.1023/B:BEBM.0000017097.75818.14 . ^ Bachurin SO, Shevtsova EP, Kireeva EG, Oxenkrug GF, Sablin SO (2003).„Mitochondria as a target for neurotoxins and neuroprotective agents” .Annals of the New York Academy of Sciences .993 :334—44; discussion 345—9.PMID 12853325 .doi :10.1111/j.1749-6632.2003.tb07541.x . [мртва веза ^ „Medivation's Dimebon(TM) Maintains Statistically Significant Benefit on All Five Efficacy Endpoints in Alzheimer's Disease Trial After One Year of Therapy” (Саопштење). 11. 06. 2007.^ Wu J, Li Q, Bezprozvanny I (2008).„Evaluation of Dimebon in cellular model of Huntington's disease” .Molecular Neurodegeneration .3 :15.PMC 2577671 PMID 18939977 .doi :10.1186/1750-1326-3-15 . ^ Gankina EM, Porodenko NV, Kondratenko TI, Severin ES, Kaminka ME, Mashkovskiĭ MD (1993). „[The effect of antihistaminic preparations on the binding of labelled mepyramine, ketanserin and quinuclidinyl benzilate in the rat brain]”.Eksperimental'naia I Klinicheskaia Farmakologiia (на језику: руски).56 (1): 22—4.PMID 8100727 .
α1
Agonisti :5-FNE 6-FNE Amidefrin Anisodamin Anisodin Cirazolin Dipivefrin Dopamin Efedrin Epinefrin (Adrenalin)Etilefrin Etilnorepinefrin Indanidin Levonordefrin Metaraminol Metoksamin Metildopa Midodrin Nafazolin Norepinefrin (Noradrenalin)Oktopamin Oksimetazolin Fenilefrin Fenilpropanolamin Pseudoefedrin Sinefrin Tetrahidrozolin Antagonisti :Abanohil Adimolol Ajmalicin Alfuzosin Amosulalol Arotinolol Atiprosin Benoksatian Buflomedil Bunazosin Karvedilol CI-926 Korinantin Dapiprazol DL-017 Domesticin Doksazosin Eugenodilol Fenspirid GYKI-12,743 GYKI-16,084 Indoramin Ketanserin L-765,314 Labetalol Mefendioksan Metazosin Monatepil Moksisilit (Timoksamin)Naftopidil Nantenin Neldazosin Nicergolin Niguldipin Pelanserin Fendioksan Fenoksibenzamin Fentolamin Piperoksan Prazosin Hinazosin Ritanserin RS-97,078 SGB-1,534 Silodosin SL-89.0591 Spiperon Talipeksol Tamsulosin Terazosin Tibalosin Tiodazosin Tipentosin Tolazolin Trimazosin Upidosin Urapidil Zolertin * MnogiTCA ,TeCA ,antipsihotici ,ergolini ,i nekipiperazini kao što subuspiron ,trazodon ,nefazodon ,etoperidon ,imepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama. α2 β
Receptor
H1 Agonisti :
2-Piridiletilamin •
Betahistin •
Histamin •
HTMT •
UR-AK49 Antagonisti :
1. generacija :
4-Metildifenhidramin •
Alimemazin •
Antazolin •
Azatadin •
Bamipin •
Benzatropin/Benztropin •
Bepotastin •
Bromazin •
Bromfeniramin •
Buklizin •
Kaptodiam •
Karbinoksamin •
Hlorciklizin •
Hloropiramin •
Hloroten •
Hlorfenamin •
Hlorfenoksamin •
Cinarizin •
Klemastin •
Klobenzepam •
Klocinizin •
Ciklizin •
Ciproheptadin •
Dacemazin •
Deptropin •
Deksbromfeniramin •
Dekshlorfeniramin •
Dimenhidrinat •
Dimetinden •
Difenhidramin •
Difenilpiralin •
Doksilamin •
Embramin •
Etodroksizin •
Etibenzatropin/Etilbenztropin •
Etimemazin •
Flunarizin •
Histapirodin •
Homohlorciklizin •
Hidroksietilprometazin •
Hidroksizin •
Izoprometazin •
Izotipendil •
Meklozin •
Mepiramin/Pirilamin •
Mehitazin •
Metafurilen •
Metapirilen •
Metdilazin •
Moksastin •
Niaprazin •
Orfenadrin •
Oksatomid •
Oksomemazin •
Fenindamin •
Feniramin •
Feniltoloksamin •
Pimetiksen •
Piperoksan •
Pipoksizin •
Prometazin •
Propiomazin •
Pirobutamin •
Talastin •
Tenalidin •
Tenildiamin •
Tiazinamijum •
Tonzilamin •
Tolpropamin •
Tripelenamin •
Triprolidin
2. generacija :Akrivastin •Alinastin •Astemizol •Azelastin •Bamirastin •Barmastin •Bepiastin •Bepotastin •Bilastin •Kabastinen •Karebastin •Ketirizin •Klemastin •Klemizol •Klobenztropin •Dorastin •Ebastin •Emedastin •Epinastin •Flezelastin •Ketotifen •Latrepirdin •Levokabastin •Linetastin •Loratadin •Mapinastin •Mebhidrolin •Mizolastin •Moksastin •Noberastin •Oktastin •Olopatadin •Perastin •Piklopastin •Rokastin •Rupatadin •Setastin •Talastin •Temelastin •Terfenadin •Zepastin
3. generacija :Desloratadin •Feksofenadin •Cetirizin •Levocetirizin
Negrupisani :Belarizin •Efletirizin •Elbanizin •Flotrenizin •Medrilamin •Napaktadin •Pibaksizin •Tagorizin •Trelnarizin •Trenizin •Vapitadin
Razni :
Triciklični antidepresivi (
amitriptilin ,•
doksepin ,•
trimipramin ,itd) •
Tetraciklični antidepresivi (
mijanserin ,•
mirtazapin ,itd) •
Tipični antipsihotici (
hlorpromazin ,•
tioridazin ,itd) •
Atipični antipsihotici (
klozapin ,•
olanzapin ,•
hetiapin ,itd)
H2 H3 H4
Transporter
Enzim
Drugi
5-HT1A Agonisti :
Azapironi :
Alnespiron •
Binospiron •
Buspiron •
Enilospiron •
Eptapiron •
Gepiron •
Ipsapiron •
Perospiron •
Revospiron •
Tandospiron •
Tiospiron •
Umespiron •
Zalospiron ;
Antidepresivi :
Etoperidon •
Nefazodon •
Trazodon ;
Antipsihotici :
Aripiprazol •
Asenapin •
Klozapin •
Kvetiapin •
Ziprasidon ;
Ergolini :
Dihidroergotamin •
Ergotamin •
Lisurid •
Metisergid •
LSD ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Bufotenin •
DMT •
Indorenat •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
8-OH-DPAT •
Adatanserin •
Befiradol •
BMY-14802 •
Kanabidiol •
Dimemebfe •
Ebalzotan •
Eltoprazin •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Flesinoksan •
Flibanserin •
Lesopitron •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Osemozotan •
Oksaflozan •
Pardoprunoks •
Piklozotan •
Rauvolscin •
Repinotan •
Roksindol •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Sarizotan •
SSR-181,507 •
Sunepitron •
U-92,016-A •
Urapidil •
Vilazodon •
Ksaliproden •
Johimbin Antagonisti :
Antipsihotici :
Iloperidon •
Risperidon •
Sertindol ;
Beta blokatori :
Alprenolol •
Cianopindolol •
Jodocianopindolol •
Oksprenolol •
Pindobind •
Pindolol •
Propranolol •
Tertatolol ;
Drugi :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Dotarizin •
Flopropion •
GR-46611 •
Isamoltan •
Lekozotan •
Metitepin/Metiotepin •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Robalzotan •
S-15535 •
SB-649,915 •
Spiperon •
Spiramid •
Spiroksatrin •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ksilamidin 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Agonisti :
Fenetilamini :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Meskalin ;
Piperazini :
Aripiprazol •
mCPP •
TFMPP ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Bufotenin •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Dimemebfe •
Lorkaserin •
Medifoksamin •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Oksaflozan •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Vabicaserin •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Antagonisti :
Atipični antipsihotici :
Klozapin •
Iloperidon •
Melperon •
Olanzapin •
Paliperidon •
Pimozid •
Hetiapin •
Risperidon •
Sertindol •
Ziprasidon •
Zotepin ;
Tipični antipsihotici :
Hlorpromazin •
Loksapin •
Pipamperon ;
Antidepresivi :
Agomelatin •
Amitriptilin •
Amoksapin •
Aptazapin •
Etoperidon •
Fluoksetin •
Mianserin •
Mirtazapin •
Nefazodon •
Nortriptilin •
Trazodon ;
Drugi :
Adatanserin •
Cinanserin •
Ciproheptadin •
Deramciklan •
Dotarizin •
Eltoprazin •
Esmirtazapin •
FR-260,010 •
Ketanserin •
Ketotifen •
Latrepirdin •
Lu AA24530 •
Metitepin/Metiotepin •
Metisergid •
Pizotifen •
Ritanserin •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ksilamidin
Y
.PMID18939977.doi:10.1186/1750-1326-3-15.
