Pregabalin
Pregabalinär ettläkemedelsom marknadsförs avPfizerunder namnetLyricaoch som är ettantiepileptikumsom även används som stabiliserande vidgeneraliserat ångestsyndromoch vidneuropatisk smärta.Vanliga biverkningar är bland annat sömnighet, förvirring, minnesproblem, bristande motorisk koordination, muntorrhet, problem med synen, viktökning. Potentiellt allvarliga biverkningar inkluderar angioödem, medicinmissbruk och en viss ökad självmordsrisk. Även om risken för missbruk har verkat vara låg vid normala doser, har man på senare år sett ett ökande problem med missbruk och pregabalinrelaterade dödsfall.[1]
Richard Bruce Silverman utvecklade pregabalin som en efterföljare till gabapentin och infördes på marknaden genom läkemedelsföretaget Pfizer. Det fanns inte någon allmän version tillgänglig i USA fram till 2018. I dag är det endast USA, Sverige och Norge som har en narkotikaklassning på pregabalin. Anledningen till det är att en av de vanligare biverkningarna av pregabalin är eufori, vilket man anser för med sig en risk för missbruk. Sedan den 24 juli 2018 är pregabalin narkotikaklassat i Sverige.[2]
Verkningsmekanism
[redigera|redigera wikitext]Pregabalin påverkar signalöverföringen mellannervcellernaihjärnan.Pregabalin binder till en assisterande subenhet av spänningskänsligakalciumkanalericentrala nervsystemet,vilket kraftigt undantränger3h-gabapentin.Mycket förenklat kan man säga att pregabalin hjälper till att återställa balansen i de överaktiva nervcellerna och på så sätt minskar ångestsymtomen. Enligt läkemedelsverket får pregabalin inte förskrivas till personer med missbruk eller tidigare missbruk eftersom pregabalin har visat sig ha beroendepotential.
Medicinska användningar
[redigera|redigera wikitext]Kramper
[redigera|redigera wikitext]Pregabalin är användbar som tillägg till andra behandlingar, när de andra behandlingar inte styr partiell epilepsi.
Neuropatisk smärta
[redigera|redigera wikitext]European Federation of Neurological Societies rekommenderar pregabalin som ett förstahandsmedel vid behandling av smärta i samband med diabetesneuropati, postherpetisk neuralgi, och central neuropatisk smärta. Pregabalin rekommenderas inte för vissa andra typer av neuropatisk smärta såsom trigeminusneuralgirelaterad smärta.
Ångeststörningar
[redigera|redigera wikitext]Pregabalin används för att behandla generaliserat ångestsyndrom hos vuxna. Lindringar av symptom från generaliserat ångestsyndrom enligt Hamiltons ångestskala observerades vid vecka 1. Pregabalin har demonstrerad överlägsenhet genom att producera mer konsekventa terapeutiska effekter för psykosomatiska ångestsymtom. Långsiktiga studier har visat fortsatt effektivitet utan toleransutveckling och dessutom, till skillnad frånbensodiazepiner,har den en gynnsam effekt på sömnen.
Graviditet
[redigera|redigera wikitext]Det är oklart om det är säkert att använda pregabalin under graviditeten då det finns vissa studier som visar potentiell skada.
Farmakologi
[redigera|redigera wikitext]Farmakodynamik
[redigera|redigera wikitext]Även om pregabalin är en analog avGABA,binder det inte direkt till GABAA-, GABAB- eller bensodiazepinreceptorer. Inte heller blockeras natriumkanaler och är inte aktiv vid opioidreceptorer.
Farmakokinetik
[redigera|redigera wikitext]Absorption
[redigera|redigera wikitext]Pregabalin absorberas snabbt när det administreras på fastande mage, med maximala plasmakoncentrationer inom en timme. Pregabalinets orala biotillgänglighet uppskattas vara större än eller lika med 90 % och är oberoende av dos.
Distribution
[redigera|redigera wikitext]Pregabalin har visats passera blod-hjärnbarriären i möss, råttor och apor. Pregabalin har visats passera moderkakan hos råttor och finns i mjölken hos digivande råttor
Exkretion
[redigera|redigera wikitext]Pregabalin elimineras från blodcirkulationen primärt genom njurarna som oförändrat läkemedel.
Överdos
[redigera|redigera wikitext]Flera njursviktspatienter utvecklade myoklonus vid mottagning pregabalin, uppenbarligen som ett resultat av gradvis ackumulering av läkemedlet. Akut överdosering kan manifesteras genom sömnighet, takykardi och hypertonicitet.
Historia
[redigera|redigera wikitext]Pregabalin syntetiserades 1990 som en kramplösande. Det uppfanns av läkemedeskemisten Richard Bruce Silverman vid Northwestern University i Chicago, Illinois. Silverman är mest känd för att identifiera läkemedlet pregabalin som en möjlig behandling för epileptiska anfall. Läkemedlet godkändes i EU 2004.
Biverkningar
[redigera|redigera wikitext]Liksom alla verksamma läkemedel kan pregabalin också orsakabiverkningar,men alla användare drabbas inte av dem.
Mycket vanliga biverkningar
[redigera|redigera wikitext]Följande biverkningar kan påverka 1 person av 10:[3]
- Yrsel, dåsighet, huvudvärk
Vanliga biverkningar
[redigera|redigera wikitext]Följande biverkningar kan påverka 1 person av 100:[3]
- Ökad aptit
- Känsla av upprymdhet ( eufori ), förvirring, desorientering, minskad sexuell lust, irritabilitet
- Nedsatt uppmärksamhet, klumpighet, minnesstörning, minnesförlust, darrning, svårighet att tala, stickande känsla, domningar, trötthet, dvalliknande tillstånd, sömnlöshet, utmattning, känsla av att vara onormal
- Dimsyn, dubbelseende
- Svindel, balanssvårigheter, fall
- Muntorrhet, förstoppning, kräkning, väderspänning, diarré, illamående, uppsvälld buk
- Svårighet att få erektion
- Svullnad i kroppen inklusive armar och ben
- Berusningskänsla, gångrubbning
- Viktökning
- Muskelkramp, ledsmärta, ryggsmärta, smärta i armar och ben
- Halsont
För personer med beroendesjukdom ses ibland tillvänjning och hastig dosökning. Pregabalin måste då trappas ut.
Se även
[redigera|redigera wikitext]Referenser
[redigera|redigera wikitext]- Missbruk av pregabalin förekommer – men osäkert hur vanligt,Läkartidningen
- ^”A Decade of Gabapentinoid Misuse: An Analysis of the European Medicines Agency's 'Suspected Adverse Drug Reactions' Database.”.Jul 2016.https:// ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27312320.
- ^”Pregabalin narkotikaklassas”.Läkemedelsverket.11 juli 2018. Arkiverad frånoriginaletden 24 oktober 2019.https://web.archive.org/web/20191024231515/https://lakemedelsverket.se/Alla-nyheter/NYHETER---2018/Pregabalin-narkotikaklassas/.Läst 24 oktober 2019.
- ^ [ab]”Lyrica bipacksedel”.http:// fass.se/LIF/product?20&userType=0&nplId=20040607000755&docType=7.Läst 9 februari 2015.