Etretinat
 | |
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Ticari adlar | Tigason, formerly Tegison |
| AHFS/Drugs.com | Drugs.com arşivi |
| MedlinePlus | a601010 |
| Uygulama yolu | Oral |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetikveri | |
| Protein bağlanma | >99% |
| Metabolitler | Free acid,Z-form, chain shortening |
| Eliminasyonyarı ömrü | 120 gün |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası | |
| PubChemCID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Bilgi Paneli(EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.053.727 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C23H30O3 |
| Mol kütlesi | 354.483 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Etretinat(ticari adıTegison),Hoffmann – La Rochetarafından geliştirilen ve 1986 yılındaFDAtarafından şiddetlisedef hastalığınıntedavisi için onaylanmış bir ilaçtır. İkinci jenerasyon birretinoidtir.[1]Daha sonra, yüksek doğum kusurları riski nedeniyle, 1996'daKanadapazarından ve 1998 yılındaABDpazarından çıkarıldı.Japonya'da pazardaTigasonolarak yer alır.
Farmakoloji
[değiştir|kaynağı değiştir]Etretinatyüksek derecedelipofilik,aromatikbir retinoiddir.Adipoz dokudadepolanır ve buradan serbest bırakılır, böylece dozaj durduktan sonra bile etkileri uzun süre devam edebilir. Plazmada, tedaviyi takip eden üç yıla kadar tespit edilebilir. Etretinat düşük birterapötik indeksve 120 günlük[1]bir uzuneliminasyonyarı ömrüne(t1/2) sahiptir, bu da dozlamayı zorlaştırır.
Etretinatınmetabolitiasitretindir.Asitretin daha az lipofiliktir ve 50 saatlik bir yarılanma ömrüne sahip olsa da vücutta etretinata kısmen metabolize olur,[1]böylece yine de uzun etkili birteratojendirve tedaviden sonraki iki yıl boyunca hamilelik yasaktır.[2]
Alınması gereken önlemler
[değiştir|kaynağı değiştir]- Etretinatteratojendirve kullanımdan sonra doğum kusurlarına neden olabilir. Bu nedenle, tedavi sırasında ve tedavi durduktan sonra en az üç yıl boyuncadoğum kontrolüönerilmektedir.[3]
- Kemik büyümesine müdahale edebileceğinden, çocuklarda etretinattan kaçınılmalıdır.[3]
- Eğer bir hasta herhangi bir dozda etretinata maruz kalmışsa, doğum kusurları riski nedeniyleAmerika Birleşik Devletleri'nde veBirleşik Krallık'takan bağışındabulunmaya uygun değildir.[4]Japonya'da, insanlar ilacı kullanmayı bıraktıktan sonra iki yıl kan bağışında bulunamazlar.[5]
Yan etkiler
[değiştir|kaynağı değiştir]Yan etkilerihipervitaminoz A'nın tipik özellikleridir, genellikle;[3]
- kemik veya eklem ağrısı; uzun süreli tedavide diffüz idiopatik iskelet hiperostozu,
- kas veya karın krampları,
- kuruluk, yanma, kaşıntılı göz kapakları,
- sıra dışı morarmalardır.
Tarihi
[değiştir|kaynağı değiştir]İlaç, şiddetlisedef hastalığınıtedavi etmek için 1986'daFDAtarafından onaylandı. Daha sonra, yüksek doğum kusurları riski nedeniyle, 1996'da Kanada pazarından ve 1998 yılında ABD pazarından çıkarıldı.[3][6][7]
Japonya'da ilaç Tigason markasıyla hâlâ pazardadır.[5]
Ayrıca bakınız
[değiştir|kaynağı değiştir]Kaynakça
[değiştir|kaynağı değiştir]- ^abcMutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001).Arzneimittelwirkungen(Almanca) (8 bas.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. s. 728f.ISBN3-8047-1763-2.
- ^Jasek, W, (Ed.) (2007).Austria-Codex(Almanca) (62.62isbn=978-3-85200-181-4 bas.). Viyana: Österreichischer Apothekerverlag. s. 5669.
- ^abcdDrugs.com arşivifor etretinate
- ^"UK Blood Transfusion and Tissue Transplantation Services".10 Mayıs 2012 tarihinde kaynağındanarşivlendi.Erişim tarihi: 4 Mayıs 2018.
- ^abDrug information sheet:Tigason24 Eylül 2014 tarihindeWayback Machinesitesindearşivlendi.
- ^Qureshi, ZP; Seoane-Vazquez, E; Rodriguez-Monguio, R; Stevenson, KB; Szeinbach, SL (Temmuz 2011). "Market withdrawal of new molecular entities approved in the United States from 1980 to 2009".Pharmacoepidemiology and drug safety.20(7). ss. 772-7.doi:10.1002/pds.2155.PMID21574210.
- ^Fung, M.; Thornton, A.; Mybeck, K.; Wu, J. H.-h.; Hornbuckle, K.; Muniz, E. (1 Ocak 2001). "Evaluation of the Characteristics of Safety Withdrawal of Prescription Drugs from Worldwide Pharmaceutical Markets-1960 to 1999".Therapeutic Innovation & Regulatory Science.35(1). ss. 293-317.doi:10.1177/009286150103500134.