Tối tân tiêu tức: Khai thác dược nghiệp -B(09939): GT20029 tác vi ngoại dụng dược tại kiện khang thụ thí giả trung an toàn tính hòa nại thụ tính lương hảo, nhân thể dược vật nùng độ bạo lộ thủy bình đê

( tư liêu đồ phiến )

Khai thác dược nghiệp -B(09939) phát bố công cáo, kỳ tự chủ nghiên phát đích tân hình bá hướng hùng kích tố thụ thể (AR) đích đản bạch hàng giải khảm hợp thể (PROTAC) hóa hợp vật GT20029 trị liệu hùng kích tố tính thoát phát hòa tọa sang đích trung quốc I kỳ lâm sàng thí nghiệm chủ yếu kết quả, hiển kỳ kỳ tại kiện khang thụ thí giả trung cụ hữu lương hảo đích an toàn tính, nại thụ tính hòa dược đại động lực học đặc chinh. GT20029 cơ vu công tư tự hữu PROTAC bình đài khai phát, vi toàn cầu thủ cá hoàn thành I kỳ lâm sàng thí nghiệm đích ngoại dụng PROTAC hóa hợp vật.

Cai hạng I kỳ lâm sàng thí nghiệm thị nhất hạng tùy cơ, song manh, an úy tề đối chiếu đích nghiên cứu, dĩ bình cổ GT20029( ngưng giao hòa đính ) ngoại dụng cục bộ cấp dược đích an toàn tính hòa dược đại động lực học đẳng đặc chinh. Bổn thí nghiệm phân biệt tại kiện khang thụ thí giả trung tiến hành GT20029( ngưng giao hòa đính ) đích đan, đa tề ngoại dụng cấp dược. 92 danh thụ thí giả tiếp thụ liễu chí thiếu nhất tề thí nghiệm dụng dược, kỳ trung 68 danh thụ thí giả tiếp thụ ngưng giao, 24 danh thụ thí giả tiếp thụ đính tề. Kết quả hiển kỳ GT20029 tác vi ngoại dụng dược tại kiện khang thụ thí giả trung an toàn tính hòa nại thụ tính lương hảo, nhân thể dược vật nùng độ bạo lộ thủy bình đê. Đan thứ dụng dược hậu, sở hữu thụ thí giả quân vô thể nội dược vật bạo lộ lượng, sở hữu tề lượng tổ đích sở hữu dạng phẩm huyết dược nùng độ quân đê vu định lượng hạ hạn (LLOQ, 0.001ng/mL). Liên tục 14 thiên dụng dược hậu, các tề lượng tổ tối đại huyết dược nùng độ quân trị quân tại 0.05ng/mL dĩ hạ. Thí nghiệm kỳ gian phát sinh đích dữ nghiên cứu dược vật tương quan đích bất lương sự kiện (TRAE) quân vi 1 cấp, một hữu phát sinh 1 cấp dĩ thượng đích TRAE.

GT20029 thông quá hàng giải AR đản bạch, tòng nhi hữu hiệu trở đoạn AR tín hào thông lộ kích hoạt đạo trí đích mao nang nuy súc vi hình hóa tác dụng, ức chế mao phát biến tế, biến nhuyễn hòa thoát lạc, tịnh thả năng cú hữu hiệu ức chế bì chi tuyến phát dục hòa bì chi phân tiết. GT20029 cận tại cục bộ sản sinh liệu hiệu, thông quá hạn chế bì phu sấm thấu tòng nhi giảm thiếu toàn thân dược vật bạo lộ, dĩ hoạch đắc canh hảo đích an toàn tính. Đối nhị khinh cao đồng (DHT) dụ đạo đích tiểu thử mô hình dược hiệu học nghiên cứu đích trọng phục kết quả biểu minh, GT20029 khả hiển trứ giảm thiếu thoát phát, thả hữu thống kế học soa dị. Đối bính toan cao đồng (TP) dụ đạo đích kim hoàng địa thử bì chi tuyến ban tọa sang mô hình dược hiệu học nghiên cứu đích kết quả biểu minh, GT20029 khả hiển trứ ức chế bì chi tuyến ban đích tăng đại, thả hữu thống kế học soa dị.

Tiêu thiêm: Khai thác dược nghiệp -B 09939